Viên nén bao phim Cetirizin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Viên nén bao phim Cetirizin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

 Cetirizin

Tên biệt dược thường gặp: Khavetri, Levtrang, Ceritine, Alerinit, Zyrtec, Unicet, Pollezin, Cetirizine EG

2. Dạng bào chế

Viên nén bao phim 

Cetirizin 5 mg, Cetirizin 10 mg. Cetirizin 20 mg

3. Chỉ định

Cetirizin được chỉ định điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hay mãn tính và chứng nổi mề đay tự phát.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Dẫn xuất piperazin

Cetirizin là thuốc kháng histamin có tác động kéo dài. Thuốc tác động chọn lọc trên các thụ thể H1 ở ngoại biên. Tính chất dược lý của cetirizin tương đồng với các thuốc kháng histamin khác hiện có. Cetirizin là chất chuyển hóa acid carboxylic của hydroxyzin. Độ phân cực của cetirizin lớn (so với hydroxyzin) nên thuốc ít thấm vào hệ thần kinh trung ương, nhờ vậy giảm được tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh trung ương so với các thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên (diphenhydramin, hydroxyzin). Tuy nhiên, so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác thì cetirizin vẫn có tác dụng phụ trên hệ thần kinh cao hơn.

4.2. Dược động học

Cetirizin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong khoảng 1 giờ. Thức ăn làm chậm thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh nhưng không làm giảm tổng lượng thuốc hấp thu. Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương và có thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Cetirizin được tìm thấy trong sữa mẹ và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng không đổi. Cetirizin không qua được hàng rào máu não để có tác động đáng kể.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Đã có báo cáo việc dùng cetirizin gây buồn ngủ. 
• Tránh dùng đồng thời  với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác vì có thể xây ra việc giảm thêm sự tỉnh táo hoặc suy giảm thêm hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Đã có báo cáo việc dùng cetirizin gây buồn ngủ. 
• Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác vì có thể xây ra việc suy giảm thêm sự tỉnh táo hoặc suy giảm thêm hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Đến nay chưa có thử nghiệm nào theo dõi đầy đủ việc sử dụng cetirizin trên phụ nữ có thai, vì vậy thuốc chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết.

Cho con bú

Cetirizin bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

5.5. Tương tác thuốc

• Chưa thấy tương tác đáng kể với theophyllin ở liều thấp, azithromycin, pseudoephedrin, ketoconazol hay erythromycin. 
• Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophyllin. Và liều cao hơn của theophyllin có thể ảnh hưởng lớn. 

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Một bệnh nhân người lớn dùng 150 mg cetirizin, có triệu chứng buồn ngủ nhưng không thể hiện bất kỳ dấu hiệu lâm sàng, hoặc sự bất thường nào về tính chất hóa học của máu hay huyết động học. Trẻ em 18 tháng dùng quá liều cetirizin (khoảng 180 mg), lúc đầu bồn chồn, cáu kỉnh, lúc sau buồn ngủ.

Xử trí 

Trường hợp quá liều xảy ra nên điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ, uống đồng thời một ít bất kỳ các thuốc đường uống nào. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho cetirizin. Cetirizin không được loại trừ qua thẩm tách nên thẩm tách máu không hiệu quả trừ khi chất thẩm tách máu được uống đồng thời.