Viên nang cứng Cefalexin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Viên nang cứng Cefalexin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cefalexin

Tên biệt dược thường gặp: Keflex, Cefalexin, Cephalexin, Cefalex, Cephalexin PMP, MaxxVENPREX, Marapan, Medofalexin, ...

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nang cứng

Các loại hàm lượng: 250mg, 500mg

3. Chỉ định

• Cefalexin được chỉ định cho việc điều trị nhiễm trùng đường hô hấp (RTI's), nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI's), nhiễm trùng da và mô mềm, viêm tai giữa và các bệnh nhiễm trùng khác do các sinh vật nhạy cảm.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý trị liệu: cephalosporin thế hệ thứ nhất, mã ATC: J01DB01

Cefalexin là một loại thuốc kháng sinh phổ rộng uống thuộc nhóm cephalosporin. Ở nồng độ thích hợp, nó có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi sinh vật sinh sôi nhạy cảm bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp của thành tế bào. Nó hoạt động chống lại các mầm bệnh sau

Gram dương tính

Staphylococci (coagulase dương tính cũng như các chủng sản xuất penicillinase), Streptococci, phế cầu, Corynebacterium diphtheriae, Baccillus anthracis, Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis và Bacteroides melaninogenicus.

Gram âm

Escherichia coli, Salmonellae, Shigellae, Neisseria, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (một số chủng), Brucellae, Klebsiella loài, Treponema pallidum và xạ khuẩn.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Cefalexin được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và tạo ra nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi dùng.

Phân bố

Cefalexin dễ dàng khuếch tán vào các mô, bao gồm xương, khớp và các khoang màng tim cũng như màng phổi. Chỉ 10-15% liều dùng liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Liều 500 mg tạo ra nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 18 μg mỗi ml; tăng gấp đôi liều làm tăng gấp đôi nồng độ đỉnh.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận với 80% liều dùng, thu hồi qua nước tiểu, hoạt động điều trị, trong 6 giờ đầu. Cefalexin không vào dịch não tủy với số lượng đáng kể. Cefalexin đi qua nhau thai và một lượng nhỏ được tìm thấy trong sữa của những bà mẹ đang cho con bú. Nồng độ hiệu quả điều trị có thể được tìm thấy trong mật và một số có thể được bài tiết qua đường này.

Thời gian bán thải đã được báo cáo là từ 0,5 đến 2 giờ và điều này tăng lên khi giảm chức năng thận.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Cefalexin chống chỉ định ở những bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Đã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải chẩn đoán bệnh này ở những người bị tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.
• Thuốc gây độc đối với thận nên cần giảm liều ở người suy thận.
• Người bệnh dùng cefalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung .dich “Benedict”, dung dich “Fehling” hay vién “Clinitest”, gay dudng tinh thi nghiém Coombs.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy bằng chứng về khả năng gây quái thai, nhưng cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân đang mang thai.

Cho con bú

Sự bài tiết cefalexin trong sữa mẹ tăng lên đến 4 giờ sau khi dùng liều 500mg. Thuốc đạt mức tối đa 4 microgam / ml, sau đó giảm dần và biến mất 8 giờ sau khi dùng. Cần thận trọng khi dùng cefalexin cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận

5.6. Tương tác thuốc

Vì các cephalosporin như cefalexin chỉ hoạt động chống lại vi sinh vật sinh sôi nảy nở, chúng không nên kết hợp với kháng sinh kìm khuẩn.

Sử dụng đồng thời các thuốc tăng uricosin (ví dụ như probenicid) làm ức chế thải trừ thuốc qua thận. Kết quả là nồng độ cefalexin trong huyết tương được tăng lên và duy trì trong thời gian dài hơn.

Nếu kết hợp với thuốc lợi tiểu mạnh (axit ethacrynic, furosemide) hoặc các kháng sinh có khả năng gây độc cho thận khác (aminoglycoside, polymyxin, colistin), cephalosprins có thể cho thấy độc tính trên thận cao hơn.

Sử dụng kết hợp cephalosporin và thuốc chống đông máu đường uống có thể kéo dài thời gian prothrombin.

Tương tác tiềm ẩn giữa cefalexin và metformin có thể dẫn đến tích tụ metformin và có thể dẫn đến nhiễm toan lactic gây tử vong.

Hạ kali máu đã được mô tả ở bệnh nhân dùng thuốc gây độc tế bào cho bệnh bạch cầu khi họ được cho dùng gentamicin và cefalexin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Các triệu chứng của quá liều đường uống có thể bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tiêu chảy và đái ra máu

Xử trí 

Xử trí chung bao gồm theo dõi chặt chẽ lâm sàng và xét nghiệm các chức năng huyết học, thận, gan và tình trạng đông máu cho đến khi bệnh nhân ổn định.

Nồng độ Cefalexin trong huyết thanh có thể giảm đáng kể bằng cách thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Trừ khi đã uống 5 đến 10 lần tổng liều bình thường hàng ngày, không cần khử độc dạ dày-ruột.