Dung dịch tiêm Dimercaprol - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Dung dịch tiêm Dimercaprol - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Dimercaprol

Tên biệt dược thường gặp: Vinluta, Dimercaprol Injection I.P. , B.A.L

2. Dạng bào chế

Thuốc tiêm 50 hoặc 100 mg/ml pha trong dầu lạc trung tính và chất ổn định là benzyl benzoat.

3. Chỉ định

• Dimercaprol Injection được chỉ định ở người lớn và trẻ em để điều trị ngộ độc cấp tính bởi một số kim loại nặng, asen, thủy ngân, vàng, bitmut, antimon và có thể cả thallium.
• Có bằng chứng cho thấy khi sử dụng kết hợp với natri canxi edetat, dimercaprol có thể được sử dụng thành công trong điều trị ngộ độc chì, đặc biệt là ở trẻ em.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Các nhóm sulphydryl của dimercaprol cạnh tranh với các nhóm sulphydryl nội sinh trên protein như các enzym để kết hợp với các kim loại này; do đó, thải sắt bằng dimercaprol ngăn ngừa hoặc đảo ngược bất kỳ sự ức chế nào đối với các enzym sulphydryl của kim loại và phức hợp dimercaprol-kim loại được tạo thành sẽ dễ dàng được bài tiết qua thận.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp, có thể đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương của dimercaprol trong vòng một giờ.

Phân bố

Dimercaprol được phân phối rộng rãi đến tất cả các mô của cơ thể, với nồng độ cao nhất được tìm thấy ở thận và gan.

Chuyển hóa

Dimercaprol được chuyển hóa nhanh chóng và các chất chuyển hóa và dimercaprol-chelat kim loại được bài tiết qua nước tiểu và mật.

Thải trừ

Sự đào thải về cơ bản hoàn thành trong vòng bốn giờ với một liều duy nhất.

* Nhi khoa

Dimercaprol Injection được trẻ em dung nạp tốt và liều lượng nên được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể, sử dụng cùng một liều đơn vị tính trên kg thể trọng như đối với người lớn trong các trường hợp lâm sàng tương tự.

Sốt phát triển sau khi tiêm mũi thứ hai hoặc thứ ba, và kéo dài cho đến khi kết thúc điều trị bằng dimercaprol.

* Người già

Không có dữ liệu cụ thể về việc sử dụng dimercaprol ở người cao tuổi nhưng vì nó được thải trừ qua thận, nên thận trọng khi sử dụng ở nhóm tuổi này.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với dimercaprol hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Ngộ độc bởi sắt, cadmium hoặc selen. 
• Suy giảm chức năng gan trừ khi do nhiễm độc asen.
• Thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Cẩn thận ở bệnh nhân cao huyết áp hoặc suy giảm chức năng thận
• Cần theo dõi tình trạng tán huyết với những bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase.
• Tăng nguy cơ vàng da ở trẻ sơ sinh.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ xảy ra tương đối thường xuyên, nhưng ở liều lượng điều trị được sử dụng, hiếm khi đủ nghiêm trọng để đảm bảo ngừng điều trị và hầu như luôn có thể hồi phục. Khoảng thời gian tối thiểu là bốn giờ giữa các liều dường như để giảm tác dụng phụ. Dimercaprol có thể gây ra các tác dụng phụ sau, đặc biệt là ở liều lượng cao hơn.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ và cho con bú

Dimercaprol Injection đã được sử dụng trong bệnh Wilson với những trường hợp mang thai đủ tháng thành công, nhưng vì không có kinh nghiệm nào khác về việc sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú, nên thận trọng khi kê đơn trong những thời kỳ này.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận

5.6. Tương tác thuốc

Không được dùng chất bổ sung sắt trong khi điều trị bằng dimercaprol vì sắt tạo phức độc với nó.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Triệu chứng của việc dùng quá liều lượng bao gồm khó chịu, buồn nôn, nôn, chảy nước mắt và tiết nước bọt, cảm giác nóng rát ở môi, miệng, cổ họng và mắt kèm theo nhức đầu. Cảm giác co thắt cổ họng và ngực. Tăng huyết áp tối đa sau 15-20 phút. Hiệu ứng thoáng qua kéo dài khoảng bốn giờ.

Xử trí 

Điều trị bằng cách tiêm dưới da diphenhydramin 50 mg hoặc ephedrin 30 mg hoặc ephedrin với liều lượng 30-60 mg bằng đường uống nếu thời gian cho phép.