Bệnh tim mạch

Thuốc tiêm Ofloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon

Thuốc tiêm Ofloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon

Thuốc tiêm Ofloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon

Thông tin dành cho chuyên gia


Ofloxacin là một chất kháng khuẩn được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn ở nhiều bộ phận của cơ thể, bao gồm đường hô hấp, thận, da, mô mềm và đường tiết niệu.

Nguồn gốc: Một chất kháng khuẩn tổng hợp fluoroquinolon (fluoroquinolons) ức chế hoạt động siêu cuộn của DNA gyrase của vi khuẩn, ngăn chặn quá trình sao chép DNA.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Ofloxacin

Tên biệt dược thường gặp: Ofloxacin, Ofloxacin STADA, Agoflox, Ofcin, Dolocep, ...

Ofloxacin


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng:  4 mg/ml, 5 mg/ml, 20 mg/ml, 40 mg/ml.


3. Chỉ định

Các chỉ định sau đây được dùng cho người lớn.

  • Ofloxacin được chỉ định ở người lớn để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn sau đây:

    - Viêm bể thận cấp tính và nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp

    - Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn, viêm mào tinh hoàn-orch

    - Bệnh viêm vùng chậu, kết hợp với các chất kháng khuẩn khác

    - Nhiễm trùng huyết urosepsis

    Đối với các bệnh nhiễm trùng được đề cập dưới đây của ofloxacin chỉ nên được sử dụng khi nó được coi là không phù hợp để sử dụng các tác nhân kháng khuẩn thường được khuyến cáo để điều trị ban đầu của các bệnh nhiễm trùng này:

    - Nhiễm trùng da và mô mềm phức tạp

    - Đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính bao gồm viêm phế quản

    - Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng


4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Quinolone Kháng khuẩn, Fluoroquinolones. Mã ATC: J01 MA 01

Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon, có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria Spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn Gram dương khác. 

Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium laprae và cả với Mycobacterium tuberculosis và vài Mycobacterium spp
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, Ofloxacin ức chế DNA - gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

4.2. Dược động học

Nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng năm phút sau khi kết thúc truyền dịch. Nồng độ cao nhất trong huyết thanh, sau một liều uống duy nhất là 200 mg, trung bình 2,5 đến 3μg/ml trong vòng một giờ. Thời gian bán hủy huyết thanh là 6-7 giờ và là tuyến tính. Thể tích phân phối rõ ràng là 120 lít. Sau khi dùng nhiều liều, nồng độ trong huyết thanh không tăng đáng kể (hệ số nhân xấp xỉ 1,5). Nồng độ ofloxacin trong nước tiểu và tại vị trí nhiễm trùng đường tiết niệu vượt quá nồng độ đo được trong huyết thanh gấp 5 đến 100 lần. Ofloxacin chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Độ thanh thải tiết niệu giảm trong suy thận.

* Nhi khoa

Ofloxacin không được chỉ định sử dụng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên đang phát triển.

* Người già

Tuổi trong chính nó không áp đặt để thích ứng với liều lượng ofloxacin. Tuy nhiên, cần đặc biệt chú ý đến chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi, và liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng dung dịch tiêm tĩnh mạch Ofloxacin 2mg/ml

Khuyến cáo liều lượng chung: Liều ofloxacin được xác định theo loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Có thể dùng liều hàng ngày lên đến 400 mg ofloxacin dưới dạng liều đơn. Trong trường hợp này, tốt nhất là dùng ofloxacin vào buổi sáng.

Liều hàng ngày hơn 400 mg phải được chia thành hai liều riêng biệt và được dùng trong khoảng thời gian xấp xỉ bằng nhau.

Người lớn: 

Các liều tiêm tĩnh mạch thông thường ở người lớn là đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải cộng đồng: 200 mg hai lần mỗi ngày.

Nhiễm trùng da và mô mềm phức tạp: 400 mg hai lần mỗi ngày.

Có thể tăng liều lên 400 mg hai lần mỗi ngày trong trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc phức tạp.

Dung dịch Ofloxacin chỉ dành cho truyền tĩnh mạch CHẬM; một hoặc hai lần mỗi ngày. Thời gian tiêm truyền cho không được ít hơn 30 phút cho 200 mg. Điều này có tầm quan trọng đặc biệt khi ofloxacin được dùng đồng thời với các loại thuốc có thể dẫn đến giảm huyết áp hoặc với thuốc gây mê có chứa barbiturat.

Bệnh nhân suy thận

+ Người bệnh có độ thanh thải creatinin từ 20-50 ml/phút, liều dùng 100-200mg, khoảng cách liều 24h

+ Người bệnh có độ thanh thải creatinin từ <20 ml/phút, liều dùng 100 hoặc 200mg, khoảng cách liều 24h đối với liều 100mg và 48h đối với liều 200mg

Bệnh nhân suy gan

Đó là khuyến cáo rằng một liều tối đa hàng ngày 400 mg ofloxacin không được vượt quá, vì có thể giảm bài tiết.

5.2. Chống chỉ định

  • Chống chỉ định với người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm.
  • Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
  • Thiếu hụt glucose-6-phosphat-deshydrogenase.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Phải dùng thận trọng đối với người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương. Phải giảm liều đối với người bệnh bị suy thận.
  • Phải tránh phơi nắng hoặc tia cực tím vì có nguy cơ mẫn cảm ánh sáng.
  • Phải chú ý đến viêm gân, đặc biệt gân Achille ở người cao tuổi. Hoạt tính của ofloxacin đối với Mycobacterium tuberculosis có thể làm xét nghiệm BK trở thành âm tính ở người bị lao phổi hoặc lao xương khớp.
  • Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
  • Tránh dùng ofloxacin ở những bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh nhược cơ.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Nhiễm trùng và phá hoại

Nhiễm nấm,

Kháng mầm bệnh

  x   
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Thiếu máu, Thiếu máu tán huyết, Giảm sốc, Tăng bạch cầu ái toan, Giảm tiểu cầu

    x 

Mất bạch cầu hạt, Suy tủy xương, Giảm ba dòng

     x
Rối loạn hệ thống miễn dịchPhản ứng phản vệ, Phù mạch   x  
Sốc phản vệ    x 
Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡngChán ăn   x  

Hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng thuốc hạ đường huyết, Tăng đường huyết, Hôn mê hạ đường huyết

     x
Rối loạn tâm thần

Kích động, Rối loạn giấc ngủ, Mất ngủ

  x   

Rối loạn tâm thần (ví dụ như ảo giác), trạng thái nhầm lẫn, Ác mộng, khủng hoảng

   x  

Rối loạn tâm thần và trầm cảm với hành vi tự gây nguy hiểm bao gồm ý định tự tử hoặc cố gắng tự tử, Căng thẳng

     x

Rối loạn hệ thần kinh

Chóng mặt, 

Chứng nhức đầu

  x   

Buồn ngủ, Dị cảm,

Chứng khó đọc, Parosmia ·

   x  

Bệnh lý thần kinh cảm giác ngoại biên, Bệnh lý thần kinh vận động cảm giác ngoại biên, Co giật, Các triệu chứng ngoài kim tự tháp hoặc các rối loạn phối hợp cơ bắp khác

    x 

Run rẩy, Dykinesia, Ageusia, Ngất,

Tăng huyết áp lành tính nội sọ (Pseudotumor cerebri) 

     x
Rối loạn mắtKích ứng mắt  x   
Rối loạn thị giác   x  
Viêm màng bồ đào     x
Rối loạn tai và mê cungVertigo  x   
Ù tai, mất thính lực    x 
Khiếm thính     x
Rối loạn tiêmNhịp tim nhanh   x  
Rối loạn nhịp thất và xoắn de pointes (được báo cáo chủ yếu ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kéo dài QT), ECG QT kéo dài      x
Rối loạn mạch máuHạ huyết áp   x  
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thấtHo, viêm mũi  x   
Khó thở, co thắt phế quản   x  
Viêm phổi dị ứng, khó thở nặng     x

Rối loạn tiêu hóa

Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa  x   
Viêm ruột, đôi khi xuất huyết   x  
Viêm đại tràng giả mạc    x 
Chừng khó tiêu, Flatulence, táo bón, viêm tụy     x
Rối loạn gan mật

Enzyme gan tăng (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT và / hoặc phosphatase kiềm), Bilirubin trong máu tăng

   x  
Vàng da cholestatic    x 
Viêm gan, có thể nghiêm trọng, Tổn thương gan nặng, bao gồm các trường hợp suy gan cấp tính, đôi khi gây tử vong, đã được báo cáo với ofloxacin, chủ yếu ở những bệnh nhân có rối loạn gan tiềm ẩn     x
Rối loạn da và mô dưới daNgứa, hấp tấp  x   
Mề đay, bốc hỏa, Hyperdidrosis, phát ban mụn mủ   x  

Ban đỏ đa dạng, Hoại tử biểu bì độc hại, Phản ứng nhạy cảm với hình ảnh, Ban xuất huyết mạch máu, Viêm mạch, có thể dẫn đến trong trường hợp đặc biệt là hoại tử da

    x 

Hội chứng Stevens-Johnson, Bệnh mụn mủ xuất huyết toàn thân cấp tính, Phát ban thuốc, Viêm miệng, viêm da tróc vảy

     x
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kếtViêm gân   x  

Đau khớp, Đau cơ, Đứt gân (ví dụ: gân Achilles) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị và có thể là hai bên

    x 

Tiêu cơ vân và /hoặc Bệnh cơ, Yếu cơ bắp, Rách cơ, vỡ cơ, Đứt dây chằng, Viêm khớp

     x
Rối loạn thận và tiết niệuTăng creatinin huyết thanh   x  
Suy thận cấp    x 
Viêm thận kẽ cấp tính     x
Rối loạn bẩm sinh, gia đình và di truyềnTấn công porphyria ở bệnh nhân porphyria     x
Rối loạn chungSuy nhược, sốt, đau (bao gồm đau ở lưng, ngực và tứ chi)     x
Phản ứng vị trí tiêm truyền (đau, đỏ)  x   

 

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Việc sử dụng fluoroquinolons trong ba tháng đầu của thai kỳ không liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật lớn hoặc các tác động bất lợi khác đối với kết quả thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tổn thương sụn khớp ở động vật chưa trưởng thành nhưng không có tác dụng gây quái thai. Do đó, ofloxacin không được sử dụng trong khi mang thai

Cho con bú

Ofloxacin được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Do khả năng mắc bệnh khớp và các độc tính nghiêm trọng khác ở trẻ sơ sinh đang cho con bú, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng ofloxacin.

Khả năng sinh sản

Ofloxacin không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, phát triển quanh thai kỳ hoặc sau sinh, và liều điều trị không dẫn đến bất kỳ tác dụng gây quái thai hoặc phôi thai nào khác ở động vật. Ofloxacin vượt qua nhau thai và nồng độ đạt được trong nước ối là khoảng 30% nồng độ tối đa được đo trong huyết thanh của mẹ.

5.6. Tương tác thuốc

Thuốc kháng axit, Sucralfat, Cation kim loại

Thuốc kháng axit magiê/nhôm dùng đồng thời, sucralfat, các chế phẩm kẽm hoặc sắt và viên nén didanosin nhai/đệm có thể làm giảm sự hấp thu ofloxacin. Do đó, ofloxacin nên được thực hiện 2 giờ trước khi chuẩn bị như vậy.

Theophylin, fenbufen hoặc các thuốc chống viêm không steroid tương tự

Không có tương tác dược động học của ofloxacin đã được tìm thấy với theophylin trong một nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, việc hạ thấp rõ rệt ngưỡng co giật não có thể xảy ra khi dùng quinolon đồng thời với theophylin, thuốc chống viêm không steroid hoặc các thuốc khác, làm giảm ngưỡng co giật.

Trong trường hợp co giật co giật, nên ngừng điều trị bằng ofloxacin.

Probenecid, cimetidin, furosemid và methotrexat

Probenecid làm giảm 24% tổng độ thanh thải củaloxacin và tăng 16% AUC. Cơ chế được đề xuất là cạnh tranh hoặc ức chế vận chuyển tích cực khi bài tiết qua ống thận. Cần thận trọng khi dùng đồng thời ofloxacin với các thuốc ảnh hưởng đến bài tiết thận ở ống thận như probenecid, cimetidin, furosemid và methotrexat.

Các loại thuốc được biết là kéo dài khoảng QT

Ofloxacin, giống như các fluoroquinolons khác, nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp loại IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid và thuốc chống loạn thần)

Chất đối kháng vitamin K

Tăng xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể nghiêm trọng, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng ofloxacin kết hợp với chất đối kháng vitamin K (ví dụ như warfarin). Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm đông máu ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất đối kháng vitamin K vì tác dụng của các dẫn xuất coumarin có thể tăng.

Glibenclamid

Ofloxacin có thể làm tăng nhẹ nồng độ glibenclamid trong huyết tương khi dùng đồng thời, do đó, bệnh nhân được điều trị đồng thời hai thuốc này nên được theo dõi đặc biệt chặt chẽ. Vì hạ đường huyết sau đó có nhiều khả năng xảy ra hơn, nên theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu trong những trường hợp như vậy.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi và 1/3 trường hợp là do không điều chỉnh liều cho phù hợp với chức năng thận.

Triệu chứng hay gặp nhất là những biểu hiện về thần kinh tâm thần như lú lẫn, cơn co giật, co giật cơ, ảo giác và các rối loạn gân - cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hoá (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong 1 vài trường hợp quá liều levofloxacin.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng. Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT. Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngày sau, cần khuyên người bệnh tránh bắt các cơ gân làm việc quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp ích để loại bỏ ofloxacin.

Đang xem: Thuốc tiêm Ofloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng