Viên nén Cilnidipin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Viên nén Cilnidipin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cilnidipin

Tên biệt dược thường gặp: Kaldaloc, Cilidamin, Cinod, Atelec Tablets, Esseil, Amnol

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên nén bao phim

Các loại hàm lượng: Cilnidipin 5 mg, 10 mg

3. Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci

Cơ chế tác dụng: Cilnidipin là một thuốc chẹn kênh calci thế hệ thứ 4, có hoạt tính ngăn chặn cả kênh calci type N và L. Cilnidipin gắn vào kênh calci type L có nhiều trên màng tế bào cơ trơn thành động mạch và cách ngăn cản dòng calci đi vào tế bào, dẫn đến tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp. Cilnidipin cũng hoạt động trên kênh calci loại N nằm ở cuối dây thần kinh giảo cảm, ức chế sự phóng thích norepinephrin, ngăn chặn sự gia tăng huyết áp do stress. Cilinidipin không làm tăng hoạt tính giao cảm hoặc tăng nhịp tim phản xạ khi bị hạ huyết áp, thuốc ức chế đáp ứng tăng huyết áp gây ra do stress mà không ảnh hưởng tới lưu lượng máu não, không ảnh hưởng nhịp tim, cải thiện tỷ lệ tim – ngực (CTR), không ảnh hưởng đến chức năng thận, làm giảm chỉ số xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh. Cilinidipin được cho là hữu ích với bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị đái tháo đường và albumin niệu, bệnh thận mãn tính.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Cinidipin hấp thu rất nhanh với nồng độ tối đa đạt được sau 2 giờ.

Phân bố

Sự phân bố của cilnidipin có xu hướng cao hơn ở gan, thận huyết tương và các mô khác. Cilnidipin không tích tụ nhiều trong mô sau khi dùng nhiều lần. Sinh khả dụng thấp, khoảng 13% do khả năng hòa tan trong nước thấp và tính thấm cao. Cilnidipin có thể tích phân bố lớn. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao, gần 98%.

Chuyển hóa

Cinidipin được chuyển hóa qua cả gan và thận. Thuốc được chuyển hóa nhanh chóng bởi các microsom gan bằng quá trình dehydro hóa. Enzym chính tham gia vào quá trình dehydro hóa cilnidipin của vòng dihydropyridin là CYP3A.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (20%) và qua phân (80%).

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với cilnidipin
• Phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng vì nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên.
• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với thuốc đối kháng calci. 
• Bệnh nhân cao tuổi. 
• Vì đã có báo cáo là ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci làm nặng thêm một số triệu chứng, do đó nếu cần ngừng cilnidipin, phải giảm liều dần dưới sự theo dõi chặt chẽ. Nếu ngừng cilnidipin từ liều 5 mg/ngày, nên tiến hành các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc chống tăng huyết áp khác. Phải chỉ dẫn bệnh nhân không ngừng thuốc này mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không sử dụng cilnidipin cho phụ nữ có thai.

Cho con bú

Không sử dụng cilnidipin cho phụ nữ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Sử dụng đồng thời cinidipin với thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể gây ra hạ huyết áp quá mức. 
• Cildinipin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. 
• Cimetidin làm tăng nồng độ huyết thanh của cilnidipin do cimetidin làm giảm lưu lượng máu qua gan và ức chế enzym CYP3A4 dẫn đến ngăn cản chuyển hóa của cilnidipin do enzym ở microsom gan. 
• Rifampicin làm giảm tác dụng của cilndipin do enzym chuyển hóa thuốc ở gan (cytochrom P-450) được cảm ứng bở rifampicin, thúc đẩy sự chuyển hóa các thuốc này. 
• Nhóm azol kháng nấm như itraconazol, miconazol làm tăng nồng độ của cilnidipin trong huyết tương do nhóm azol kháng nấm ức chế enzym chuyển hóa cilnidipin là CYP3A4.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Có thể gây hạ huyết áp quá mức.

Xử trí 

Bệnh nhân cần được nâng cao chi dưới, truyền dịch và dùng các thuốc tăng huyết áp.