Viên nén Lacidipin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Viên nén Lacidipin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Lacidipin

Tên biệt dược thường gặp: Hypedalat, Mitidipil, Lacipil, Lampine 

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Các loại hàm lượng: Lacidipin 2 mg, 4 mg, 6 mg

3. Chỉ định

Chỉ định để điều trị tăng huyết áp đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, bao gồm thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci, thuốc chống tăng huyết áp

Cơ chế tác dụng: Lacidipin là một chất ức chế calci mạnh và đặc hiệu với tác động chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là làm giãn tiểu động mạch ngoại vi, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Lacidipin là một hợp chất rất thân dầu. Nó được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 10% do chuyển hóa lần đầu nhiều ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng từ 30 đến 150 phút.

Phân bố

Lacidipin liên kết với protein cao (hơn 95%) với albumin và alpha-1-glycoprotein.

Chuyển hóa

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan (liên quan đến cytochrom P450 CYP3A4).

Thải trừ

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa trong phân và phần còn lại dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu. Thời gian bán thải cuối trung bình của lacidipin nằm trong khoảng từ 13 đến 19 giờ ở trạng thái ổn định.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với lacidipin
• Bệnh nhân bị sốc tim và đau thắt ngực không ổn định. Chống chỉ định dùng lacidipin ở những 
• Bệnh nhân hẹp eo động mạch chủ. 
• Trong vòng một tháng sau khi bị nhồi máu cơ tim.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh có phản ứng dị ứng trước đó với một dihydropyridin khác vì có nguy cơ dị ứng chéo trên lý thuyết
• Những bệnh nhân có bất thường nút SA và nút AV từ trước. 
• Bệnh nhân bị kéo dài QT bẩm sinh hoặc đã được ghi nhận. 
• Bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số thuốc chống loạn thần, kháng sinh (ví dụ như erythromycin) và một số thuốc kháng histamin (ví dụ như terfenadin). 
• Bệnh nhân có dự trữ tim kém. 
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan vì tác dụng hạ huyết áp có thể tăng lên.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có dữ liệu về sự an toàn của lacidipin trong thai kỳ ở người. Mặc dù một số thuốc chẹn kênh calci đã được phát hiện là gây quái thai ở động vật, các nghiên cứu với lacidipin trên động vật không cho thấy dị tật.

Cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy lacidipin (hoặc các chất chuyển hóa của nó) có khả năng được bài tiết vào sữa mẹ. Lacidipin chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú khi những lợi ích tiềm năng cho người mẹ lớn hơn khả năng tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh.

5.6. Tương tác thuốc

• Dùng đồng thời lacidipin với các thuốc chống tăng huyết áp (ví dụ như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển) làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, không có vấn đề lâm sàng cụ thể nào được xác định trong các nghiên cứu với thuốc hạ huyết áp thông thường (ví dụ như thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu) hoặc với digoxin, tolbutamid hoặc warfarin. 
• Nồng độ lacidipin trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời cimetidin. 
• Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân được ghép thận được điều trị bằng cyclosporin, lacidipin làm đảo ngược sự giảm lưu lượng huyết tương thận và tốc độ lọc cầu thận do cyclosporin gây ra. 
• Lacidipin được biết là được chuyển hóa bởi cytochrom CYP3A4 và do đó các chất ức chế và cảm ứng đáng kể CYP3A4 (ví dụ như rifampicin, itraconazol) dùng đồng thời có thể tương tác với sự chuyển hóa và thải trừ của lacidipin. 
• Sử dụng đồng thời lacidipin và corticoid hoặc tetracosactid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của lacidipin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Không có trường hợp ghi nhận quá liều viên nén lacidipin. Các triệu chứng dự đoán có thể giãn mạch ngoại vi kéo dài liên quan đến hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Có thể xảy ra nhịp tim chậm hoặc dẫn truyền AV kéo dài.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên sử dụng các biện pháp tiêu chuẩn để theo dõi chức năng tim và các biện pháp hỗ trợ và điều trị thích hợp.