Viên nén Bilastin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Viên nén Bilastin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Bilastin

Tên biệt dược thường gặp: Mitibilastin, Bilazin, Labixten

2. Dạng bào chế

Viên nén

Bilastin 10 mg, Bilastin 20 mg

3. Chỉ định

Để giảm triệu chứng liên quan đến mũi và không liên quan đến mũi của bệnh viêm mũi theo mùa ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên và để giảm triệu chứng trong bệnh mề đay tự phát mãn tính ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lí: Thuốc kháng histamin dùng toàn thân, thế hệ 2 có chọn lọc

Bilastin là một chất đối kháng histamin không gây ngủ, tác dụng kéo dài với ái lực đối kháng thụ thể ngoại vi có chọn lọc và không có ái lực với thụ thể muscarinic. Bilastin ức chế phản ứng wheal gây ra bởi histamin và bùng phát da trong 24 giờ sau khi dùng liều duy nhất.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Bilastin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Không có sự tích tụ nào được quan sát thấy. Giá trị trung bình của sinh khả dụng đường uống của bilastin là 61%.

Phân bố

Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã chỉ ra rằng bilastin là chất nền của Pgp và OATP. Ở liều điều trị, bilastin liên kết 84-90% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Bilastin không gây ra hoặc ức chế hoạt động của isoenzym CYP450 trong các nghiên cứu in vitro .

Thải trừ

Trong một nghiên cứu về cân bằng khối lượng được thực hiện ở những người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, sau khi dùng một liều duy nhất 20 mg 14 C-bilastin, gần 95% liều đã dùng được tái thu hồi trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng bilastin không thay đổi, xác nhận rằng bilastin không được chuyển hóa đáng kể ở người. Thời gian bán thải trung bình được tính toán ở những người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ.

Nhi khoa

Dữ liệu dược động học ở trẻ em được thu thập trong nghiên cứu dược động học giai đoạn II bao gồm 31 trẻ em từ 4 đến 11 tuổi bị viêm giác mạc dị ứng hoặc mày đay mãn tính, được dùng một lần mỗi ngày với viên nén hấp thu 10 mg bilastin. Phân tích dược động học của dữ liệu nồng độ trong huyết tương cho thấy rằng liều lượng bilastin 10 mg một lần mỗi ngày cho trẻ em dẫn đến phơi nhiễm hệ thống tương đương với mức được thấy sau khi dùng liều 20 mg ở người lớn và thanh thiếu niên, là giá trị AUC trung bình 1014 ng * giờ / ml đối với trẻ em từ 6 đến 11 năm. Các kết quả này phần lớn dưới ngưỡng an toàn dựa trên dữ liệu từ liều 80 mg một lần mỗi ngày ở người lớn phù hợp với hồ sơ an toàn của thuốc.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kì tá dược nào được liệt kê bên dưới

• Mannitol 
• Croscarmelloza natri 
• Natri stearyl fumarat 
• Sucralose 
• Hương nho đỏ

5.2. Thận trọng

5.3. Tác dụng không mong muốn

Tỷ lệ các tác dụng ngoài ý muốn ở bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên bị viêm kết mạc do dị ứng hoặc mày đay tự phát mãn tính được điều trị bằng 20 mg bilastin trong các thử nghiệm lâm sàng tương đương với tỷ lệ ở bệnh nhân dùng giả dược (12,7% so với 12,8%).

Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II và III được thực hiện trong quá trình phát triển lâm sàng bao gồm 2525 bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên được điều trị bằng các liều bilastin khác nhau, trong đó 1697 đã nhận được 20 mg bilastin. Trong những thử nghiệm này, 1362 bệnh nhân được dùng giả dược. Các ADR thường được báo cáo nhất bởi những bệnh nhân nhận 20 mg bilastin cho dấu hiệu của viêm kết mạc do dị ứng hoặc nổi mề đay tự phát mãn tính là nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt và mệt mỏi. Những tác dụng ngoại ý này xảy ra với tần suất tương đương ở những bệnh nhân dùng giả dược.

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Tương tác thuốc

Thuốc Bilastin có thể tương tác với các thuốc dưới dây: 

• Ketoconazol hoặc Erythromycin: Tăng nồng độ bilastin trong huyết tương. 
• Ditiazem: Tăng Cmax của bilastine lên 50%.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Không có dữ liệu về quá liều thuốc Bilastin ở trẻ em. 

Triệu chứng khi dùng quá liều Bilastin: Bệnh nhân thường chóng mặt, nhức đầu và buồn nôn, không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào.

Xử trí 

Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ phục hồi cơ thể bệnh nhân, không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều Bilastin.