Thuốc uống Fexofenadin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thuốc uống Fexofenadin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Fexofenadin

Tên biệt dược thường gặp: Fexofenadin 60, Fedimtast, Telfast BD, Fexostad 60, Am-xodin 60...

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên nén bao phim, hỗn dịch uống

Fexofenadin 30 mg, Fexofenadin 60 mg, Fexofenadin 120 mg, Fexofenadin 180 mg

3. Chỉ định

Fexofenadin được chí định dùng dièu trị triệu chửng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mảy day mạn tinh vô càn ờ người lớn và trè em trên 6 tuồi.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: thuốc kháng histamin thế hệ hai

Fexofenadin có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha- hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thẩn kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thế H1, tạo thành phức họp bền vững và tách ra chậm

4.2. Dược động học

Hấp thu

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uổng 1 viên  60 mg, nồng độ đỉnh trong máu khoáng 142 nanogam/ml, đạt được sau 2 - 3 giờ. Nếu uổng fexofenadin 60 mg 2 lẩn một ngày, nồng độ đỉnh trong máu ở trạng thái cân bằng khoảng 286 nanogam/ml, đạt được sau khoảng 1,42 giờ. Thức ăn làm giảm nồng dộ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian dạt nồng độ đỉnh cùa thuốc.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cùa thuốc là 60 - 70%, chú yểu là với albumin và alpha,- acid glycoprotein. Thế tích phân bố là 5,4 - 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc thải trừ vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyến hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu-não.

Chuyển hóa

Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc dược chuyển hoá. Khoảng 0,5 - 1,5% được chuyền hoá ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P45O thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hoá thành dẫn chất este metyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Thải trừ

Thời gian bán thải cùa fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), 11 - 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với fexofenadin

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Tuy thuốc không có độc tính trên tim như dược chất mẹ terfenadin, nhưng vẫn cần phải thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người dã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q-T kéo dài từ trước. 
• Cần khuyên bệnh nhân không tự dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin. 
• Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo. 
• Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người giảm chức năng thận vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận. 
• Độ an toàn và tính hiệu quả cùa thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa xác định được. 
• Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 - 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội hơn so với nguy đối với thai nhi

Cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

5.5. Tương tác thuốc

Erythromycin và ketoconazol: làm tăng nồng độ và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian cùa fexofenadin trong máu, cơ chế có thể do làm tăng hấp thu và giảm thải trừ thuốc này. Tuy nhiên, tương tác này không có ý nghĩa trên lâm sàng. 

Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi nêu dùng đồng thời vói fexofenadin sẽ làm giảm hấp thu thuốc, vì vậy phải dùng các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ).

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Thông tin về độc tính cấp cùa fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.

Xử trí 

Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hoá. 

Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. 

Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.