Viên nén bao phim Naltrexon - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc
Thông tin dành cho chuyên gia
Naltrexon là một chất đối kháng ma tuý được sử dụng trong quá liều opioid. |
Nguồn gốc: Dẫn xuất của noroxymorphon là đồng loại N-cyclopropylmethyl của naloxon. Nó là một chất đối kháng ma tuý có hiệu quả bằng đường uống, kéo dài và mạnh hơn naloxon, và đã được đề xuất để điều trị chứng nghiện heroin. FDA đã phê duyệt naltrexon để điều trị nghiện rượu
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Naltrexon hydrochlorid
Tên biệt dược thường gặp: Notexon, Naltrexone Mylan, Natrex, Nodict,...
2. Dạng bào chế
Viên nén bao phim 50mg
3. Chỉ định
- Liệu pháp bổ sung trong điều trị toàn diện bao gồm hướng dẫn tâm lý cho bệnh nhân cai nghiện opioid.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Naltrexon hydrochlorid là một chất đối kháng opioid cụ thể chỉ có hoạt tính đồng vận tối thiểu. Nó hoạt động bằng cách cạnh tranh đặc hiệu nổi với các thụ thể chủ yếu nằm trong hệ thần kinh trung ương và ngoại vi. Naltrexon hydrochlorid liên kết cạnh tranh với các thụ thể này và ngăn chặn sự tiếp cận của opioid ngoại sinh.
Naltrexon hydrochlorid làm giảm nguy cơ tái phát và hỗ trợ kiêng opioid.
Naltrexon hydrochlorid là một liệu pháp không gây dị ứng và không gây phản ứng sau khi uống opioid. Do đó nó không gây ra phản ứng kiểu disulfiram.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Naltrexon hydrochlorid được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống.
Phân bố
Chưa ghi nhận.
Chuyển hóa
Chuyển hóa lần đầu qua gan và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng khoảng một giờ.
Naltrexon hydrochlorid được hydroxyl hóa trong gan về cơ bản thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính là 6-beta-naltrexol và ở mức độ thấp hơn, thành 2-hydroxy-3-methoxy-6-beta-naltrexol.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của Naltrexon hydrochlorid là khoảng 4 giờ, nồng độ thuốc trong máu trung bình là 8,55 ng / ml và độ gắn kết với plasmaprotein là 21%. Thời gian bán thải trong huyết tương của 6-beta-naltrexol là 13 giờ.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 60% liều dùng qua đường tiêm được thải trừ trong vòng 48 giờ dưới dạng glucuronidised 6-beta-naltrexol và naltrexon hydrochlorid.
* Nhi khoa
Naltrexon hydrochlorid không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Sử dụng an toàn ở trẻ em chưa được thiết lập.
* Người già
Việc sử dụng an toàn để điều trị nghiện thuốc phiện ở người cao tuổi chưa được thiết lập.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén bao phim 50mg
5.2. Chống chỉ định
Naltrexon hydrochlorid được chống chỉ định:
- Ở những bệnh nhân đã chứng tỏ quá mẫn với Naltrexon hydrochlorid hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Ở những bệnh nhân bị viêm gan cấp tính hoặc suy gan.
- Ở bệnh nhân suy thận nặng.
- Ở những bệnh nhân hiện đang phụ thuộc vào opioid vì hội chứng cai cấp tính có thể xảy ra sau đó.
- Ở bất kỳ bệnh nhân nào có kết quả xét nghiệm dương tính với opioid hoặc người đã thất bại trong thử nghiệm kích thích naloxone.
- Để sử dụng cùng với thuốc có chứa opioid.
- Kết hợp với methadon.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận.
- Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu | Ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn | x | |||||
| Nổi hạch | x | ||||||
| Rối loạn tâm thần | Hồi hộp, lo lắng, mất ngủ | x | |||||
| Cáu kỉnh, rối loạn cảm xúc | x | ||||||
| Ảo giác, trạng thái nhầm lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất phương hướng, ác mộng, kích động, rối loạn ham muốn tình dục, những giấc mơ bất thường | x | ||||||
| Ý tưởng tự tử, cố gắng tự sát | x | ||||||
| Hệ thần kinh | Nhức đầu, bồn chồn | x | |||||
| Chóng mặt | x | ||||||
| Run rẩy, im lặng | x | ||||||
| Mắt | Chảy nước mắt | x | |||||
| Mờ mắt, kích ứng mắt, sợ ánh sáng, sưng mắt, đau mắt hoặc nổi hạch | x | ||||||
| Tim | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực | x | |||||
| Mạch máu | Huyết áp dao động, đỏ bừng | x | |||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Đau ngực | x | |||||
| Nghẹt mũi, khó chịu ở mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau hầu họng, tăng đờm, rối loạn xoang, khó thở, ho | x | ||||||
| Hệ tiêu hóa | Đau bụng, buồn nôn hoặc nôn mửa | x | |||||
| Rối loạn gan, tăng billirubin máu, viêm gan | x | ||||||
| Tiêu chảy, táo bón | x | ||||||
| Đầy hơi, trĩ, loét, khô miệng | x | ||||||
| Da và mô dưới da | Phát ban | x | |||||
| Tiết bã nhờn, ngứa, mụn trứng cá, rụng tóc | x | ||||||
| Rối loạn cơ và mô liên kết | Đau khớp và đau cơ | x | |||||
| Đau háng | x | ||||||
| Tiêu cơ vân | x | ||||||
| Hệ thống sinh sản và rối loạn tuyến vú | Xuất tinh chậm, rối loạn cương dương | x | |||||
| Rối loạn tai | Khó chịu ở tai, đau tai, ù tai, chóng mặt | x | |||||
| Nhiễm trùng và nhiễm độc | Mụn rộp miệng, lang ben | x | |||||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Giảm cảm giác thèm ăn | x | |||||
| Rối loạn chung | Suy nhược | x | |||||
| Khát nước, ớn lạnh | x | ||||||
| Tăng cảm giác thèm ăn, giảm cân hoặc tăng cân, sốt, đau, lạnh ngoại vix | x | ||||||
| Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng naltrexon hydrochlorid trong thai kỳ. Naltrexon hydrochlorid chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi có chỉ định của bác sĩ điều trị.
Việc sử dụng Naltrexon hydrochlorid ở bệnh nhân nghiện rượu có thai được điều trị lâu dài bằng thuốc phiện hoặc điều trị thay thế bằng thuốc phiện, hoặc ở bệnh nhân mang thai phụ thuộc chất dạng thuốc phiện, gây nguy cơ hội chứng cai cấp tính có thể gây hậu quả nghiêm trọng cho mẹ và thai nhi. Việc sử dụng Naltrexon hydrochlorid phải bị đình chỉ nếu kê đơn thuốc giảm đau dạng thuốc phiện.
Cho con bú
Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng naltrexon hydrochlorid trong thời kỳ cho con bú. Không rõ liệu Naltrexon hydrochlorid hoặc 6-beta-naltrexol có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian điều trị Naltrexon hydrochlorid.
Khả năng sinh sản
Dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản.
5.6. Tương tác thuốc
Nên tránh dùng đồng thời Naltrexon hydrochlorid với thuốc có chứa opioid.
Methadon trong điều trị thay thế. Có nguy cơ khởi phát hội chứng cai nghiện.
Dữ liệu từ một nghiên cứu về tính an toàn và khả năng dung nạp khi dùng đồng thời Naltrexon hydrochlorid với acamprosat ở những người không muốn điều trị, nghiện rượu cho thấy rằng việc sử dụng Naltrexon hydrochlorid làm tăng đáng kể nồng độ acamprosat trong huyết tương.
Tương tác với các tác nhân tâm thần khác (ví dụ như disulfiram, amitryptilin, doxepin, lithium, clozapin, benzodiazepin) chưa được nghiên cứu.
Không có tương tác nào được biết giữa Naltrexon hydrochlorid và rượu.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời với các loại thuốc có chứa opioid.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế về quá liều Naltrexon hydrochlorid ở bệnh nhân. Không có bằng chứng về độc tính ở những người tình nguyện dùng 800 mg / ngày trong 7 ngày.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi, điều trị triệu chứng và có sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế.
Viết bình luận