Viên nang cứng Cefadroxil - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Viên nang cứng Cefadroxil - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cefadroxil

Tên biệt dược thường gặp: Cefadroxil, Aticef, Imexdroxil, Cefadroxil EG, Cadidroxyl, Mekocefa, Kopridroxilm ...

2. Dạng bào chế

Viên nang cứng

250mg, 500mg

3. Chỉ định

Cefadroxil được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ và trung bình do các vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Viêm thận - bể thận cấp và mạn tính, viêm bàng quang, viêm niệu đạo nhiễm khuẩn phụ khoa.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm amidan. viêm họng. viêm phế quản - viêm phổi và viêm phổi thùy, viêm phế quản cấp và mạn tính, áp xe phổi, viêm mủ màng phổi, viêm màng phổi, viêm xoang, viêm thanh quản, viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm hạch bạch huyết, áp xe, viêm quằng. bệnh nhọt, chốc lở, viêm mủ da.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Các vật liệu kháng khuẩn beta-lactam khác. Cephalosporin thế hệ đầu tiên.

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tông hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefadroxil là dẫn chất para-hydroxy của cefalexin và là kháng sinh dùng theo đường uống có phổ kháng khuẩn tương tự cefalexin. Thử nghiệm in vitro, cefadroxil có tác dụng diệt khuẩn trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus có tiết và không tiết penicillinase, các chủng Streptococcus tán huyết beta, Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes. Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm bao gồm Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Moraxella catarrhalis. Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Cefadroxil bền vững trong acid và được hấp thụ rất tốt ở đường tiêu hóa. Với liều uống 500 mg hoặc 1g. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng với khoảng 16 và 30 microgam/ml, đạt được sau 1 giờ 30 phút đến 2 giờ. Mặc dù có nồng độ đỉnh tương tự với nồng độ đỉnh của cefalexin. Nồng độ của cefadroxil trong huyết tương được duy trì lâu hơn. Thức ăn không làm thay đôi sự hấp thụ thuốc. Khoảng 20 % cefadroxil gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuộc trong huyết tương khoảng 1 giờ 30 phút ở người chức năng thận bình thường. Thời gian này kéo dài trong khoảng từ 14 đến 20 giờ ở người suy thận.

Phân bố

Cefadroxil phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thẻ. Thể tích phân bố trung bình là 18 lít/1.73 m2, hoặc 0,31 lít/kg. Cefadroxil đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc khổng bị chuyển hóa. Hơn 90 % liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Do đó với liều uống 500 mg nồng độ đỉnh của cefadroxil trong nước tiểu lớn hơn 1 mg/ml. Sau khi dùng liều 1 g, nồng độ kháng sinh trong nước tiêu giữ được 20 đến 22 giờ trên mức nồng độ ức chế tối thiểu cho những vi khuẩn gây bệnh đường niệu nhạy cảm.

Thải trừ

Cefadroxil được đào thải nhiều qua thâm tách thận nhân tạo.

* Nhi khoa

Viên nang cứng 500 mg không phù hợp cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 6 tuổi.

* Người già

Chưa ghi nhận

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

• Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh cephalosporin và các thành phần khác của thuốc
• Tiền sử có phản ứng nghiêm trọng với penicillin hoặc với bất kỳ loại thuốc beta-lactam nào khác

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Vì có phản ứng quá mẫn chéo bao gồm phản ứng sốc phản vệ xảy ra giữa người bệnh dị ứng với
• kháng sinh nhóm beta — lactam, nên thận trọng cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng vớ penicillin.
• Người bệnh bị suy giảm chức năng thận rõ rệt. Trước và trong khi điều trị, cần theo dõi lâm sàng cẩn thận và tiền hành các xét nghiệm thích hợp ở người bệnh suy thận hoặc nghĩ bị suy thận.
• Dùng cefadroxil dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm, cần theo dõi người bệnh cân thận, ngừng sử dụng thuốc nếu bị bội nhiễm.
• Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải quan tâm tới chân đoán này trên những người bệnh bị tiêu chảy nặng có liên quan tới việc sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.
• Chưa có đủ só liệu tin cậy chứng tỏ dùng phối hợp cefadroxil với các thuốc độc với thận như các aminoglycosid có thể làm thay đồi độc tính với thận. 
• Kinh nghiệm sử dụng cefadroxil cho trẻ sơ sinh và đẻ non còn hạn chế. Cần thận trọng khi dùng cho những người bệnh này.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có thông báo nào về tác dụng có hại cho thai nhỉ, việc sử dụng an toàn cephalosporin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Cho con bú

Cefadroxil bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ thấp, không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ. nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nồi ban.

Khả năng sinh sản

Chưa có dữ liệu.

5.6. Tương tác thuốc

Cholestyramin gắn kết với cefadroxil ở ruột làm chậm sự hấp thụ của thuốc này.
Probenecid có thể làm giảm bài tiết cephalosporin.
Furosemid, aminoglycosid có thể hiệp đồng tăng độc tính với thận.
Không phối hợp với một số kháng sinh kìm khuẩn như: Tetracyclin, erythromycin, sulfonamid, cloramphenicol vì tác dụng đối kháng.
Không phối hợp với aminosid, colistin, pIymycin B vì nguy cơ tồn thương thận.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Triệu chứng quá liều cấp tính phần lớn chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Có thể xảy ra quá mẫn
thần kinh cơ, co giật, đặc biệt ở người bệnh suy thận.

Xử trí 

Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh. Thẩm tách thận nhân tạo có thể có tác dụng giúp loại bỏ thuốc khỏi máu nhưng thường không được chỉ định. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, thông khí hỗ trợ và truyền dịch. Chủ yếu là điều trị hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng sau khi rửa tẩy dạ dày, ruột.