Thuốc uống Loratadin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thuốc uống Loratadin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Loratadin

Tên biệt dược thường gặp: Lorabay, Mediclary, Erolin, Atadyn, Tenovid, Sergurop, Axcel Loratadine Tablet,  Eftilora, No-Lapin,  Axota...

2. Dạng bào chế

Viên nén

Loratadin 10 mg 

3. Chỉ định

Viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, ngứa và mày đay liên quan đến histamin

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lí: đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần).

• Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo đài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. 
• Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng, do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phần vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Loratadin hấp thu nhanh sau khi nống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ.

Phân bố

• 97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboetho- xyloratadin là 19 giờ. T 1/2 của thuốc biển đối nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan. 
• Độ thanh thải của thuốc là 57 - 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hướng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 lit/kg.

Chuyển hóa

Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng được lý.

Thải trừ

Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới đạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Suy gan. 
• Khi dùng loratadin. có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch khi dùng loratadin. 
• An toản và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, với liều thấp và trong thời gian ngắn.

Cho con bú

Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng loratadin ở người cho con bú, chỉ dùng toratadin với liều thấp và trong thời gian ngắn.

5.5. Tương tác thuốc

• Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
• Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tãng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng. 
• Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin, và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 - 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi uống siro quá liều (vượt 10 mg). 

Xử trí 

Điều trị quá liều loratadin thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết. Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn có thể giúp ích để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định (thí dụ người bệnh bị ngất, co giật, hoặc thiếu phản xạ nôn), có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày.