Thuốc viên Cinnarizin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn

Thuốc viên Cinnarizin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cinnarizin

Tên biệt dược thường gặp: Devomir, Stugeron, Cinnarizine, Stongirin, Cinnarizin

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Cinnarizin 25 mg, Cinnarizin 400 mg

3. Chỉ định

• Phòng say tàu xe. 
• Rối loạn thăng bằng: điều trị các triệu chứng của rối loạn mê đạo, bao gồm chóng mặt, choáng váng, ù tai, rung giật nhãn cầu, buồn nôn và nôn.
• Rối loạn tuần hoàn não: điều trị duy trì các triệu chứng có nguồn gốc mạch máu não, bao gồm chóng mặt, ù tai, những rối loạn kiểu dễ bị kích thích và khó gần, mất trí nhớ và thiếu tập trung. Phòng ngừa đau nửa đầu migrain. 
• Rối loạn tuần hoàn ngoại vi: điều trị các triệu chứng của rối loạn tuần hoàn ngoại vi, bao gồm hiện tượng Raynaud, chứng xanh tím đầu chi, khập khiễng cách hồi, rối loạn dinh dưỡng, loét do dinh dưỡng và giãn tĩnh mạch, dị cảm, chuột rút về đêm, lạnh đầu chi.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng histamin H1

Cinnarizin là một dẫn chất của piperazin có tác dụng kháng histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Để phòng say tàu xe, thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại thuốc kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinnarizin hoặc cyclizin thường được ưa dùng hơn.  

Cinnarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bàng cách chẹn các kênh calci. Ở một số nước, cinnarizin đuợc kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinnarizin đều không đi đến kết luận rõ ràng. Cinnarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực. Cinnarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, cinnarizin được hấp thu từ đường tiêu hóa và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 đến 4 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của cinnarizin là 91%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua CYP 2D6.

Thải trừ

Thời gian bán thải là từ 4 đến 24 giờ.

Cinnarizin thải trừ qua phân là chủ yếu  ở dạng không biến đổi (2/3) và thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa (1/3).

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Người mẫn cảm với cinnarizin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Cinnarizin có thể gây đau vùng thượng vị. uống thuốc sau bữa ăn có thể làm giảm kích ứng dạ dày? 
• Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin
• Cinnarizin có thể gây ngủ gà, đặc biệt lúc khởi đầu điều trị. Phải tránh những công việc cần sự tỉnh táo (ví dụ: lái xe).
• Phải tránh dùng cinnarizin dài ngày ở người cao tuổi, vì có thể gây tăng hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp, đôi khi kết hợp với cảm giác trầm cảm trong điều trị kéo dài.
• Cần thận trọng khi dùng cinnarizin liều cao cho người bệnh giảm huyết áp vì có thể gây giảm áp lực máu.
• Đối với bệnh nhân bị Parkinson, Cinnarizin có thể làm trầm trọng thêm mức độ bệnh. Chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết. 
• Do tác dụng kháng histamin, Cinnarizin có thể gây phản ứng dương tính giả với test trên da trong vòng 4 ngày sau khi uống thuốc.
• Sản phẩm có chứa lactose, do đó bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. 
• Sản phẩm có chứa tinh bột mì. Những bệnh nhân bị dị ứng với bột mì không nên dùng thuốc này.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Tính an toàn của cinnarizin trong thai kỳ của người chưa được xác thực mặc dù các nghiên cứu trên động vật chứng minh được không gây quái thai. Cũng như các loại thuốc khác, không nê dùng cinnarizin trong thai kỳ.

Cho con bú

Không có dữ liệu về bài tiết cinnarizin trong sữa mẹ. Không khuyến cáo sử dụng cinnarizin ở các bà mẹ đang cho con bú.

5.5. Tương tác thuốc

Tương tác của thuốc: Rượu (chất ức chế hệ thần kinh trung ương), thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinarizin có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi thuốc nêu trên hoặc của cinarizin. Can thiệp chẩn đoán: Do tác dụng kháng histamin, Cinnarizin có thể gây phản ứng dương tính giả với test trên da trong vòng 4 ngày sau khi uống thuốc.

Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Các triệu chứng khi quá liều chủ yếu là do sự kháng cholinegic (tương tự như atropin) của cinnarizin. Quá liều Cinnarizin đã được báo cáo từ liều 90mg đến 2,25g. Các triệu chứng phổ biến nhất bao gồm: thay đổi ý thức từ buồn ngủ đến trạng thái lơ mơ và hôn mê, nôn, các triệu chứng ngoại tháp và hạ huyết áp. Ở một số ít trẻ nhỏ, đã có báo cáo tình trạng co giật. Một số trường hợp tử vong đã được báo cáo có liên quan đến quá liều khi dùng cinnarizin.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi có hiện tượng quá liều, cần điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ. Có thể dùng than hoạt nếu cần thiết.