Thuốc viên Trimetazidin - Thuốc chống đau thắt ngực.
Thông tin dành cho chuyên gia
Trimetazidin là một dẫn xuất piperazin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị triệu chứng các cơn đau thắt ngực ổn định. |
Nguồn gốc: Trimetazidin đã được nghiên cứu như một phương pháp điều trị cơn đau thắt ngực từ cuối những năm 1960. Trimetazidin không được FDA chấp thuận. Tuy nhiên, nó đã được chấp thuận ở Pháp từ năm 1978.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Trimetazidin
Tên biệt dược thường gặp: Vastarel, Vastarel MR, Metazydyna, Vasomet, Trimpol MR, Pukas, Teanti, BMI Trimetazidine, Vasmitel , Cophatazel, Zidimet, Miazidin , Eftifarene , Neotazin, Neotazin MR, Bostarel , Bostarelboston , Metazrel,...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén bao phim, Viên nén bao phim giải phóng kéo dài, Dung dịch uống
Các loại hàm lượng:
Viên nén bao phim 20 mg.
Dung dịch uống đếm giọt 20 mg/ml, chai 60 ml.
Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (MR) 35 mg.
3. Chỉ định
Trimetazidin được chỉ định cho người lớn như liệu pháp bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc chống đau thắt ngực. Các thuốc tim mạch khác.
Tác dụng dược lực học: ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphat cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.
Cơ chế tác dụng:
Trimetazidin ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme long – chain 3 – ketoacyl – CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Bằng đường uống, nồng độ tối đa đạt trung bình 5 giờ sau khi uống thuốc. Trên 24 giờ, nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn được duy trì ở nồng độ lớn hơn hoặc bằng 75% nồng độ tối đa trong 11 giờ.
Trạng thái cân bằng đạt được chậm nhất lúc 60 giờ.
Các đặc tính dược động học của trimetazidin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến là 4,8 lít/ kg, trimetazidin gắn kết protein thấp: Giá trị đo được in vitro là 16%.
Chuyển hóa
Chưa có thông tin.
Thải trừ
Trimetazidin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải cua trimetazidin 35 mg trung bình là 7 giơ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ đối với người trên 65 tuổi.
Độ thanh thải toàn phần của trimetazidin do thanh thải qua thận là chính mà trực tiếp liên quan đến độ thanh thải creatinin và thanh thải ở gan ở mức độ ít hơn, giảm theo tuổi tác.
* Người già
Nghiên cứu lâm sàng cụ thể thực hiện trên người cao tuổi, với liều 2 viên mỗi ngày dùng 2 lần, được phân tích bằng phương pháp dân số động học, cho thấy sự gia tăng nồng độ trong huyết tương.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với:
- Dạng viên bao phim 20 mg: Uống 1 viên/lần x 3 lần/ngày, uống cùng bữa ăn.
- Dạng dung dịch uống đếm giọt 20 mg/ml: Uống 20 giọt/lần (1 ml/lần) X 3 lần/ngày, uống cùng bữa ăn.
- Dạng viên nén bao phim giải phóng kéo dài 35 mg: uống 1 viên/lần vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng bữa ăn.
Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (Cl từ 30 – 60 ml/phút):
- Dạng viên 20 mg hoặc dung dịch uống đếm giọt: Liều dùng khuyến cáo là 1 viên 20 mg/lần hoặc 1 ml (20 giọt) dung dịch uống đếm giọt/lần x 2 lần/ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.
- Với dạng viên 35 mg: Liều dùng khuyến cáo là 1 viên 35 mg dùng buổi sáng, cùng bữa ăn.
Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidin cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác. Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Thận trọng).
Trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidin đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.
5.2. Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Tránh dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú do thiếu các số liệu nghiên cứu trên lâm sàng đối với hoạt chất trimetazidin.
- Trimetazidin có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), do đó bệnh nhân, nhất là bệnh nhân cao tuổi cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân cần được đưa tới các bác sĩ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp.
- Khi gặp phải các rối loạn vận động như các triệu chứng Parkinson, hội chứng chân không nghỉ, run, dáng đi không vững cần ngay lập tức ngừng sử dụng trimetazidin.
- Các trường hợp này ít xảy ra và thường hồi phục sau khi ngừng thuốc. Phần lớn bệnh nhân hồi phục sau khi ngừng thuốc khoảng 4 tháng. Nếu các triệu chứng Parkinson tiếp tục xảy ra quá 4 tháng sau khi ngừng thuốc, cần tham vấn các bác sĩ chuyên khoa thần kinh.
- Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp.
- Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidin cho đối tượng bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao như:
- Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình.
- Bệnh nhân trên 75 tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trimetazidin có thể gây các triệu chứng như chóng mặt và lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ thần kinh | Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, lơ mơ). | x | |||||
Triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), dáng đi không vững, hội chứng chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác, thường có thể hồi phục sau khi dừng thuốc. | x | ||||||
Nhức đầu, chóng mặt | x | ||||||
Tim | Đánh trống ngực, ngoại tâm thu, hồi hộp, tim đập nhanh. | x | |||||
Mạch máu | Hạ huyết áp động mạch, tụt huyết áp tư thế có thể dẫn đến khó chịu, chóng mặt hoặc ngã, đặc biệt ở các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp, đỏ bừng mặt. | x | |||||
Hệ máu và hạch bạch huyết | Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu. | x | |||||
Hệ tiêu hóa | Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn. | x | |||||
Da và mô dưới da | Man ngứa, mày đay. | x | |||||
Ngoại ban mưng mủ toàn thân cấp tính | x | ||||||
Gan, mật | Viêm gan | x | |||||
Khác | Toàn thân: Suy nhược. | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Tốt hơn là không dùng thuốc này khi đang mang thai. Nếu phát hiện có thai trong thời gian đang dùng thuốc, cần hỏi ngay bác sĩ vì chỉ có bác sĩ mới có thể đánh giá được sự cần thiết của việc tiếp tục điều trị.
Cho con bú
Hiện không có dữ liệu về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
Nguyên tắc chung là báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ thuốc nào trong trường hợp đang mang thai hoặc đang cho con bú.
Khả năng sinh sản
Chưa có thông tin.
5.6. Tương tác thuốc
Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào. Trimetazidin không phải là một thuốc gây cảm ứng cũng như không phải là một thuốc gây ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở gan. Như vậy có nhiều khả năng Trimetazidin không tương tác với nhiều thuốc chuyển hóa ở gan. Cần thận trọng theo dõi khi phối hợp với một thuốc khác.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Thông tin về quá liều trimetazidin còn hạn chế.
Xử trí
Nên điều trị triệu chứng.
Viết bình luận