Viên nén bao phim Minocyclin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin
Thông tin dành cho chuyên gia
Minocyclin là một chất tương tự tetracyclin được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng trong cơ thể. |
Nguồn gốc: Minocyclin lần đầu tiên được mô tả trong sách báo vào năm 1966. Nó là một loại kháng sinh tetracyclin thế hệ thứ hai có hoạt tính chống lại vi khuẩn gram âm và gram dương. Giống như các tetracyclin bán tổng hợp khác, minocyclin có những thay đổi đối với cacbon 7-9 trên vòng D để tạo ra hiệu quả cao hơn các tetracyclin trước đó. Có cả chế phẩm dùng đường tiêm và đường uống.
Minocycline đã được FDA chấp thuận vào ngày 30 tháng 6 năm 1971
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Minocyclin
Tên biệt dược thường gặp: Amzeeq, Arestin, Dynacin, Minocin, Minolira, Solodyn, Ximino, Zilxi
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Các loại hàm lượng: 50mg, 75mg, 100mg
3. Chỉ định
- Điều trị các nhiễm trùng do các vi khuẩn gram dương hoặc gram âm nhạy cảm.
- Điều trị bổ trợ bệnh trứng cá có nhiễm trùng không đáp ứng với tetracyclin, erythromycin.
- Viêm niệu đạo không do lậu cầu (Chlamydia trachomatis hoặc Ureaplasma urealyticum).
- Người lành mang Neisseria meningitidis không triệu chứng.
- Bệnh lậu và nhiễm trùng phối hợp.
- Giang mai: Điều trị thay thế penicillin ở người lớn, trẻ > 8 tuổi, phụ nữ không mang thai bị dị ứng penicillin.
- Các bệnh do trực khuẩn họ Mycobacteria: Bệnh phong ở người lớn thể nhiều vi khuẩn không dùng được rifampicin do dị ứng hoặc nhiễm vi khuẩn kháng rifampicin, hoặc không dung nạp clofazimin. Bệnh phong ở trẻ em thể ít vi khuẩn đơn tổn thương.
- Bệnh nhiễm trùng da do M. marinum.
- Bệnh tả.
- Nhiễm trùng do các vi khuẩn họ Nocardia.
- Viêm khớp dạng thấp và bơm vào màng phổi làm xơ màng phổi trong trường hợp tràn dịch màng phổi do khối u di căn.
- Minocyclin dạng bào chế giải phóng kéo dài chỉ dùng điều trị bệnh trứng cá không có mụn bọc mức độ trung bình và nặng.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Kháng khuẩn để sử dụng toàn thân: J01AA08
Viên nang minocyclin chứa các thành phần hoạt chất minocyclin như minocyclin hydrochlorid, một dẫn xuất bán tổng hợp của tetracyclin.
Cơ chế hoạt động: Minocyclin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm. Nói chung với các tetracyclin khác, nó chủ yếu là kìm khuẩn và có phổ hoạt động tương tự như các tetracyclin khác.
Điểm dừng: Điểm dừng MIC chung để xác định vi khuẩn nhạy cảm với minocyclin là ≥ 0,5 mg/l. Tất cả các sinh vật mà MIC của minocyclin là ≥ 1 mg/l được coi là kháng thuốc (Ủy ban châu Âu về thử nghiệm nhạy cảm kháng khuẩn (EUCAST), 2004).
Tính nhạy cảm: Tỷ lệ kháng thuốc có thể thay đổi theo địa lý và theo thời gian cho các loài được chọn và thông tin địa phương về tình trạng kháng thuốc là mong muốn. Minocyclin thường hoạt động trong ống nghiệm chống lại Propionibacterium acnes, có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của mụn trứng cá.
Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng tetracyclin hiện nay là phổ biến ở một số loài và thường liên quan đến kháng chéo giữa các tetracyclin khác nhau.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Minocyclin được hấp thu nhanh qua đường uống, khoảng 90 - 100% liều uống được hấp thu khi uống lúc đói. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi uống từ 1 - 4 giờ, trung bình 2,4 giờ.
Phân bố
Minocyclin gắn với protein huyết tương khoảng 70 - 75%, khuếch tán tốt vào các mô và dịch trong cơ thể như: Amidan, phế quản, phổi, tuyến tiền liệt, mật, đường mật, gan, đường sinh dục nữ, cơ, thận - đường tiết niệu cũng như trong nước bọt, nước mắt và đờm với nồng độ cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu các vi khuẩn thường gặp gây nhiễm trùng các cơ quan này. Vd là 0,14 - 0,70 lít/kg.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành khoảng 6 chất chuyển hóa không hoạt tính, nhưng chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyminocyclin.
Thải trừ
Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành khoảng 6 chất chuyển hóa không hoạt tính, nhưng chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyminocyclin.
* Nhi khoa
Minocyclin chống chỉ định ở trẻ em dưới 12 tuổi. Việc sử dụng tetracyclin trong quá trình phát triển răng ở trẻ em dưới 12 tuổi có thể gây ra sự đổi màu vĩnh viễn.
* Người già
Lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi cần thận trọng, phản ánh tần suất giảm chức năng gan, thận hoặc tim lớn hơn và bệnh đồng thời hoặc liệu pháp thuốc khác.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén bao phim minocyclin 100mg
Người lớn: Một viên nang 100 mg mỗi 24 giờ
Trẻ em trên 12 tuổi: Một viên nang 100 mg mỗi 24 giờ
Suy thận: Minocyclin không được trao cho những người trong suy thận. Ở mức độ suy thận thấp hơn, có thể cần giảm liều lượng và theo dõi chức năng thận.
Suy gan: Minocyclin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan.
Điều trị mụn trứng cá nên được tiếp tục trong tối thiểu 6 tuần. Nếu, sau sáu tháng, không có phản ứng thỏa đáng, Minocyclin nên ngưng thuốc và các liệu pháp khác được xem xét. Nếu Minocyclin là để được tiếp tục cho lâu hơn sáu tháng, bệnh nhân nên được theo dõi ít nhất ba tháng sau đó cho các dấu hiệu và triệu chứng của viêm gan hoặc SLE hoặc sắc tố bất thường
5.2. Chống chỉ định
Quá mẫn với minocyclin hoặc với bất kỳ khác của tetracyclin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Mang thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Suy thận.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
Theo dõi các thông số về nitơ phi protein trong máu và Clcr trong quá trình điều trị cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều bằng giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.
Minocyclin có thể gây xỉn màu men răng ở những người răng đang trong thời kỳ phát triển.
Các tác dụng phụ ở hệ thần kinh trung ương do minocyclin có tần suất cao hơn so với các tetracyclin khác.
Minocyclin có thể gây tăng sắc tố ở các vị trí khác nhau trên cơ thể.
Nếu phản ứng nhạy cảm với ánh sáng xảy ra, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng tự nhiên hoặc nhân tạo và ngừng điều trị khi có dấu hiệu khó chịu trên da đầu tiên.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Nhiễm trùng và phá hoại | Candida miệng và anogenital candida, vulvovaginitis. | x | |||||
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết | Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu. | x | |||||
Thiếu máu tán huyết, giảm ba dòng. | x | ||||||
Mất bạch cầu hạt | x | ||||||
Hệ miễn dịch | Sốc phản vệ/phản ứng dạng phản vệ (bao gồm sốc), bao gồm cả tử vong | x | |||||
Quá mẫn, thâm nhiễm phổi, ban xuất huyết phản vệ | x | ||||||
Rối loạn nội tiết | Chức năng tuyến giáp bất thường, sự đổi màu nâu đen của tuyến giáp | x | |||||
Hệ thần kinh | Chóng mặt (choáng váng) | x | |||||
Nhức đầu, gây mê, dị cảm, tăng áp lực nội sọ, chóng mặt | x | ||||||
Fontanelle phình ra | x | ||||||
Co giật, an thần | x | ||||||
Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng | Chán ăn | x | |||||
Tim | Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim. | x | |||||
Tai | Suy giảm thính lực, ù tai | x | |||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Ho, khó thở | x | |||||
Co thắt phế quản, đợt cấp của bệnh hen suyễn, tăng bạch cầu ái toan phổi. | x | ||||||
Viêm phổi | x | ||||||
Hệ tiêu hóa | Tiêu chảy, buồn nôn, viêm miệng, đổi màu răng bao gồm đổi màu răng người lớn, nôn mửa | x | x | ||||
Chứng khó tiêu, khó nuốt, giảm men răng, viêm ruột, viêm thực quản, loét thực quản, viêm lưỡi, viêm tụy, viêm đại tràng giả mạc | x | ||||||
Đổi màu khoang miệng | x | ||||||
Hệ gan mật | Tăng men gan, viêm gan, gan tự miễn | x | |||||
Cholestatis gan, suy gan (bao gồm cả tử vong), tăng bilirubin máu, vàng da. | x | ||||||
Viêm gan tự miễn. | x | ||||||
Da và mô dưới da | Rụng tóc, ban đỏ đa dạng, ban đỏ, phun trào thuốc cố định, tăng sắc tố da, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, phát ban, nổi mề đay, viêm mạch. | x | |||||
Phù mạch, viêm da tróc vảy, tăng sắc tố móng tay, Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại. | x | ||||||
Rối loạn cơ xương khớp, mô liên kết và xương | Đau khớp, hội chứng giống lupus, đau cơ | x | |||||
Viêm khớp, đổi màu xương, các trường hợp hoặc đợt cấp của bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE) (Xem Phần 4.4 Cảnh báo đặc biệt và Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi sử dụng), cứng khớp, sưng khớp. | x | ||||||
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú | Viêm Balan. | x | |||||
Rối loạn chung | Sốt | x | |||||
Sự đổi màu của dịch tiết | x | ||||||
Thận và tiết niệu | Tăng urê huyết thanh, suy thận cấp, viêm thận kẽ | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Minocyclin có thể gây ra xỉn màu men răng nếu sử dụng trong thai kỳ thứ hai và thai kỳ thứ ba. Nói chung minocyclin độc với thai nhi, không dùng cho phụ nữ mang thai.
Cho con bú
Minocyclin vào sữa mẹ, khuyến cáo không cho trẻ bú khi người mẹ điều trị bằng Minocyclin.
Khả năng sinh sản
Chưa ghi nhận
5.6. Tương tác thuốc
Tetracyclin làm giảm hoạt động prothrombin huyết tương và giảm liều thuốc chống đông máu đồng thời có thể là cần thiết.
Thuốc lợi tiểu có thể làm nặng thêm độc tính trên thận do thiếu dịch.
Minocyclin không nên được sử dụng với các tác nhân kháng khuẩn beta-lactam do khả năng đối kháng.
Thuốc kìm khuẩn có thể can thiệp vào tác dụng diệt khuẩn của penicilin. Tránh cho thuốc nhóm tetracyclin kết hợp với penicilin. Hấp thu minocyclin bị suy yếu bởi việc sử dụng đồng thời thuốc kháng axit, sắt, canxi, magiê, nhôm, bismuth và muối kẽm (tương tác với muối cụ thể, thuốc kháng axit, bismuth có chứa thuốc chữa bệnh loét, quinapril có chứa tá dược magiê cacbonat). Đó là khuyến cáo rằng bất kỳ biện pháp khắc phục khó tiêu, vitamin, hoặc các sản phẩm khác có chứa các muối nên được thực hiện ít nhất 3 giờ trước hoặc sau một liều Minocyclin. Tuy nhiên, sự hấp thụ của minocyclin không bị suy giảm đáng kể bởi thực phẩm hoặc một lượng vừa phải của sữa.
Có một sự gia tăng nguy cơ của ergotism khi ergot alkaloids hoặc các dẫn xuất của chúng được đưa ra với tetracyclin.
Việc sử dụng đồng thời tetracyclin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.
Isotretinoin hoặc retinoids toàn thân hoặc retinol nên tránh ngay trước, trong và ngay sau khi điều trị minocyclin. Chỉ riêng mỗi tác nhân này có liên quan đến Pseudotumor cerebri (tăng áp lực nội sọ lành tính).
Can thiệp vào phòng thí nghiệm và các xét nghiệm chẩn đoán khác:
Sự gia tăng sai nồng độ catecholamin trong nước tiểu có thể xảy ra do can thiệp vào xét nghiệm huỳnh quang.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Biểu hiện của nhiễm độc gan, chóng mặt, buồn nôn và nôn là những tác dụng phụ thường thấy nhất khi dùng quá liều.
Xử trí
Chưa có điều trị đặc hiệu. Ngừng thuốc và điều trị triệu chứng.
Điều trị triệu chứng bằng rửa dạ dày và các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Minocyclin không bị loại bỏ với số lượng đáng kể bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Lọc máu ngoài thận không có hiệu quả.
Viết bình luận