Viên nén Alfuzosin - Thuốc điều trị bệnh đường tiết niệu
Thông tin dành cho chuyên gia
Alfuzosin là một chất đối kháng adrenergic α1 được sử dụng trong điều trị triệu chứng của bệnh phì đại tuyến tiền liệt lành tính. |
Nguồn gốc: Alfuzosin là một tetrahydrofuranol và là một dẫn chất của quinazolin. Nó chẹn α1 không chọn lọc, được sử dụng trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính. Alfuzosin được cấp bằng sáng chế vào năm 1978 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1988. Sau đó, vào năm 2003, FDA đã chấp thuận sử dụng alfuzosin để điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Alfuzosin
Tên biệt dược thường gặp: Xatral, Gourcuff, Alsifur S.R, Alanboss XL, Flotral
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén bao phim, viên nén tác dụng kéo dài
Các loại hàm lượng: Viên nén bao phim: 2,5 mg, viên nén tác dụng kéo dài: 10 mg.
3. Chỉ định
Alfuzosin được chỉ định điều trị các triệu chứng chức năng do phì đại u tuyến tiền liệt lành tính.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng α - adrenergic, dùng trong phì đại tuyến tiền liệt lành tính, thuốc chẹn α1
Cơ chế tác dụng: Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể α1-adrenergic ở đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, vỏ tuyến tiền liệt, vùng đáy, cổ bàng quang và niệu đạo. Thuốc tác động trực tiếp trên cơ trơn tuyến tiền liệt, làm giảm tắc nghẽn ở cổ bàng quang và giảm áp lực niệu đạo, nhờ vậy thuốc làm giảm cản trở dòng nước tiểu. Nghiên cứu in vivo cho thấy alfuzosin có tác dụng chọn lọc hơn prazosin hoặc terazosin đối với thụ thể α1 ở đường tiết niệu dưới so với hệ mạch. Không giống prazosin hoặc terazosin, alfuzosin có thể làm giảm hiệu quả sức cản của niệu đạo với liều không ảnh hưởng đến huyết áp. Trên mô người phân lập, alfuzosin so với tamsulosin, doxazosin và terazosin có tỷ lệ chọn lọc cao nhất đối với mô tuyến tiền liệt trên mô mạch máu. Trong lâm sàng, tính chất chọn lọc đối với đường tiết niệu dưới của alfuzosin không bị ảnh hưởng do tuổi của người bệnh. Tác động làm giảm áp lực niệu đạo của thuốc lớn hơn nhiều so với làm giảm huyết áp
4.2. Dược động học
Hấp thu
Thuốc được hấp thu tốt sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng của dạng viên phóng thích bình thường khoảng 64%. Dạng viên tác dụng kéo dài được hấp thu tốt hơn nếu dùng cùng thức ăn hoặc sau khi ăn. Sinh khả dụng giảm khoảng 15% so với dạng thuốc bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 9 giờ.
Phân bố
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của alfuzosin là 90%.
Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa nhiều qua gan bởi isoenzyme CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Thải trừ
Thuốc được thải trừ qua thận với 11% dưới dạng không đổi. Phần lớn các chất chuyển hoá được thải qua phân (75–90%). Thời gian bán thải của dạng phóng thích bình thường từ 3–5 giờ, của dạng phóng thích kéo dài khoảng 9,1 giờ.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
- Liều thông thường là 2,5 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng tới 10 mg/ngày nếu cần. Liều đầu tiên uống vào buổi tối trước khi đi ngủ. Đối với viên tác dụng kéo dài, sử dụng liều 10 mg x 1 lần/ngày và phải nuốt nguyên viên, không được nhai, uống sau bữa ăn.
- Người bệnh trên 65 tuổi phì đại tuyến tiền liệt có đặt catheter để chống bí tiểu cấp: Dùng viên tác dụng kéo dài với liều 10 mg x 1 lần/ngày, trong 3–4 ngày.
- Người cao tuổi hoặc đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp: Khởi đầu với liều 2,5 mg x 2 lần/ngày, tăng liều tuỳ theo đáp ứng của người bệnh.
- Người bệnh suy gan nhẹ hoặc trung bình: Khởi đầu với liều 2,5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều tuỳ theo đáp ứng của người bệnh nhưng không quá 2,5 mg, 2 lần/ngày và không được dùng dạng tác dụng kéo dài.
- Người bệnh suy thận: Khởi đầu với liều 2,5 mg x 2 lần/ngày, tăng liều tuỳ theo đáp ứng của người bệnh. Chống chỉ định viên tác dụng kéo dài cho người suy thận nặng (với độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút).
5.2. Chống chỉ định
- Quá mẫn với alfuzosin
- Suy gan nặng.
- Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút) (đối với viên tác dụng kéo dài).
- Không phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp nhóm chẹn alpha, thuốc ức chế hoạt tính của cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, ritonavir.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Người bệnh có triệu chứng hạ huyết áp hoặc đã có hạ huyết áp khi dùng các thuốc khác. Cần đề phòng bị ngã. Đặc biệt, sau khi dùng liều khởi đầu, người bệnh có thể bị hạ huyết áp nặng dẫn tới ngất xỉu, được báo trước bằng nhịp tim nhanh. Nếu bị ngất, phải đặt người bệnh nằm đầu thấp và điều trị hỗ trợ nếu cần. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc tăng lên khi người bệnh hoạt động thể lực, uống rượu hoặc bị nóng. Tuy nhiên, các triệu chứng huyết áp hạ này thường qua nhanh, không nhất thiết phải ngừng điều trị.
- Người mắc các bệnh ung thư. Vì các triệu chứng của ung thư và phì đại lành tính tuyến tiền liệt giống nhau, nên phải loại trừ ung thư trước khi bắt đầu điều trị.
- Nam giới trước khi mổ đục thủy tinh thể vì hội chứng đồng tử mềm trong khi phẫu thuật (IFIS: Intraoperative floppy iris syndrome) đã gặp trong khi phẫu thuật đục thủy tinh thể bằng nhũ hóa thủy tinh thể (phakoemulsification) ở một số người bệnh hiện đang dùng hoặc trước đó dùng thuốc chẹn alpha. Nếu người bệnh đã dùng thuốc này, bác sĩ nhãn khoa cần thay kỹ thuật khác.
- Người đã biết có QT kéo dài hoặc người đang dùng thuốc đã biết gây QT kéo dài. Khi dùng alfuzosin liều cao hơn liều khuyến cáo, có thể gây kéo dài khoảng QT. Tuy nhiên, cho đến nay chưa thấy xuất hiện xoắn đỉnh ở người đang dùng alfuzosin.
- Người bị bệnh gan nhẹ đến trung bình, bệnh thận và người cao tuổi.
- Không nên dùng alfuzosin đơn độc ở người có bệnh mạch vành. Cần tiếp tục điều trị đặc hiệu bệnh suy mạch vành cho bệnh nhân. Nếu cơn đau thắt ngực xảy ra hoặc nặng hơn, cần ngừng alfuzosin.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ thần kinh | Ngất, chóng mặt, nhức đầu | X | |||||
Buồn ngủ | X | ||||||
Mắt | Thị lực bất thường | X | |||||
Hội chứng đồng tử mềm trong khi phẫu thuật | X | ||||||
Tim | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực | X | |||||
Đau thắt ngực ở bệnh nhân có bệnh mạch vành từ trước | X | ||||||
Rung tâm nhĩ | X | ||||||
Mạch máu | Hạ huyết áp tư thế | X | |||||
Đỏ bừng | X | ||||||
Hệ máu và hạch bạch huyết | Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu | X | |||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Viêm mũi | X | |||||
Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, khô miệng | X | |||||
Nôn | X | ||||||
Gan mật | Nhiễm độc gan | X | |||||
Tổn thương tế bào gan, bệnh gan ứ mật | X | ||||||
Da và mô dưới da | Phát ban, ngứa | X | |||||
Mày đay, phù mạch | X | ||||||
Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | X | |||||
Hệ sinh sản | Hội chứng Priapism (cương cứng dương vật kéo dài, không tự chủ) | X |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chỉ định điều trị của alfuzosin không liên quan đến phụ nữ. Ảnh hưởng của alfuzosin trong thời kỳ mang thai hay không chưa được biết.
Cho con bú
Chỉ định điều trị của alfuzosin không liên quan đến phụ nữ. Ảnh hưởng của alfuzosin trong việc thuốc có được bài tiết vào sữa hay không chưa được biết
5.6. Tương tác thuốc
- Không phối hợp alfuzosin với các thuốc chống tăng huyết áp nhóm chẹn thụ thể alpha khác như prazosin, terazosin vì có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng rất nặng.
- Thận trọng khi phối hợp alfuzosin với các thuốc chống tăng huyết áp khác vì làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Các thuốc ức chế hoạt tính của cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, ritonavir có thể làm tăng nồng độ của alfuzosin trong máu.
- Atenolol khi dùng đồng thời với alfuzosin có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc.
- Diltiazem khi dùng đồng thời với alfuzosin có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc.
- Cimetidin có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của alfuzosin.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp nặng trong trường hợp quá liều do alfuzosin.
Xử trí
Có thể cho người bệnh uống than hoạt nếu mới uống alfuzosin trong vòng 1 giờ. Áp dụng các biện pháp điều trị hạ huyết áp như cho nằm đầu thấp, truyền dịch bổ sung thể tích tuần hoàn. Nếu cần thiết, có thể truyền tĩnh mạch các thuốc co mạch một cách thận trọng. Alfuzosin liên kết nhiều với protein huyết tương nên không thể loại bỏ thuốc bằng cách thẩm phân hoặc lọc máu.
Viết bình luận