Dung dịch thuốc tiêm Diphenhydramin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn

Dung dịch thuốc tiêm Diphenhydramin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Diphenhydramin 

Tên biệt dược thường gặp: Dimedrol

2. Dạng bào chế

Dung dịch thuốc tiêm Diphenhydramin 10mg/ml

3. Chỉ định

• Chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn
• Sử dụng trong choáng phản vệ với vai trò hỗ trợ adrenalin và các thuốc chống choáng phản vệ khác. 
• Chống nôn hoặc chống chóng mặt. 
• Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazin.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

4.2. Dược động học

Hấp thu

Diphenhydramin được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm.

Phân bố

Diphenhydramin nhanh chóng được phân phối khắp toàn bộ cơ thể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-4 giờ. Tác dụng an thần cũng xuất hiện tối đa trong vòng 1-3 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.

Chuyển hóa

Chuyển hóa lần đầu ở gan và chỉ khoảng 40-60% liều uống đạt được dưới dạng diphenhydramin không thay đổi. Diphenhydramin liên kết với protein huyết tương khoảng 80-85%. Diphenhydramin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành axit diphenylmetoxyacetic. Các chất chuyển hóa được liên hợp với glycine và glutamine và bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ

Thời gian bán thải: 8,5 + 3,2 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,9 +0,8%. Độ thanh thải: 6,2 + 1,7 ml/phút/kg.

Khoảng 1% liều duy nhất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải từ 2,4-9,3 giờ ở người lớn khỏe mạnh.

* Nhi khoa

Không sử dụng ở trẻ em dưới 16 tuổi.

* Người già

Tránh dùng cho bệnh nhân cao tuổi bị lú lẫn.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.
• Người có tiền sử hen cấp tính
• Trẻ sơ sinh.
• Dùng gây tê tại chỗ.
• Người bệnh đang dùng IMAO.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp mên vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. 
• Tránh không dùng Diphenhydramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có tăng nhãn áp góc hẹp.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không thấy có nguy cơ khi sử dụng diphenhydramin trong thời kỳ mang thai, mặc dù thuốc đã được sử dụng từ lâu.

Cho con bú

Các thuốc kháng histamin được phân bố trong sữa, nhưngở liều bình thường, nguy cơ có tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ rất thấp.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu có sẵn về ảnh hưởng của diphenhydramin đối với khả năng sinh sản.

5.6. Tương tác thuốc

Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác bao gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu. Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin. 

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Giãn đồng tử, sốt, đỏ bừng, kích động, run, phản ứng loạn nhịp, ảo giác và thay đổi điện tâm đồ. 

Quá liều lượng lớn có thể gây tiêu cơ vân, co giật, mê sảng, rối loạn tâm thần nhiễm độc, loạn nhịp tim, hôn mê và trụy tim mạch.

Xử trí 

Thuốc có tác dụng chống nôn, do đó thường cần phải rửa dạ dày và dùng thêm than hoạt.

Co giật và kích thích thần kinh trung ương rõ rệt nên được điều trị bằng diazepam đường tiêm.