Thuốc bôi ngoài da Promethazin hydroclorid - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thuốc bôi ngoài da Promethazin hydroclorid - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Promethazin hydroclorid

Tên biệt dược thường gặp: Phenergan, Promethazine

2. Dạng bào chế

Kem bôi ngoài da

Promethazin hydroclorid 2%

3. Chỉ định

Điều trị các triệu chứng ngứa ngoài da do dị ứng, đặc biệt do côn trùng đốt.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tổng hợp, có tính gây tê tại chỗ. 

• Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chồng loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Người ta cho rằng cấu hình này làm thuốc giảm tác dụng dopaminergic ở thần kinh trung ương (chỉ còn bằng 1/10 tác dụng cùa clopromazin).
• Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Promethazin có thể ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin. Promethazin cũng có tác dụng chống nôn, kháng cholinergic, chống say tàu xe và tê tại chỗ. 
• Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra. Khi sử dụng tại chỗ, thuốc có tác dụng chống ngứa trên da.

4.2. Dược động học

• Khi dùng dạng kem bôi da theo liều khuyến cáo, promethazin được hấp thu rất chậm và ít qua da. Thuốc chỉ tích lũy nhẹ trong cơ thể. Tỷ lệ ngấm vào cơ thể của dạng kem rất thấp, chỉ đủ để có tác dụng tại chỗ. 
• Lượng promethazin rất ít được hấp thu vào máu có đặc điểm dược động học như thuốc dạng đường uống như: tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76 đến 93%. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Thuốc dễ dàng qua nhau thai. Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. 
• Bệnh ngoài da do nhiễm trùng hoặc bị kích ứng. 
• Chàm (eczema). 
• Các tổn thương chảy nước. 
• Trẻ em dưới 2 tuổi.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Vì phenothiazin có tác dụng gây nhạy cảm với ánh nắng, tránh phơi nắng và tiếp xúc với tia cực tím trong thời gian điều trị. 
• Không được dùng các thuốc kháng histamin cho trẻ đẻ non hoặc sơ sinh vì nhóm này thường rất dễ nhạy cảm với tác dụng ức chế hô hấp và kháng cholinergic ở thần kinh trung ương của thuốc. Promethazin không nên dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì độ an toàn chưa được kiểm chứng. 
• Các thuốc này cũng tránh dùng cho trẻ em có các dấu hiệu và biểu hiện của hội chứng Reye, đặc biệt là khi dùng liều cao có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp dễ lẫn với dấu hiệu thần kinh trung ương của hội chứng này, do đó gây khó khăn cho chẩn đoán. 
• Thuốc có chứa lanolin (mỡ cừu) và có thể gây kích ứng da (ví dụ: eczema). 
• Thuốc có chứa rượu cetostearylic và có thể gây kích ứng da (ví dụ: eczema). 
• Thuốc có chứa methylparaben và có thể gây phản ứng dị ứng (nên ngừng điều trị).

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

• Về dị tật (ba tháng đầu): Không có số liệu đáng tin cậy về tính sinh quái thai của promethazin trên động vật. Trên lâm sàng, cho đến nay việc sử dụng promethazin trên một số hạn hẹp trường hợp thai nghén rõ ràng không phát hiện được bất cứ ảnh hưởng đặc biệt nào gây dị tật hoặc độc cho thai. Để thận trọng, nên tránh dùng thuốc này trong ba tháng đầu thai kỳ.
• Về độc tính cho thai (ba tháng giữa và ba tháng cuối): Trên trẻ sơ sinh con của các bà mẹ được điều trị dài hạn với liều cao thuốc kháng histamin kháng cholin, hiếm thấy mô tả các dấu hiệu tiêu hóa liên quan với tính chất atropin của phenothiazin (trướng bụng, liệt ruột phân su, chậm thải phân su, khó cho bú, tim đập nhanh, rối loạn thần kinh...). Nếu cần thiết chỉ có thể dùng hạn chế với liều thấp trong ba tháng cuối thai kỳ, cần theo dõi các chức năng thần kinh và tiêu hóa của trẻ sơ sinh trong một thời gian.

Cho con bú

Khi dùng dạng kem, thuốc ít ngấm vào cơ thể, nên không có chống chỉ định dùng thuốc này khi nuôi con bằng sữa mẹ. Không bôi thuốc lên bầu vú khi đang trong thời kỳ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

Khi dùng dạng kem promethazin hydroclorid 2% đúng liều khuyến cáo, thuốc ít có khả năng hấp thu vào cơ thể, nên ít xảy ra những tương tác như đã được báo cáo giữa promethazin dạng uống với các thuốc khác.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Triệu chứng của quá liều do kem bôi promethazin 2% rất khó xảy ra, trừ khi sử dụng thuốc quá liều trên các vị trí có thể gây hấp thu đường toàn thân (vết thương hở...), gồm có: ức chế thần kinh trung ương, các biểu hiện tăng động cấp tính, mất đồng vận và ảo giác, ngưng thở kèm với tác động kháng muscarinic ngoại biên.

Xử trí 

Trong trường hợp quá liều, cần được điều trị triệu chứng bởi các bác sỹ chuyên khoa, như: điều trị triệu chứng tích cực về hệ tim mạch và hệ hô hấp. Trong trường hợp da có bôi thuốc phải được rửa sạch thuốc chưa hấp thụ. Tăng bài tiết, lợi tiểu, gây nôn, thuốc đối kháng flumazenil, lọc máu.