Thuốc tiêm Carbazochrom - Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Thuốc tiêm Carbazochrom - Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Carbazochrom 

Tên biệt dược thường gặp: Carbazochrome

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Carbazochrom 25 mg/5 ml

3. Chỉ định

• Xu hướng chảy máu (ban xuất huyết…) do giảm sức bền mao mạch & tăng tính thấm mao mạch. 
• Chảy máu từ da, niêm mạc và nội mạc do giảm sức bền mao mạch, chảy máu ở đáy mắt, chảy máu thận và băng huyết. 
• Chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật do giảm sức bền mao mạch.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc cầm máu

Carbazochrom tương tác với các thụ thể α-adrenoreceptor bề mặt tiểu cầu là các thụ thể kết hợp với G-q dẫn đến kích hoạt con đường PLC IP3 / DAG và làm tăng nồng độ canxi nội bào. Các ion canxi tăng cao liên kết với calmodulin và kích hoạt kinase chuỗi nhẹ myosin phụ thuộc Ca2+ /calmodulin, cho phép cầu chéo myosin liên kết với sợi actin và polyme hóa actin hình cầu (G-actin) thành actin dạng sợi (F-actin). Sự co lại sau đó của tế bào nội mô làm thay đổi hình dạng của tiểu cầu và thúc đẩy việc giải phóng các yếu tố như serotonin, ADP, Von Willebrand và yếu tố hoạt hóa tiểu cầu bởi các tiểu cầu gây ra sự kết tụ và kết dính tiểu cầu. Carbazochrom ức chế sự tăng tiết mạch máu bằng cách ức chế thủy phân phosphoinositides chủ vận gây ra bởi các tác nhân hoạt động mạch khác nhau như tryptase, thrombin và bradykinin.

Carbazochrom tác động lên mao mạch ức chế sự tăng tính thấm mao mạch & làm tăng sức bền mao mạch, vì vậy rút ngắn thời gian chảy máu (tác dụng cầm máu) mà không ảnh hưởng đến sự đông máu & hệ thống tiêu fibrin.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Không có dữ liệu

Phân bố

Khi tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg Carbazochrom cho chuột nhắt dòng ddY, thuốc được phân bố đi khắp cơ thể trừ hệ thống thần kinh trung ương và nồng độ thuốc trong huyết tương đạt cực đại ngay sau khi dùng (những trường hợp tiêm bắp thì từ 10 đến 30 phút sau khi tiêm), và sau đó giảm từ từ.

Chuyển hóa

Khi dùng 50 mg Carbazochrom đường tĩnh mạch ở nam giới khỏe mạnh, thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương khoảng 40 phút

Thải trừ

75% liều dùng đường đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu với một tốc độ tương đối nhanh.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần của thuốc.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Sử dụng ở người lớn tuổi: Do ở người lớn tuổi hay có giảm chức năng sinh lý, nên cần giảm liều và theo dõi chặt chẽ. 
• Ảnh hưởng đến những kết quả xét nghiệm: Test urobilirubin có thể trở nên dương tính do các chất chuyển hóa của Carbazochrom.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không nên sử dụng trong thời kì mang thai.

Cho con bú

Không nên sử dụng trong thời kì cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu.

5.7. Quá liều

Dùng liên tiếp đường uống với liều 60, 120, 250 và 500 mg/kg/ngày trong 6 tháng ở chuột cống dòng Wistar-KBL, đã không thấy sự khác nhau có ý nghĩa trong những nhận xét chung và trong xét nghiệm nước tiểu giữa nhóm dùng 60 mg/kg/ngày và nhóm chứng. Tuy nhiên, ở những nhóm dùng không dưới 120 mg/kg/ngày, đã thấy có sự tăng hồng cầu lưới và ở những nhóm dùng không dưới 250 mg/kg/ngày đã thấy có sự giảm hematocrit và lượng huyết sắc tố, xung huyết ở lách và có sự lắng đọng hemosiderin tại lách (những triệu chứng này đã giảm đi sau 1 tháng thử lại). Liều an toàn tối đa là 60 mg/kg.