Viên nén Sumatriptan - Thuốc điều trị đau nửa đầu
Thông tin dành cho chuyên gia
Sumatriptan là một chất chủ vận thụ thể serotonin được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu và đau đầu từng cơn. |
Nguồn gốc: Sumatriptan là một chất chủ vận thụ thể serotonin thường được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu và đôi khi đau đầu kiểu cụm. Sumatriptan là thuốc đầu tiên trong số các triptan , được sản xuất ở Châu Âu vào năm 1991 để điều trị chứng đau nửa đầu. Sumatriptan được FDA chấp thuận vào ngày 28/12/1992.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Sumatriptan
Tên biệt dược thường gặp: Darintab, Sutagan, Mitriptin, Migtana, Migranol, Sumatriptan Hataphar
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén, viên nén bao phim, viên nén bao đường
Các loại hàm lượng: Sumatriptan 25 mg, 50 mg, 100 mg
3. Chỉ định
- Điều trị cơn đau nửa đầu có hoặc không có triệu chứng báo trước
- Điều trị cơn đau nửa đầu nặng, khi các điều trị khác không tác dụng trong các cơn trước.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc chống đau nửa đầu, thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT 1D
Cơ chế tác dụng: Sumatriptan có tác dụng chọn lọc trên các thụ thể serotonin 5-HT 1D gây co mạch (động mạch cảnh), do đó chống đau nửa đầu. Đau nửa đầu liên quan đến việc phóng thích serotonin gây co mạch trong não và gây giãn mạch ngoài não. Động mạch cảnh cung cấp máu cho tổ chức trong và ngoài não. Sự giãn nở mạch này là nguyên nhân chủ yếu gây ra đau nửa đầu.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, Sumatriptan hấp thu nhanh, 70% nồng độ tối đa đạt được trong 45 phút. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống: Trung bình 14%.
Phân bố
Thể tích phân bố: 2,4 lít/kg. Sumatriptan gắn khoảng 14 - 21% vào protein.
Chuyển hóa
Sumatriptan chuyển hóa ở gan và có thể cả ở đường tiêu hóa. Nghiên cứu in vitro cho thấy sumatriptan được chuyển hóa bởi mono-oxidase (MAO), chủ yếu là isozym A (MAO-A); các chất ức chế enzym này có thể làm tăng nồng độ toàn thân của sumatriptan.
Chất chuyển hóa chính của sumatriptan là chất tương tự indol acid acetic không có hoạt tính. Một số chất chuyển hóa thứ yếu (một este glucuronid của dẫn chất indol acid acetic và một dẫn chất indol ethyl alcohol) đã được xác định.
Thải trừ
Uống Sumatriptan có đánh đấu phóng xạ Carbon thấy thuốc thải trừ phần lớn qua thận (khoảng 60%), 40% được tìm thấy trong phân. Phần lớn thuốc tìm thấy trong nước tiểu là ở dạng chất chuyển hoá chính, indol acid acetic không có hoạt tính, hoặc ở dạng indol acid acetic glucuronid. Khoảng 3% liều dùng được tìm thấy ở dạng không biến đổi.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
- Liều khuyến cáo uống 1 viên 50 mg, nên uống càng sớm càng tốt ngay sau khi cơn đau bắt đầu, mặc dù hiệu quả của thuốc có tác dụng ở bất cứ giai đoạn nào của cơn đau. Nếu không đỡ, không nên uống thêm liều thứ 2 trong cùng một cơn.
- Có thể dùng paracetamol, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Sumatriptan có thể dùng cho những cơn sau tiếp theo. Nếu sau khi uống viên đầu tiên đã đỡ nhưng các triệu chứng lại tái lại, có thể dùng một viên thứ hai trong 24 giờ sau, với điều kiện phải bảo đảm một khoảng cách ít nhất 2 giờ giữa 2 lần uống.
- Liều 100 mg có thể cần cho một số người bệnh khi liều 50 mg không hiệu quả. Không được vượt quá 300 mg/24 giờ, giữ một khoảng cách tối thiểu 2 giờ giữa 2 lần uống.
- Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng vì chưa nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.
5.2. Chống chỉ định
- Quá mẫn với Sumatriptin
- Tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh lý thiếu máu cục bộ cơ tim, co thắt động mạch vành (đau thắt cơ tim kiểu Prinzmetal), bệnh lý mạch ngoại biên.
- Tiền sử tai biến mạch máu não hoặc tai biến thiếu máu cục bộ não nhất thời.
- Suy gan nặng.
- Tăng huyết áp vừa hoặc nặng và tăng huyết áp nhẹ nhưng chưa kiểm soát được.
- Không dùng để dự phòng đau nửa đầu hoặc điều trị đau nửa đầu liệt nửa người hoặc nền sọ.
- Không dùng phối hợp ergotamin hoặc các dẫn chất của ergotamin (kể cả methysergid), IMAO
- Sumatriptan không được tiêm tĩnh mạch vì có nguy cơ gây co thắt động mạch vành
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Người có tiền sử co giật vì có thể có nguy cơ hạ thấp ngưỡng gây động kinh.
- Người suy gan hoặc suy thận.
- Người mẫn cảm với sulfamid.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Chung | Đau, cảm giác nóng lạnh, suy nhược, mệt mỏi | X | |||||
| Hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn | X | |||||
| Hệ thần kinh | Chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn cảm giác | X | |||||
| Co giật, run, loạn trương lực cơ, u thần kinh tọa, run giật nhãn cầu | X | ||||||
| Mắt | Chớp mắt, nhìn đôi, giảm thị lực, mất thị lực | X | |||||
| Tim | Nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, thay đổi điện tâm đồ thoáng qua do thiếu máu cục bộ, co thắt mạch vành, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim | X | |||||
| Mạch máu | Tăng huyết áp thoáng qua sau khi điều trị, đỏ bừng | X | |||||
| Hạ huyết áp, hiện thượng Raynaud | X | ||||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Khó thở | X | |||||
| Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn | X | |||||
| Viem đại tràng, tiêu chảy, khó nuốt | X | ||||||
| Da và mô dưới da | Tăng tiết mồ hôi | X | |||||
| Cơ, xương | Cảm giác nặng nề, đau cơ | X | |||||
| Cứng cổ, đau khớp | X | ||||||
| Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | X |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Kinh nghiệm về sử dụng Sumatriptan trong khi mang thai còn hạn chế. Tuy nguyên nhân do thuốc chưa được xác định, đã có báo cáo một trường hợp không phát triển thể chai (Corpus Callosum) ở một trẻ nhỏ có mẹ dùng Sumatriptan vào tuần 4 và tuần 6 thai kỳ. Chỉ dùng Sumatriptan cho phụ nữ mang thai sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi.
Cho con bú
Sumatriptan phân bố vào sữa mẹ. Tránh cho con bú trong 12 giờ sau khi người mẹ điều trị, tiêm dưới da, hoặc phun mũi Sumatriptan.
5.6. Tương tác thuốc
- Sumatriptan có thể làm tăng nồng độ/ tác dụng của dẫn chất cựa lúa mạch; thuốc điều hòa serotonin.
- Nồng độ/tác dụng của sumatriptan có thể tăng do dẫn chất của cựa lúa mạch, thuốc ức chế MAO, sibutramin.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng và xử trí
Liều vượt quá 400 mg uống không liên quan đến các tác dụng phụ ngoài những tác dụng đã đề cập. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi ít nhất 10 giờ và điều trị hỗ trợ triệu chứng nếu cần. Chưa biết tác dụng của thấm phân máu và màng bụng đối với nồng độ sumatriptan trong huyết tương.
Viết bình luận