Viên nén bao phim Pefloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon
Thông tin dành cho chuyên gia
Pefloxacin là một loại thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. |
Nguồn gốc: Một chất kháng khuẩn fluoroquinolon phổ rộng tổng hợp hoạt động chống lại hầu hết các vi khuẩn gram âm và gram dương
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Pefloxacin
Tên biệt dược thường gặp: Pefloxacin, Peflacine, Dorociplo, Enclacin
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Các loại hàm lượng: 400mg, 500mg
3. Chỉ định
- Nhiễm trùng thận và tiết niệu.
- Nhiễm trùng sinh dục.
- Nhiễm trùng ổ bụng và gan mật.
- Nhiễm trùng xương khớp.
- Nhiễm trùng da.
- Nhiễm trùng mắt.
- Nhiễm trùng huyết và nội tâm mạc.
- Nhiễm trùng màng não.
- Nhiễm trùng hô hấp.
- Nhiễm trùng tai mũi họng.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Pefloxacin là một thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm fluoroquinolon tổng hợp, được dùng dưới dạng mesylat.
Thuốc có cấu trúc liên quan đến ciprofloxacin, enoxacin và norfloxacin. Bằng cách ngăn cản tác dụng của enzym vi khuẩn DNA gyrase, Pefloxacin ức chế DNA sao chép và hoạt động. DNA gyrase có trách nhiệm trong siêu xoắn của chuỗi DNA và sửa chữa điểm đứt trên chuỗi DNA. Tác dụng diệt khuẩn của Pefloxacin có thể do ức chế sửa chữa điểm đứt chuỗi DNA, tuy vậy còn có thể có các cơ chế khác.
Vi khuẩn kháng Pefloxacin có thể do hai cơ chế: DNA có thể đột biến hoặc tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với Pefloxacin có thể bị giảm. Kháng thuốc không do plasmid mà do đột biến nhiễm sắc thể.
Phổ kháng khuẩn
Vi khuẩn nhạy cảm: Bordetella pertussis, Compylobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoza, Legionella, Mobiluncus, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria, Pasteurella, Propionibacterium acnes, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin, Vibrio, Yersinia.
Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: Mycoplasma pneumoniae.
Vi khuẩn kháng thuốc: Acinetobacter baumannii, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Mobiluncus, Mycobacterium tuberculosis, Nocardia, Staphylococcus kháng với methicillin, Streptococcus pneumoniae, Ureoplasma urealyticum, vi khuẩn kỵ khí ngoại trừ Propionibacterium acnes.
Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỷ lệ trường hợp kháng thuốc thay đổi, nên không thể xác định độ nhạy cảm của vi khuẩn nếu không thực hiện kháng sinh đồ đối với các vi khuẩn: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Thuốc sau khi uống 20 phút có thể hấp thu đến 90%. Thức ăn làm chậm hấp thu hơn so với đường tiêm, nhất là thức ăn có nhiều mỡ, nhưng không tác động đến sinh khả dụng. Dùng cùng với thức ăn có thể làm giảm tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa.
Phân bố
Ở liều duy nhất 400 mg, sau khi uống 1 giờ 30 phút, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được khoảng 4 tg/mIH. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ. Thể tích phân bố khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg. Liên kết với protein huyết thanh khoảng 30%.
Chuyển hóa
Sự biến dưỡng chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là: Demethylpefloxacin (hay norfloxacin) và Pefloxacin N-oxyd.
Thải trừ
+ Ở những người chức năng gan và thận bình thường:
Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất biến dưỡng và nhiều nhất qua thận. Sự thải trừ qua thận của pefloxacin dưới dạng không đổi và của hai chất biến dưỡng tương đương với 41,7% liều đã dùng, đối với demethylpefloxacin tương đương 20% và đối với pefloxacin N-oxyd tương đương với 16,2% liều đã dùng.
Pefloxacin thải trừ qua mật chủ yếu dưới dạng không đổi, dạng liên hợp với acid glucuronic và dạng N-oxyd.
+ Ở người suy giảm chức năng thận:
Nồng độ huyết thanh và thời gian bán hủy của pefloxacin không thay đổi đáng kể, bất kể mức độ suy yếu của thận.
+ Ở người suy giảm chức năng gan:
Ở bệnh nhân xơ gan dược động học của pefloxacin có thay đổi, biểu hiện qua thanh thải huyết tương giảm nhiều, kéo theo sự gia tăng đáng kể thời gian bán hủy huyết tương (gấp 3-5 lần) và sự gia tăng dạng pefloxacin không thay đổi thải trừ trong nước tiểu (gấp 3-4 lần).
* Nhi khoa
Không chỉ định cho trẻ em dưới 15 tuổi và thanh thiếu niên cho đến cuối thời kỳ tăng trưởng
* Người già
Chú ý về liều dùng cho bệnh nhân trên 70 tuổi.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén bao phim pefloxacin 400mg
- Ở người chức năng gan thận bình thường:
Uống 02 viên (800 mg)/ngày, chia làm 2 lần (uống 1 viên vào buổi sáng, 1 viên vào buổi tối), vào bữa ăn để tránh khó chịu đường tiêu hóa. Có thể dùng một liều đầu tiên 800 mg để đạt nhanh nồng độ huyết thanh hiệu nghiệm.
- Ở người suy giảm chức năng gan : ở người suy gan hoặc người giảm tưới máu gan cần điều chỉnh liều bằng cách tăng khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc:
- Ngày 2 lần nếu không có vàng da, cổ trướng.
- Ngày 1 lần nếu vàng da.
- Mỗi 36 giờ nếu cổ trướng.
- Mỗi 2 ngày 1 lần nếu vàng da và cổ trướng.
- Bệnh nhân trên 70 tuổi: 400 mg/ngày, chia làm hai lần (2 lần mỗi lần 1/2 viên), cách nhau 12 giờ.
- Trẻ dưới 18 tuổi: không khuyến cáo dùng.
5.2. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với pefloxacin và các chất khác thuộc nhóm quinolon.
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
- Thiếu Glucose-6 phosphate dehydrogenase.
- Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.
- Tiền sử bệnh viêm gân với một fluoroquinolon.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Tránh ra nắng hay tiếp xúc với tia cực tím ít nhất 4 ngày sau khi dùng thuốc vì có nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng. Nguy cơ này sẽ biến mất khi hết thời hạn trên.
- Viêm gân:
+ Viêm gân đôi khi được nhận thấy, có thể gây đứt gân, nhất là ở gân Achille và ở người lớn tuổi.
+ Viêm gân có thể xảy ra trong 48 giờ đầu điều trị và lan ra hai bên. Sự đứt gân thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân dùng corticoid dài ngày.
+ Để giới hạn nguy cơ bị viêm gân, tránh dùng thuốc ở những người già, những người có tiền sử viêmgân hoặc đang điều trị dài hạn bằng corticoid hay đang luyện tập nặng.
+ Khi có triệu chứng viêm gân phải ngưng đi lại và hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa. - Sử dụng viên nén bao phim pefloxacin 400mg thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị co giật hoặc có những yếu tố thuận lợi để xảy ra cơn co giật.
- Sử dụng viên nén bao phim pefloxacin 400mg thận trọng cho bệnh nhân bị nhược cơ, bị suy gan nặng.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phù Quincke | x | |||||
Sốc phản vệ | x | ||||||
Hệ thần kinh | Mất ngủ | x | |||||
Buồn nôn, nôn mửa | x | ||||||
Tăng áp lực nội sọ (chủ yếu ở người trẻ tuổi sau một đợt điều trị dài ngày | x | ||||||
Co giật, giật rung cơ, lú lẫn, đau đầu, chóng mặt, ảo giác, dị cảm, dễ bị kích thích, mất ngủ, ác mộng, lạc hướng | x | ||||||
Hệ thống máu và bạch huyết | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính | x | |||||
Hệ cơ xương khớp | Đau cơ, đau khớp | x | |||||
Tăng nhược cơ | x | ||||||
Viêm gân, đứt gân gót chân, đau cơ, đau khớp, tràn dịch khớp. | x | ||||||
Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị | x | |||||
Da và mô dưới da | Mày đay | x | |||||
Hội chứng Stevens - Johnson | x | ||||||
Nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ, ngứa | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Vì không có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng Pefloxacin ở phụ nữ mang thai nên không dùng Pefloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Cho con bú
Vì các thuốc Fluoroquinolon vào sữa mẹ và gây nguy cơ về khớp đối với trẻ bú sữa, nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng Pefloxacin.
Khả năng sinh sản
Chưa ghi nhận
5.6. Tương tác thuốc
Cẩn thận khi sử dụng viên nén bao phim pefloxacin 400mg chung với:
- Các muối Fe (dùng đường uống) : giảm khả dụng sinh học của viên nén bao phim pefloxacin 400mg, nên uống các muối Fe sau khi uống viên nén bao phim pefloxacin 400mg tối thiểu 2 giờ.
- Các muối Zn (uống với nồng độ > 30 mg/ngày) : giảm sự hấp thu pefloxacin qua đường tiêu hóa, nên uống sau viên nén bao phim pefloxacin 400mg tối thiểu 2 giờ.
- Các muối, oxyd và hydroxyd aluminium, magnesium, và calcium : giảm sự hấp thu của quinolon qua đường tiêu hóa. Nên uống thuốc kháng acid cách xa uống viên nén bao phim pefloxacin 400mg khoảng 4 giờ.
- Các thuốc kháng vitamine K : do có vài tương tác thuốc giữa thuốc kháng vitamine K và một số fluoroquinolon, cần theo dõi đặc biệt khi dùng phối hợp.
- Theophylin và aminophylin : tăng nồng độ theophylin trong máu gây nguy cơ quá liều (làm giảm sự biến dưỡng theophylin). Cần theo dõi về lâm sàng và theo dõi nồng độ theophylin trong máu nếu cần.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Chưa ghi nhận
Xử trí
Nếu xảy ra quá liều cấp tính, phải theo dõi sát người bệnh và cho điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu không hiệu quả.
Viết bình luận