Viên nang cứng Cefaclor - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam
Thông tin dành cho chuyên gia
Cefaclor là một cephalosporin thế hệ thứ hai được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng trong cơ thể. |
Nguồn gốc: Cefalor là dẫn xuất kháng sinh phổ rộng, bán tổng hợp của cefalexin.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Cefaclor
Tên biệt dược thường gặp:Cefaclor, Cefaclor, Ceclor, Celorstad, Cefaclor 500 Glomed, Imeclor, Mekocefaclor, Bidiclor, SCD cefaclor, ...
2. Dạng bào chế
Viên nang cứng
125mg, 250mg, 500mg
3. Chỉ định
- Nhiễm trùng đường hô hấp, bao gồm viêm phổi, viêm phế quản, đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, viêm họng và viêm amidan, và là một phần của việc kiểm soát viêm xoang
- Viêm tai giữa
- Nhiễm trùng da và mô mềm
- Nhiễm trùng đường tiết niệu, bao gồm viêm bể thận và viêm bàng quang
- Cefaclor nói chung có hiệu quả trong việc diệt trừ liên cầu khuẩn từ mũi họng, tuy nhiên, không có dữ liệu thiết lập hiệu quả trong việc phòng ngừa sốt thấp khớp hoặc viêm nội tâm mạc do vi khuẩn
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ hai, mã ATC: J01DC04
Gefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefaclor có tác dụng in vitro đối với cầu khuẩn Gram dương tương
tự cephalotin, nhưng có tác dụng mạnh hơn đối với các vi khuẩn Gram âm, đặc biệt với Heamophilus influenzae và Moraxella catarrhalis, ngay cả với H. influenzae va M.catarrhalis sinh ra beta — lactamase.
Cefaclor in vitro, cé tác dụng đối với phần lớn các chủng vi khuẩn sau, phân lập được từ người bệnh: Staphylococcus, kể cả những chủng sinh ra penicilinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính, tưy nhiện có biểu hiện kháng chéo giữa cefaclor và methicilin; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Streptococcus tán huyết beta nhóm A); Moraxella (Branhamelta) catarrhalis, Heamophilus influenzae (kể cả những chủng sinh ra beta-lactamase, kháng ampicilin); Escherichia colf, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. Citrobacter diversus; Neisseria gonorrhoeae; Propionibacterium acnes và Bacteroides spp. (ngoại trừ Bacteroides fragilis kháng), các Peptococcus, các Peptostreptococcus.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Cefaclor được hấp thu tốt sau khi uống đối với những người lúc đói. Tổng hấp thu là như nhau cho dù thuốc được dùng cùng hay không với thức ăn; tuy nhiên, khi dùng cùng với thức ăn, nồng độ đỉnh đạt được là 50 -75% so với nồng độ được quan sát thấy khi dùng thuốc cho đối tượng lúc đói và thường xuất hiện từ ¾ đến một giờ sau đó.
Phân bố
Sau khi dùng các liều 250mg, 500mg và 1g cho đối tượng lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh lần lượt là khoảng 7, 13 và 23 mg/L đạt được trong vòng 30 - 60 phút.
Chuyển hóa
Khoảng 60 - 85% lượng thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 8 giờ, phần lớn hơn được bài tiết trong vòng 2 giờ đầu. Trong khoảng thời gian 8 giờ, nồng độ đỉnh trong nước tiểu sau liều 250mg, 500mg và 1g lần lượt là khoảng 600, 900 và 1.900 mg/L.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết thanh ở người bình thường là 0,6 - 0,9 giờ. Ở những bệnh nhân giảm chức năng thận, thời gian bán thải trong huyết thanh của cefaclor hơi kéo dài. Ở những người hoàn toàn không có chức năng thận, thời gian bán hủy trong huyết tương là 2,3 - 2,8 giờ. Đường bài tiết ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận rõ rệt vẫn chưa được xác định. Thẩm phân máu rút ngắn thời gian bán thải 25 - 30%.
* Nhi khoa
An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập để sử dụng cho trẻ sơ sinh dưới một tháng tuổi.
* Người già
Chưa ghi nhận
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nang cứng cefaclor 250mg
Người lớn:
Liều dùng thông thường cho người lớn là 250mg mỗi 8 giờ. Đối với các trường hợp nhiễm trùng nặng hơn hoặc do các vi sinh vật ít nhạy cảm hơn gây ra, có thể tăng gấp đôi liều lượng. Liều 4g mỗi ngày đã được sử dụng an toàn cho những người bình thường trong 28 ngày, nhưng tổng liều hàng ngày không được vượt quá số lượng này.
Bệnh nhân đang thẩm tách máu:
Thẩm phân máu rút ngắn thời gian bán thải trong huyết thanh 25-30%. Ở những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo thường xuyên, nên dùng liều nạp 250mg-1g trước khi lọc máu và liều điều trị 250-500mg cứ sau sáu đến tám giờ được duy trì trong thời gian chạy thận.
Trẻ em:
Liều khuyến cáo thông thường hàng ngày cho trẻ em là 20mg / kg / ngày chia làm nhiều lần cứ sau 8 giờ, theo chỉ định. Đối với viêm phế quản và viêm phổi, liều lượng là 20mg / kg / ngày, chia làm 3 lần mỗi ngày. Đối với viêm tai giữa và viêm họng, có thể chia nhỏ tổng liều hàng ngày và dùng cách nhau 12 giờ một lần.
5.2. Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
- Quá mẫn với các cephalosporin khác.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Thận trọng với người bệnh dị ứng với penicillin vì có mẫn cảm chéo.
- Thận trọng với người bệnh có tiền sử đường tiểu hóa, đặc biệt viêm đại tràng vì dùng cefaclor dài ngày có thể gây viêm đại tràng giả mac.
- Cần theo dõi chức năng thận khi dùng cefaclor cho người có chức năng thận suy giảm.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Quá mẫn | x | |||||
Sốc phản vệ | x | ||||||
Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc | x | ||||||
Hệ thần kinh | Tăng động có hồi phục, kích động, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, suy nhược cơ thể, chóng mặt, ảo giác và buồn ngủ | x | |||||
Huyết học | Tăng bạch cầu ái toan, xét nghiệm Coombs 'dương tính và hiếm khi giảm tiểu cầu. Tăng tế bào lympho thoáng qua, giảm bạch cầu và hiếm khi thiếu máu tan máu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và giảm bạch cầu có thể hồi phục | x | |||||
Hệ tiêu hóa | Tiêu chảy, buồn nôn và nôn | x | |||||
Viêm đại tràng giả mạc | x | ||||||
Hệ gan mật | Viêm gan thoáng qua và vàng da ứ mật, tăng nhẹ giá trị AST, ALT hoặc phosphatase kiềm. | x | |||||
Rối loạn khác | Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo và nấm âm đạo. | x | |||||
Thận và tiết niệu | Viêm thận kẽ có hồi phục, tăng nhẹ urê máu hoặc creatinin huyết thanh hoặc phân tích nước tiểu bất thường. | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có nghiên cứu đầy đủ hoặc chưa được kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, nên thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân đang mang thai.
Cho con bú
Nồng độ cefaclor trong sữa mẹ rất thấp. Tác động của thuốc trên trẻ đang bú mẹ chưa rõ nhưng nền chú ý khi thấy trẻ bị tiều chây, tưa và nổi ban.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng về khả năng sinh sản bị suy giảm hoặc gây quái thai.
5.6. Tương tác thuốc
Dùng đồng thời cefaclor và warfarin hiếm khi gây tăng thời gian prothrombin,
gây chảy máu hay không chảy máu về lâm sàng.
Probenecid lam ting néng độ cefaclor trong huyết thanh.
Cefaclor dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu furosemid làm tăng độc tính đối với thận.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Buổn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy.
Xử trí
Không cần rửa dạ dày, nuột, trừ khi đã uống cefaclor gấp 5 lần liểu bình thường. Bảo vệ đường hô hấp cho người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyển dịch. Làm giảm hấp thu đường uống bằng cách cho uống than hoạt nhiều lần. Có thể rửa dạ dày và thêm than hoạt hoặc chỉ dùng than hoạt.
Viết bình luận