Viên nén Piribedil - Thuốc chống Parkinson

Viên nén Piribedil - Thuốc chống Parkinson

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Piribedil

Tên biệt dược thường gặp: Trivastal Retard

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén bao đường giải phòng kéo dài, viên nén bao đường giải phóng chậm

Các loại hàm lượng: Piribedil 50 mg

3. Chỉ định

• Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các liệu pháp khác (levodopa) trong điều trị bệnh Parkinson. 
• Điều trị hỗ trợ triệu chứng của tình trạng suy giảm nhận thức do bệnh lý và do suy giảm chức năng thần kinh mãn tính ở người cao tuổi (ngoại trừ bệnh Alzheimer và các chứng sa sút trí tuệ khác). 
• Điều trị bổ trợ cơn đau cách hồi trong bệnh lý tắc nghẽn động mạch mãn tính ở chi dưới

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống Parkinson, thuốc gây giãn mạch ngoại biên

Cơ chế tác dụng: Piribedil là chất chủ vận dopamin, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamin và các đường dẫn truyền dopamin ở não. Ở người, cơ chế tác động kích thích dopamin của piribedil được chứng minh qua các nghiên cứu dược lý học lâm sàng: thuốc gây kích thích sinh điện ở vỏ não kiểu “dopamin”, lúc thức cũng như lúc ngủ; thuốc có tác động lâm sàng trên các chức năng khác nhau được kiểm soát bởi dopamin, tác động này được chứng minh nhờ sử dụng thang điểm đánh giá hành vi hay khả năng tâm thần. Mặt khác, piribedil làm tăng lưu lượng máu ở đùi (sự hiện diện của các thụ thể dopamin trong hệ thống mạch máu ở đùi cho phép giải thích tác động của piribedil trên tuần hoàn ngoại biên).

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thụ của piribedil diễn ra nhanh chóng.

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đặt được trong vòng 1 giờ sau khi uống piribedil. Nồng độ trong huyết tương giảm theo hai pha: Pha I có thời gian bán thải là 1,7 giờ và pha II chậm hơn có thời gian bán thải là 6,9 giờ.

Chuyển hóa

Piribedil chuyển hóa mạnh với hai chất chuyển hóa chính: Một dẫn xuất hydroxyl và một dẫn xuất dihydroxy.

Thải trừ

Thải trừ của piribedil chủ yếu qua đường tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và một phần được bài tiết qua mật. Quá trình đào thải qua nước tiểu diễn ra nhanh chóng, gần như hoàn toàn trong vòng 12 giờ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với piribedil
• Shock tim
• Nhồi máu cơ tim trong giai đoạn cấp tính. 
• Kết hợp với thuốc an thần chống nôn

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Ngừng đột ngột các chất chủ vận dopamin có nguy cơ mắc hội chứng ác tính thần kinh. Để tránh nguy cơ này, nên giảm liều piribedil dần dần cho đến khi ngừng điều trị hoàn toàn. 
• Trong bệnh Parkinson tiến triển đang điều trị bằng levodopa, rối loạn vận động có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị bằng piribedil. Trong trường hợp này, nên giảm liều piribedil. 
• Chất chủ vận dopamin có thể gây ra hạ huyết áp tư thế đứng. Vì vậy bệnh nhân được khuyến cáo nên theo dõi huyết áp thường xuyên, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. 
• Có báo cáo cho thấy, bệnh nhân khi sử dụng piribedil có thể có các hành vi bất thường như: lú lẫn, kích động, hung hăng. Cần xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị dần dần nếu các triệu chứng như vậy xuất hiện. 
• Ccó báo cáo cho thấy bệnh nhân xuất hiện các cơn buồn ngủ và ngủ khởi phát đột ngột. Cần thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc. Có thể xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị. 
• Bác sĩ nên cân nhắc đến tuổi của bệnh nhân do ở người cao tuổi khi sử dụng piribedil có nguy cơ té ngã do các tác dụng phụ của thuốc như gây hạ huyết áp, cơn buồn ngủ đột ngột hoặc mê sảng. 
• Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về mức độ trầm trọng của các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và những người xung quanh họ nên được thông báo về các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động như nghiện cờ bạc, quá khích, tăng ham muốn tình dục, nghiện chi tiêu hoặc mua sắm, ăn uống quá nhiều và rối loạn ăn uống cưỡng chế. Cần xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị dần dần nếu xuất hiện các triệu chứng trên. 

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Thuốc này đã được chứng minh có đi qua nhau thai và phân bố trên bào thai chuột. Do thiếu dữ liệu có liên quan nên việc dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nên thuốc này không được khuyến cáo.

Cho con bú

Do thiếu dữ liệu có liên quan nên việc dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú nên thuốc này không được khuyến cáo.

5.6. Tương tác thuốc

- Chống chỉ định: 

• Thuốc an thần chống nôn: Thuốc chống nôn an thần có tác dụng đối kháng dopamin gây ra hội chứng ngoại tháp như rối loạn trương lực cơ cấp, nằm ngồi không yên, hội chứng parkinson và rối loạn vận động muộn do thuốc. 
• Thuốc chống loạn thần ở bệnh nhân không bị Parkinson: Thuốc chống loạn thần (trừ clozapin) có tác dụng đối kháng dopamin có thể ra rối loạn trương lực cơ cấp, hội chứng an thần kinh ác tính, hội chứng parkinson và rối loạn vận động muộn do thuốc. 

- Không nên sử dụng piribedil cùng lúc với: 

• Thuốc chống loạn thần ở bệnh nhân bị Parkinson: Làm trầm trọng hơn các rối loạn thần kinh. 
• Tetrabenazin: Tetrabenzazin có tác dụng đối kháng dopamin có thể gây ra hội chứng an thần kinh ác tính

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Huyết áp không ổn định (tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp) và các triệu chứng trên đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn).

Xử trí 

Ngừng dùng thuốc và tiến hành điều trị triệu chứng.