Dung dịch thuốc tiêm Diphenhydramin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn
Thông tin dành cho chuyên gia
Diphenhydramin là thuốc kháng histamin thụ thể H1 được sử dụng trong điều trị dị ứng theo mùa và các phản ứng dị ứng khác nhau bao gồm hắt hơi, sổ mũi, chảy nước mắt, ngứa mũi hoặc cổ họng, nổi mề đay, côn trùng đốt và phát ban dị ứng. |
Nguồn gốc: Diphenhydramin - có lẽ được biết đến nhiều nhất với tên thương hiệu là Benadryl - là thuốc kháng histamin thụ thể H1 thế hệ đầu tiên được sử dụng rộng rãi để điều trị dị ứng theo mùa, vết côn trùng đốt và phát ban.
Diphenhydramin cũng đã được chứng minh là có liên quan đến một số hệ thống dẫn truyền thần kinh ảnh hưởng đến hành vi bao gồm dopamin, norepinephrin, serotonin, acetylcholin và opioid. Do đó, diphenhydramin đang được nghiên cứu về đặc tính giải lo âu và chống trầm cảm.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Diphenhydramin
Tên biệt dược thường gặp: Dimedrol
2. Dạng bào chế
Dung dịch thuốc tiêm Diphenhydramin 10mg/ml
3. Chỉ định
- Chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn
- Sử dụng trong choáng phản vệ với vai trò hỗ trợ adrenalin và các thuốc chống choáng phản vệ khác.
- Chống nôn hoặc chống chóng mặt.
- Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazin.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
4.2. Dược động học
Hấp thu
Diphenhydramin được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm.
Phân bố
Diphenhydramin nhanh chóng được phân phối khắp toàn bộ cơ thể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-4 giờ. Tác dụng an thần cũng xuất hiện tối đa trong vòng 1-3 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.
Chuyển hóa
Chuyển hóa lần đầu ở gan và chỉ khoảng 40-60% liều uống đạt được dưới dạng diphenhydramin không thay đổi. Diphenhydramin liên kết với protein huyết tương khoảng 80-85%. Diphenhydramin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành axit diphenylmetoxyacetic. Các chất chuyển hóa được liên hợp với glycine và glutamine và bài tiết qua nước tiểu.
Thải trừ
Thời gian bán thải: 8,5 + 3,2 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,9 +0,8%. Độ thanh thải: 6,2 + 1,7 ml/phút/kg.
Khoảng 1% liều duy nhất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải từ 2,4-9,3 giờ ở người lớn khỏe mạnh.
* Nhi khoa
Không sử dụng ở trẻ em dưới 16 tuổi.
* Người già
Tránh dùng cho bệnh nhân cao tuổi bị lú lẫn.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng dung dịch thuốc tiêm Diphenhydramin 10mg/ml
- Liều tiêm thường dùng cho người lớn và thiếu niên:
- Kháng histamin, hoặc chống loạn vận động: Tiêm bắp hoặc tinh mạch, 10-50 mg.
- Chống nôn, hoặc chống chóng mặt: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10mg khi bắt đầu điều trị, có thể tăng tới 20 đến 50 mg, 2 hoặc 3 giờ một lần.
- Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 100 mg cho 1 liều hoặc 400 mg, mỗi ngày.
- Liều tiêm thường dùng cho trẻ em:
- Kháng histamin, hoặc chống loạn vận động: Tiêm bắp 1,25 mg/kg thể trọng hoặc 37,5 mg cho một mét vuông diện tích cơ thể, 4 lần mỗi ngày, không tiêm quá 300 mg mỗi ngày.
- Chống nôn, hoặc chống chóng mặt: Tiêm bắp 1 - 1,5 mg/kg thể trọng, 6 giờ một lần, không tiêm quá 300 mg mỗi ngày.
- Liều cho người cao tuổi:
- Liều 25 mg, 2 - 3 lần mỗi ngày, tăng dần nếu cần.
- Liều cho người suy thận:
- Cần tăng khoảng cách dùng thuốc: Tốc độ lọc cầu thận bằng hoặc hơn 50 ml/phút: Cách 6 giờ/lần. Tốc độ lọc cầu thận 10 - 50 ml/phút (suy thận trung bình): cách 6 - 12 giờ/lần. Tốc độ lọc cầu thận dưới 10 ml/phút (suy thận nặng) cách 12 - 18 giờ/lần.
5.2. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.
- Người có tiền sử hen cấp tính
- Trẻ sơ sinh.
- Dùng gây tê tại chỗ.
- Người bệnh đang dùng IMAO.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp mên vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
- Tránh không dùng Diphenhydramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có tăng nhãn áp góc hẹp.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ thống bạch huyết và máu | Mất bạch cầu hạt | X | |||||
Hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, mề đay, khó thở và phù mạch | X | |||||
Hệ thần kinh | Lú lẫn, kích thích nghịch lý (ví dụ: tăng năng lượng, bồn chồn, lo lắng), trầm cảm, rối loạn giấc ngủ | X | |||||
An thần, buồn ngủ, rối loạn chú ý, loạng choạng, chóng mặt | X | ||||||
Mắt | Mờ mắt | X | |||||
Tim | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp tim | X | |||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Dày chất tiết dịch phế quản | X | |||||
Hệ tiêu hóa | Khô miệng | X | |||||
Rối loạn tiêu hóa bao gồm buồn nôn | X | ||||||
Rối loạn chung và tình trạng cơ địa | Mệt mỏi | X | |||||
Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x | |||||
Cơ xương và mô liên kết | Co giật cơ | X |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không thấy có nguy cơ khi sử dụng diphenhydramin trong thời kỳ mang thai, mặc dù thuốc đã được sử dụng từ lâu.
Cho con bú
Các thuốc kháng histamin được phân bố trong sữa, nhưngở liều bình thường, nguy cơ có tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu có sẵn về ảnh hưởng của diphenhydramin đối với khả năng sinh sản.
5.6. Tương tác thuốc
Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác bao gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu. Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Giãn đồng tử, sốt, đỏ bừng, kích động, run, phản ứng loạn nhịp, ảo giác và thay đổi điện tâm đồ.
Quá liều lượng lớn có thể gây tiêu cơ vân, co giật, mê sảng, rối loạn tâm thần nhiễm độc, loạn nhịp tim, hôn mê và trụy tim mạch.
Xử trí
Thuốc có tác dụng chống nôn, do đó thường cần phải rửa dạ dày và dùng thêm than hoạt.
Co giật và kích thích thần kinh trung ương rõ rệt nên được điều trị bằng diazepam đường tiêm.
Viết bình luận