Thuốc tiêm lodixanol - Thuốc cản quang

Thuốc tiêm lodixanol - Thuốc cản quang

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Iodixanol

Tên biệt dược thường gặp: Visipaque

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Iodixanol 270 mg/ml; 320 mg/ml

3. Chỉ định

• Iodixanol dung dịch tiêm (270mgI/ml) được chỉ định để chụp động mạch kỹ thuật số đoạn (trừ nội động mạch), chụp CECT đầu và cơ thể, chụp niệu đồ bài tiết và chụp tĩnh mạch ngoại vi. 
• Iodixanol dung dịch tiêm (320mgI/ml) được chỉ định để chụp động mạch (chụp tâm thất trái và chụp động mạch vành chọn lọc), chụp động mạch ngoại vi, chụp động mạch nội tạng và chụp động mạch não; chụp CECT đầu và cơ thể và chụp niệu đồ bài tiết.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc cản quang

Cơ chế tác dụng: Thuốc có khả năng tăng hấp thu X quang khi thuốc đi qua cơ thể, vì vậy làm hiện rõ cấu trúc cơ thể. Mức độ cản quang của thuốc tỷ lệ thuận với toàn lượng (nồng độ và thể tích) chất cản quang có iod trên đường tia X.

4.2. Dược động học

Hấp thu và phân bố

Các chất cản quang nội mạch đều có đặc tính dược động học tương tự nhau, đạt trạng thái cân bằng và khuếch tán ngoại mạch nhanh giữa nồng độ trong huyết tương và khoảng kẽ. Thể tích phân bố biểu kiến tương đương với dịch ngoại bào (0,26 l/kg thể trọng), cho thấy iodixanol chỉ được phân bố vào dịch ngoại bào. Tỉ lệ liên kết protein nhỏ hơn 2%.

Chuyển hóa

Không có chuyển hóa, giáng hóa iod và chuyển dạng sinh học được phát hiện trên động vật.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trung bình khoảng 2 giờ. Iodixanol thải trừ chủ yếu qua thận nhờ lọc ở cầu thận. Khoảng 80% liều dùng được phát hiện thấy ở dạng không chuyển hoá trong nước tiểu trong vòng 4 giờ và 97% được phát hiện thấy trong vòng 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch thuốc cho người tình nguyện khỏe mạnh. Chỉ có khoảng 1,2% liều tiêm được thải trừ qua phân trong vòng 72 giờ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với iodixanol, iod
• Có biểu hiện nhiễm độc giáp

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh có tiền sử dị ứng, hen, hoặc có các phản ứng ngoại ý với các chất cản quang iốt phóng xạ. Có thể cân nhắc sử dụng corticosteroid hay kháng histamine H1 và H2 thuốc tiền mê cho các bệnh nhân này.
• Bệnh nhân bị bệnh tim nặng và tăng áp phổi vì có thể gây ra thay đổi huyết động và loạn nhịp tim.
• Khi tiến hành thủ thuật đặt catheter vào mạch cần hết sức chú ý đến kỹ thuật chụp mạch và thường xuyên bơm thông catheter (ví dụ bằng nước muối đẳng trương có heparin) để làm giảm nguy cơ huyết khối và tắc mạch do làm thủ thuật.
• Cần đảm bảo bù nước đầy đủ cho bệnh nhân trước và sau khi dùng chất cản quang. Điều này đặc biệt quan trọng với bệnh nhân bị đa u tuỷ, đái tháo đường, giảm chức năng thận cũng như ở trẻ nhỏ và người cao tuổi. Trẻ nhỏ (độ tuổi < 1 tuổi) và đặc biệt là trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với sự rối loạn điện giải và thay đổi huyết động học.
• Bệnh nhân có bệnh mạch não cấp tính, có u não hay có tiền sử động kinh dễ bị co giật và cần được theo dõi đặc biệt. 
• Bệnh nhân nghiện rượu và ma tuý vì tăng nguy cơ bị co giật và các phản ứng thần kinh.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Tính an toàn của Iodixanol trên phụ nữ mang thai chưa được xác định. Đánh giá các nghiên cứu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp trên khả năng sinh sản, sự phát triển của phôi hay thai, quá trình mang thai , sự phát triển trong thai kỳ và sau khi sinh. Do vậy, khi có thể, cần tránh tiếp xúc với tia xạ trong thời kỳ mang thai, lợi ích của thăm khám bất cứ loại tia X nào, có hoặc không sử dụng chất cản quang, cần cân nhắc thật thận trọng về nguy cơ có thể xảy ra. Không sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ và cần phải do bác sĩ quyết định.

Cho con bú

Mức độ thải trừ vào sữa người chưa được biết, mặc dù được cho là ít. Cần ngừng cho trẻ bú trước khi dùng thuốc, và phải chờ ít nhất 24 giờ sau khi dùng Iodixanol mới cho trẻ bú lại

5.6. Tương tác thuốc

• Tất cả các chất cản quang iốt đều có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm chức năng tuyến giáp, do khả năng gắn kết iốt của tuyến giáp có thể bị suy giảm cho tới vài tuần. 
• Nồng độ chất cản quang cao trong huyết thanh và nước tiểu có thể ảnh hưởng tới các xét nghiệm bilirubin, protein hoặc các chất vô cơ (như: sắt, đồng, calci, phosphat). Do vậy không xét nghiệm các chất này vào ngày thăm khám. 
• Sử dụng chất cản quang iốt có thể dẫn tới giảm tạm thời chức năng thận và làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic ở bệnh nhân đái tháo đường đang dùng metformin 
• Bệnh nhân điều trị interleukin-2 dưới 2 tuần trước khi tiêm chất cản quang iốt tăng nguy cơ bị các phản ứng chậm (triệu chứng giống cúm hoặc phản ứng trên da).

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Ít có khả năng xảy ra quá liều ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Khoảng thời gian tiến hành thủ thuật quan trọng đối với sự dung nạp một liều lớn chất cản quang của thận (t½ ~ 2 giờ).

Xử trí 

Trong trường hợp vô ý dùng quá liều, nước và chất điện giải bị mất phải được truyền bù lại. Chức năng thận cần được theo dõi trong ít nhất 3 ngày kế tiếp. Nếu thực sự cần, có thể thẩm tách máu để loại trừ iodixanol từ cơ thể bệnh nhân. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.