Viên nén Diphenhydramin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn

Viên nén Diphenhydramin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Diphenhydramin

Tên biệt dược thường gặp: Nawtenim, Naofaramin, Kymbokuld

2. Dạng bào chế

Viên nén Diphenhydramin

Diphenhydramin HCl 50mg

3. Chỉ định

• Điều trị dị ứng theo mùa, côn trùng đốt và phát ban.
• Hỗ trợ để giảm bớt rối loạn giấc ngủ tạm thời.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Diphenhydramin là thuốc kháng histamin H1 thuộc nhóm ethanolamin. Nó là một loại thuốc kháng histamin có tác dụng kháng cholinergic và an thần rõ rệt. Nó hoạt động bằng cách ức chế tác động lên các thụ thể H1.

Diphenhydramin có hiệu quả trong việc giảm thời gian bắt đầu ngủ (tức là thời gian đi vào giấc ngủ) và tăng độ sâu và chất lượng của giấc ngủ.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Diphenhydramin hydrochlorid được hấp thu nhanh chóng sau khi uống.

Phân bố

Diphenhydramin nhanh chóng được phân phối khắp toàn bộ cơ thể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-4 giờ. Tác dụng an thần cũng xuất hiện tối đa trong vòng 1-3 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.

Chuyển hóa

Chuyển hóa lần đầu ở gan và chỉ khoảng 40-60% liều uống đạt được dưới dạng diphenhydramin không thay đổi.

Diphenhydramin liên kết với protein huyết tương khoảng 80-85%. Diphenhydramin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành axit diphenylmetoxyacetic. Các chất chuyển hóa được liên hợp với glycin và glutamin và bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ

Thời gian bán thải: 8,5 + 3,2 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,9 +0,8%. Độ thanh thải: 6,2 + 1,7 ml/phút/kg.

Khoảng 1% liều duy nhất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Thời gian bán thải từ 2,4 - 9,3 giờ ở người lớn khỏe mạnh.

* Nhi khoa

Không sử dụng ở trẻ em dưới 16 tuổi.

* Người già

Tránh dùng cho bệnh nhân cao tuổi bị lú lẫn.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Chống chỉ định cho những bệnh nhân được biết là quá mẫn cảm với thuốc hoặc với bất kỳ tá dược nào
• Chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân mắc các bệnh sau: loét dạ dày tá tràng, tắc nghẽn hành tá tràng.

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi, những người có nhiều khả năng gặp phải các tác dụng phụ
• Thận trọng khi dùng diphenhydramin cho bệnh nhân nhược cơ, động kinh hoặc rối loạn co giật, phì đại tuyến tiền liệt, bí tiểu, tăng nhãn áp góc hẹp, hen suyễn, viêm phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD), suy gan vừa đến nặng và thận từ trung bình đến nặng. sự suy giảm.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Diphenhydramin đi qua nhau thai. Do chưa có đủ kinh nghiệm về việc sử dụng diphenhydramin ở phụ nữ có thai, nên nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là chưa rõ. Sử dụng thuốc kháng histamine an thần trong tam cá nguyệt thứ ba có thể dẫn đến phản ứng ở trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non. Thuốc này không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai. Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng.

Cho con bú

Diphenhydramin đã được phát hiện trong sữa mẹ, nhưng vẫn chưa có nhiều nghiên cứu về ảnh hưởng của chất này đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Diphenhydramin không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu có sẵn về ảnh hưởng của diphenhydramin đối với khả năng sinh sản.

5.5. Tương tác thuốc

Diphenhydramin có thể làm tăng tác dụng an thần của rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ như thuốc an thần, thuốc ngủ và thuốc giải lo âu). 

Các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của diphenhydramine. Sản phẩm nên được sử dụng thận trọng với MAOI hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng MAOI.

Vì diphenhydramin có một số hoạt tính kháng cholinergic, tác dụng của một số loại thuốc kháng cholinergic (ví dụ như atropine, thuốc chống trầm cảm ba vòng) có thể được tăng cường, do đó nên tìm lời khuyên y tế trước khi dùng diphenhydramin với những loại thuốc đó. 

Diphenhydramin là chất ức chế cytochrome p450 isoenzyme CYP2D6. Do đó, có thể có khả năng tương tác với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, chẳng hạn như metoprolol và venlafaxin.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Các triệu chứng khác có thể bao gồm giãn đồng tử, sốt, đỏ bừng, kích động, run, phản ứng loạn nhịp, ảo giác và thay đổi điện tâm đồ. Quá liều lượng lớn có thể gây tiêu cơ vân, co giật, mê sảng, rối loạn tâm thần nhiễm độc, loạn nhịp tim, hôn mê và trụy tim mạch.

Xử trí 

Điều trị nên được hỗ trợ và hướng đến các triệu chứng cụ thể. Co giật và kích thích thần kinh trung ương rõ rệt nên được điều trị bằng diazepam đường tiêm.