Thuốc nhỏ mắt Ofloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon

Thuốc nhỏ mắt Ofloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Ofloxacin

Tên biệt dược thường gặp: Biloxcin eye, Timifan, Oflacin, Colflox, Oflomax, ...

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc nhỏ mắt

Các loại hàm lượng: 0,3%

3. Chỉ định

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Nhãn khoa, chống nhiễm trùng, fluoroquinolons

Mã ATC: S01AE01.

Ofloxacin là một chất kháng khuẩn tổng hợp fluorinated 4-quinolon có hoạt tính chống lại phổ rộng của Gram âm và ở mức độ thấp hơn Gram dương vi khuẩn.

Ofloxacin đã được chứng minh là có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau đây cả trong ống nghiệm và lâm sàng trong nhiễm trùng nhãn khoa. Bằng chứng thử nghiệm lâm sàng về hiệu quả của Ofloxacin chống lại S. pneumoniae dựa trên một số lượng hạn chế các chủng phân lập.

Vi khuẩn Gram âm: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum, và A. calcoaceticus var. iwoffi; Enterobacter sp. bao gồm E. cloacae; Haemophilis sp., bao gồm H. cúm và H. aegyptius; Klebsiella sp., bao gồm K. Pneumoniae; Moraxella sp., Morganella morganii; Proteus sp., bao gồm P. Mirabilis; Pseudomonas sp.; bao gồm P. Aeruginosa, P. cepacia, và P. fluoroscens; và Serratia sp., bao gồm cả S. marcescens.

Vi khuẩn Gram dương: Bacillus sp.; Corynebacterium sp.; Micrococcus sp.; Staphylococcus sp., bao gồm S. aureus và S. epidermidis; Streptococcus sp., bao gồm S. Pneumoniae, S. viridans và Beta-haemolytic.

Các cơ chế hoạt động chính là thông qua việc ức chế DNA gyrase của vi khuẩn, enzyme chịu trách nhiệm duy trì cấu trúc của DNA.

Ofloxacin không bị thoái hóa bởi các enzyme beta-lactamase cũng như không bị biến đổi bởi các enzyme như aminoglycosid adenylases hoặc phosphorylases, hoặc chloramphenicol acetyltransferase.

4.2. Dược động học

Sau khi nhỏ thuốc nhãn khoa, ofloxacin được duy trì tốt trong màng nước mắt.

Trong một nghiên cứu tình nguyện lành mạnh, nồng độ ofloxacin trong màng nước mắt trung bình được đo bốn giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ (9,2 μg /g) cao hơn nồng độ tối thiểu 2μg / ml của ofloxacin cần thiết để ức chế 90% hầu hết các chủng vi khuẩn mắt (MIC90) trong ống nghiệm.

Nồng độ tối đa củaloxacin trong huyết thanh sau mười ngày dùng thuốc bôi thấp hơn khoảng 1000 lần so với những gì được báo cáo sau khi quan sát thấy liều uống tiêu chuẩn của ofloxacin, và không có tác dụng phụ toàn thân do ofloxacin tại chỗ được quan sát thấy.

* Nhi khoa

Không nên dùng cho trẻ sơ sinh dưới 1 tuổi

* Người già

Không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi 

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Không được chỉ định ở những người có biểu hiện quá mẫn cảm với ofloxacin, bất kỳ tá dược nào của nó hoặc bất kỳ quinolone nào khác

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• An toàn và hiệu quả ở trẻ sơ sinh dưới một tuổi chưa được thiết lập.

  Thận trọng khi sử dụng Ofloxacin ở những bệnh nhân có biểu hiện nhạy cảm với các chất kháng khuẩn quinolone khác.

  Cần thận trọng khi sử dụng fluoroquinolon, bao gồm Ofloxacin ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đã biết để kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như:

  - Hội chứng QT dài bẩm sinh

  - Sử dụng đồng thời các loại thuốc được biết là kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp loại IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolide, thuốc chống loạn thần)

  - Mất cân bằng điện giải không được điều chỉnh (ví dụ như hạ kali máu, hạ magie máu)

  - Bệnh tim (ví dụ: suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm)

  Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với các loại thuốc kéo dài QTc. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng fluoroquinolons, bao gồm Ofloxacin.

  Thận trọng khi sử dụng Ofloxacin ở những bệnh nhân có biểu hiện nhạy cảm với các tác nhân kháng khuẩn quinolon khác.

  Cần thận trọng về nguy cơ thủng giác mạc khi sử dụng sản phẩm để điều trị cho bệnh nhân có khuyết tật biểu mô giác mạc hoặc loét giác mạc.

  Cần thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân khô mắt và ở những bệnh nhân có thể bị tổn thương giác mạc. 

  Bệnh nhân cần được theo dõi trong trường hợp sử dụng kéo dài.

  Nên tránh phơi bày ánh nắng mặt trời hoặc tia cực tím trong quá trình sử dụng ofloxacin do khả năng nhạy cảm ánh sáng.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Phản ứng nghiêm trọng sau khi sử dụng ofloxacin toàn thân là rất hiếm và hầu hết các triệu chứng đều có thể đảo ngược. Kể từ khi một lượng nhỏ ofloxacin được hấp thu toàn thân sau khi dùng tại chỗ, tác dụng phụ được báo cáo với việc sử dụng toàn thân có thể xảy ra.

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Vì quinolon toàn thân đã được chứng minh là gây ra bệnh khớp ở động vật chưa trưởng thành, nên không sử dụng Ofloxacin ở phụ nữ mang thai

Cho con bú

Ofloxacin và các quinolon khác được dùng một cách có hệ thống được bài tiết qua sữa mẹ và có khả năng gây hại cho trẻ sơ sinh đang cho con bú, cần đưa ra quyết định có nên tạm thời ngừng cho con bú hay không dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Khả năng sinh sản

Ofloxacin không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, phát triển quanh thai kỳ hoặc sau sinh, và liều điều trị không dẫn đến bất kỳ tác dụng gây quái thai hoặc phôi thai nào khác ở động vật. Ofloxacin vượt qua nhau thai và nồng độ đạt được trong nước ối là khoảng 30% nồng độ tối đa được đo trong huyết thanh của mẹ.

5.6. Tương tác thuốc

Không có nghiên cứu tương tác đã được thực hiện.

Nó đã được chứng minh rằng việc quản lý toàn thân của một số quinolon ức chế sự thanh thải trao đổi chất của cafein và theophylin. Các nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện với ofloxacin toàn thân đã chứng minh rằng sự thanh thải chuyển hóa của cafein và theophylin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi ofloxacin.

Mặc dù đã có báo cáo về sự gia tăng tỷ lệ hiện mắc độc thần kinh trung ương với liều lượng fluoroquinolons toàn thân khi được sử dụng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid toàn thân (NSAID), điều này đã không được báo cáo với việc sử dụng đồng thời NSAID và ofloxacin toàn thân.

Ofloxacin, giống như các fluoroquinolon khác, cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp loại IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolide, thuốc chống loạn thần)

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Chưa ghi nhận

Xử trí 

Chưa ghi nhận