Thuốc nhỏ mắt Ketotifen - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thuốc nhỏ mắt Ketotifen - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Ketotifen

Tên biệt dược thường gặp: Daenase Ophthalmic Solution, Datifen Oph, Ketofen-Drop, Privent, Zaditen, Eytofen, ... 

2. Dạng bào chế

Dung dịch nhỏ mắt

Ketotifen 2.5 mg/ 5ml; Ketotifen 1.25 mg/ 5ml; Ketotifen 3 mg/ 6ml; Ketotifen 2.5 mg/ 5ml;...

3. Chỉ định

Thuốc nhò mắt Ketotifen (Ketotifen fumarat) được chỉ định để ngăn ngừa bệnh ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc nhãn khoa, thuốc chống dị ứng khác.

• Ketotifen là một chất ức chế histamin (H1 receptor) không tương tranh, tương đối chọn lọc và là một chất bảo vệ tế bào mast. Ketotifen là thuốc nhỏ mắt có tác dụng chủ yếu là chống dị ứng. 
• Ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây dị ứng từ tế bào mast và các tế bào liên quan trong phản ứng dị ứng như histamin, leukotrien C4 và D4 (SRS - A) và PAF. 
• Ức chế thụ thể H1 hislamin và ức chế men phosphodiesterase và kết quả làm tăng hàm lượng của cAMP trong các tế bào mast . 

4.2. Dược động học

• Trong một nghiên cứu dược động học được tiến hành ở 18 người tình nguyện khỏe mạnh dùng dung dịch nhỏ mắt Ketotifen, nồng độ ketotifen trong huyết tương sau khi nhỏ mắt lặp lại trong 14 ngày ờ hầu hết các trường hợp đều dưới giới hạn định lượng (20 pg/ml). 
• Dạng chuyển hóa chủ yếu là ketotifen-N-glucuronid chiếm khoáng 70% lượng đào thải. Chất chuyển hóa chính ketotifen-N-glucuronid thực tế không có hoạt tính.  
• Sau khi uống, ketotifen được thải trừ theo hai giai đoạn, thời gian bán thải ban đầu từ 3 đến 5 giờ và thời gian bán thải sau là 21 giờ. Khoảng 1% dược chất được thải trừ dưới dạng không thay đối trong nước tiểu trong vòng 48 giờ tới 60 giờ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với Ketotifen và các thành phần khác của thuốc. 

5.2. Thận trọng

• Chỉ sử dụng để nhỏ mắt. Không được tiêm hay uống. Bệnh nhân có đeo kính sát tròng cần phải (tháo kính sát tròng trước khi dùng dung dịch nhỏ mắt và không mang kính lại ít nhất là 10 phút). 
• Bệnh nhân dùng thuốc nếu thấy cảm giác bị nhìn mờ hay buồn ngủ thì không được lái xe và vận hành máy móc. Vì đôi khi thuốc gây buồn ngủ và giảm đau, nên cần thận trọng đối với người lái xe và vận hành máy móc.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Đối với dung dịch nhỏ mắt Ketotifen, chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng trong khi có thai. Các nghiên cứu dùng đường uống ở động vật sử dụng liều độc cho động vật mang thai cho thấy tăng tần suất tử vong trước và sau sinh nhưng không gây quái thai. Nồng độ Ketotifen toàn thân sau khi dùng Ketotifen đường mắt nói chung ớ dưới giới hạn định lượng. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai

Cho con bú

Ketotifen đã được xác định trong sữa mẹ ở chuột sau khi uống. Người ta không biết liệu nhỏ mắt có thể dẫn đến hấp thu toàn thân đủ để sản sinh số lượng có thể phát hiện trong sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng Ketotifen ở phụ nữ cho con bú.

5.5. Tương tác thuốc

Có thê gây ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin và rượu. Sử dụng cùng lúc thuốc Ketotifen đường uống trong thời kỳ ăn kiêng có thể làm giảm thrombocyt. Tuy nhiên đối với thuốc nhỏ mắt thì chưa có báo cáo.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Chưa có báo cáo về việc sử dụng quá liều thuốc nhỏ mắt.

Xử trí 

Chưa có báo cáo về việc sử dụng quá liều thuốc nhỏ mắt.