Thuốc, hoạt chất

Viên nén Clonidin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Viên nén Clonidin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Viên nén Clonidin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thông tin dành cho chuyên gia


Clonidin là một chất chủ vận alpha-2 adrenergic, được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, các triệu chứng cai nghiện từ các chất khác và một số bệnh lý khác

Nguồn gốc: Clonidin là một dẫn xuất imidazol, hoạt động như một chất chủ vận của alpha-2 adrenergic. Hoạt động này rất hữu ích để điều trị tăng huyết áp, giảm những triệu chứng cường giao cảm nặng khi cai nghiện các chất dạng thuốc phiện và một số bệnh khác như đau nửa đầu, đau bụng kinh. Clonidin đã được FDA chấp thuận vào ngày 3 tháng 9 năm 1974.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Clonidin

Tên biệt dược thường gặp: Tepirace, Catapresan

Clonidin


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén 

Các loại hàm lượng: Clonidin 0,1 mg; 0,15 mg; 0,2 mg; 0,3 mg


3. Chỉ định

  • Điều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa, dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống tăng huyết áp khác. Không nên dùng clonidin làm thuốc hàng đầu để điều trị tăng huyết áp. 
  • Là thuốc lựa chọn hàng thứ hai để làm giảm những triệu chứng cường giao cảm nặng khi cai nghiện các chất dạng thuốc phiện hoặc nicotin hoặc rượu. 
  • Dùng để chẩn đoán tăng huyết áp do bệnh u tế bào ưa crôm. Nếu sau khi uống 0,3 mg clonidin mà nồng độ noradrenalin trong huyết tương không giảm, thì có thể chẩn đoán là có u tế bào ưa crôm. Trường hợp nồng độ noradrenalin trong huyết tương giảm, thì có thể chẩn đoán là cường thần kinh giao cảm. 
  • Những chỉ định khác của clonidin gồm: Dự phòng bệnh đau nửa đầu, tăng nhãn áp, tiêu chảy do đái tháo đường, tiền mê, rối loạn vận mạch kỳ mãn kinh, hội chứng Tourette (rối loạn chuyển hóa dopamin, noradrenalin, serotonin)

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chủ vận chọn lọc alpha-2 adrenergic, thuốc chống tăng huyết áp

Cơ chế tác dụng: Clonidin là thuốc chủ vận chọn lọc alpha-2 adrenergic trên thần kinh trung ương, ức chế trung tâm vận mạch giao cảm ở hành não làm giảm hoạt động của hệ giao cảm ngoại vi đưa đến giảm sức cản mạch máu ngoại vi và mạch thận gây nên hạ huyết áp tâm thu, tâm trương và chậm nhịp tim. Mặt khác, những thụ thể noradrenergic gắn với imidazolin có ở não và ở những mô ngoại biên cũng có thể làm trung gian cho tác dụng hạ huyết áp của clonidin. Clonidin làm giảm tiết ở những sợi tiền hạch giao cảm của thần kinh tạng cũng như ở những sợi hậu hạch giao cảm của những dây thần kinh tim. Ngoài ra, tác dụng chống tăng huyết áp của clonidin còn có thể thông qua sự hoạt hóa những thụ thể alpha-2 trước synap, làm giảm tiết noradrenalin từ những đầu tận dây thần kinh giao cảm ngoại biên. Clonidin làm giảm bài tiết qua nước tiểu và nồng độ noradrenalin trong huyết tương. Ngoài ra thuốc còn làm giảm nồng độ renin và aldosteron ở một số người bệnh tăng huyết áp. Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin bao gồm những thay đổi về huyết áp và nhịp tim. Tuy nhiên, thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác như giảm đau, giảm các triệu chứng khi cai các chất dạng thuốc phiện, hạ nhãn áp.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Clonidin sau khi uống được hấp thu tốt và sinh khả dụng là 75% đến 95%. Sau khi uống nồng độ đỉnh trong huyết tương và tác dụng hạ huyết áp tối đa từ 1 đến 3 giờ.

Phân bố

Trong máu thuốc được gắn vào protein với tỷ lệ 20 - 40%. Clonidin tan trong lipid nên được phân phối vào hầu hết các tổ chức trong cơ thể và có thể tích phân bố 2,1 kg nên việc loại bỏ Clonidin ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu sẽ không hiệu quả. Trong cơ thể thuốc được tập trung nồng độ cao nhất ở thận, gan, dạ dày - ruột. Mặc dù được phân bố vào dịch não tủy nhưng nồng độ trong não đạt được rất thấp.

Chuyển hóa

Clonidin được chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo ra 4 chất chuyển hóa không còn hoạt tính.

Thải trừ

Clonidin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng đã chuyển hóa hoặc chưa chuyển hóa. Thuốc có chu kỳ gan ruột. Ở người có chức năng thận bình thường thời gian bán thải của thuốc dao động từ 6 đến 24 giờ.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

  • Tăng huyết áp nhẹ hoặc vừa: Khởi đầu 0,1 mg x 2 lần/ngày. Liều duy trì 0,2 - 1,2 mg/ngày, chia thành 2 - 4 liều nhỏ. Liều tối đa: 2,4 mg/ngày.  
  • Điều trị triệu chứng trong cai nghiện thuốc phiện: Dùng liều 0,1 mg x 2 lần/ngày, tới liều tối đa 0,4 mg/ngày trong 3 - 4 tuần. Khi các triệu chứng cai thuốc giảm dần, giảm liều: 0,1 mg/liều mỗi 1-2 ngày hoặc giảm 50% mỗi ngày trong 3 ngày và sau đó ngừng, hoặc giảm 0,1 - 0,2 mg mỗi ngày. 
  • Tăng huyết áp khẩn cấp: Liều khởi đầu: Uống 0,1 - 0,2 mg, sau đó liều hàng giờ là 0,05 - 0,2 mg cho đến khi tổng liều 0,5 - 0,7 mg hoặc huyết áp được kiểm soát. 
  • Cai rượu: Liều uống 0,5 mg x 2 - 3 lần/ngày. 
  • Cai thuốc lá: Liều khởi đầu 0,1 mg x 2 lần/ngày bắt đầu vào ngày ngừng hút thuốc hoặc ngay trước ngày này (tối đa 3 ngày trước đó). Có thể tăng liều mỗi tuần 0,1 mg mỗi ngày nếu cần. 
  • Dự phòng đau nửa đầu: Liều uống 0,025 mg x 2 - 4 lần/ngày hoặc lên đến 0,15 mg/ngày chia làm nhiều lần. 
  • Đau bụng kinh: Liều uống 0,025 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày trước và trong kỳ kinh. 
  • Các triệu chứng vận mạch liên quan đến thời kỳ mãn kinh: Liều uống 0,025 - 0,2 mg x 2 lần/ngày.

5.2. Chống chỉ định

  • Quá mẫn với clonidin
  • Hội chứng suy nút xoang
  • Block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Người bệnh có bệnh mạch não, suy động mạch vành, suy thận và bệnh Raynaud.
  • Bệnh nhân đeo kính áp tròng nên được cảnh báo rằng điều trị bằng Clonidin có thể làm giảm chảy nước mắt.
  • Không ngừng thuốc đột ngột, vì huyết áp có thể tăng nhanh trở lại và những triệu chứng do tăng quá mức hệ giao cảm (tăng tần số tim, run, kích động, bồn chồn, mất ngủ, ra mồ hôi, đánh trống ngực). Có nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng nghiêm trọng. Nếu phải ngừng thuốc, cần giảm dần liều trong một tuần hoặc lâu hơn (2 - 4 ngày đối với thuốc tiêm ngoài màng cứng). 
  • Không dùng Clonidin để làm giảm đau trong sản khoa, sau khi sinh, xung quanh thời gian phẫu thuật, hoặc ở những người không ổn định huyết động

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ thần kinhBuồn ngủ, chóng mặtX     
Nhức đầu X    
Dị cảm  X   
Tê cục bộ     X
Tâm thầnLú lẫnX     
Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, lo lắng, kích động X    
Chuyển hóaĐường huyết tăng, creatin phosphokinase tăng   X  
Tăng cân, chán ăn     X
MắtKhô mắt   X  
Mờ mắt     X
TaiÙ tai X    
TimĐau ngực, nhịp tim nhanh X    
Nhịp chậm xoang, đánh trống ngực  X   
Block nhĩ thất, nhịp tim chậm, suy tim sung huyết, bất thường điện tâm đồ, tai biến mạch máu não.   X  
Rối loạn nhịp tim     X
Mạch máuHạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứngX     
Hiện tượng Raynaud  X   
Tăng huyết áp     X
Hệ máu và hạch bạch huyếtRối loạn lưu lượng máu ngoại vi, giảm tiểu cầu   X  
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtGiảm thông khí X    
Khô mũi   X  
Hệ tiêu hóaKhô miệng, đau bụng trên, buồn nôn, nônX     
Táo bón X    
Tắc kết tràng giả  X   
Viêm tuyến mang tai    X 
Gan mậtBất thường nhẹ các xét nghiệm chức năng gan, viêm gan     X
Da và mô dưới daĐổ mồ hôi X    
Ngứa, phát ban, mày đay, ban đỏ  X   
Rụng tóc, bỏng rát   X  
Nổi mụn nước, phát ban điểm vàng toàn thân, phù mạch mặt, lưỡi    X 
Nổi mề đay, giảm hoặc tăng sắc tố cục bộ      
Cơ, xươngĐau cơ, đau khớp, chuột rút     X
Thận và tiết niệuKhó tiểu, bí tiểu, tiểu đêm     X
Hệ sinh sảnRối loạn cương dương X    
Mất ham muốn tình dục, giảm hoạt động tình dục     X

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Clonidin qua được nhau thai và chưa thấy nguy cơ về dị dạng thai do dùng clonidin trong thời kỳ thai nghén. Tuy nhiên cho đến nay chưa có nghiên cứu đánh giá đầy đủ sự ảnh hưởng của thuốc đến phụ nữ mang thai nên chỉ sử dụng thuốc khi thật sự cần thiết. Phải dùng cẩn thận thuốc này, vì có khả năng gây tăng huyết áp hồi ứng nghiêm trọng khi ngừng thuốc đột ngột. Đối với tất cả những thuốc chống tăng huyết áp sử dụng trong thời kỳ mang thai, điều quan trọng là phải xem xét và bảo vệ lưu lượng máu đầy đủ đến nhau thai.

Cho con bú

Clonidin được bài tiết qua sữa. Đã thấy có hạ huyết áp ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ khi người mẹ dùng clonidin.

5.6. Tương tác thuốc

  • Những thuốc chống trầm cảm 3 vòng đối kháng với tác dụng gây hạ huyết áp của clonidin. 
  • Những thuốc chẹn beta có thể làm tăng khả năng chậm nhịp tim ở người đang dùng clonidin và có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng nặng khi ngừng thuốc, do đó phải ngừng thuốc chẹn beta trong ít ngày (7 - 10 ngày) trước khi bắt đầu điều trị với clonidin. 
  • Vì clonidin gây chậm nhịp tim và ức chế dẫn truyền nhĩ thất nên phải hết sức thận trong khi phối hợp với guanethidin, thuốc chẹn kênh calci, glycosid tim
  • Những thuốc giảm đau gây ngủ có thể làm tăng tác dụng gây hạ huyết áp của clonidin. Ethanol và barbiturat có thể làm tăng sự ức chế hệ thần kinh trung ương. 
  • Tiêm ngoài màng cứng clonidin có thể kéo dài tác dụng phong bế cảm giác và vận động của những thuốc gây tê. 

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Nhịp tim chậm, ức chế hệ thần kinh trung ương, hạ nhiệt, tiêu chảy, ức chế hô hấp, ngừng thở.

Xử trí 

Việc điều trị chủ yếu là để hỗ trợ và chữa triệu chứng. Sự hạ huyết áp thường đáp ứng với truyền dịch tĩnh mạch hoặc đặt người bệnh ở tư thế Trendelenburg (chậu hông cao hơn đầu). Có thể dùng naloxon để điều trị sự ức chế hệ thần kinh trung ương và/hoặc ngạt thở; tiêm tĩnh mạch với liều 0,4 - 2 mg, tiêm nhắc lại tùy theo sự cần thiết hoặc dùng dưới dạng dung dịch tiêm truyền.

Đang xem: Viên nén Clonidin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng