Thuốc tiêm Hydroxocobalamin - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thuốc tiêm Hydroxocobalamin - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Hydroxocobalamin

Tên biệt dược thường gặp: Dodevifort, Oridepo B12 Injection, Hycoba-bfs

2. Dạng bào chế

Dung dịch tiêm

Hydroxocobalamin 5 mg/ 2 ml, Hydroxocobalamin 10 mg/ 2 ml 

3. Chỉ định

Thiếu máu ác tính, thiếu máu đại hồng cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khống lồ, thiếu máu trong thời kỳ thai nghén (ngoại trừ thiếu máu hồng cầu khổng lồ), thiếu máu do ký sinh trùng. Thiếu máu ác tính có kèm theo các biến chứng thần kinh.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Các chế phẩm chống phân hủy - Vitamin B12

• Hydroxocobalamin có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin va 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất S - adenosylcobalamin từ homocystein. 
• Ngoài ra, khi nồng độ Hydroxocobalamin không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 
• 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hoá, chuyển L - methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Hydroxocobalamin rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu Hydroxocobalamin cũng gây huỷ myelin sợi thần kinh.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp Hydroxocobalamin, nồng độ của vitamin B12 trong huyết thanh rất cao. Sau 5 giờ duy trì ở nồng độ đó, nồng độ trong huyết thanh của vitamin B12 đạt đến 96 lần so với nồng độ trước khi tiêm.

Phân bố

Vitamin B12 được lưu trữ trong gan, thận và tuyến thượng thận, khuếch tán qua nhau thai.

Chuyển hóa

Vitamin B12 trải qua tuần hoàn ruột gan sau khi chuyển đổi sang dạng coenzyme có hoạt tính trong các mô.

Thải trừ

50-95% của vitamin B12 được bài tiết trong nước tiểu sau khi dùng liều lượng vượt quá 100 ucg trong vòng 48 giờ, và cũng được bài tiết trong sữa mẹ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể giảm nếu dùng cùng với các thuốc tránh thai đường uống. 
• Phản ứng mẫn cảm dị ứng hiểm khi xảy ra.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Nếu có thể không nên sử dụng hydroxocobalamin cho bệnh nhân chưa có chuẩn đoán khẳng định, cũng không nên sử dụng điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ cho phụ nữ có thai. 
• Dùng liều lớn hơn 10 mg mỗi ngày có thể gây ra đáp ứng huyết học của bệnh nhân thiếu folat, sử dụng bừa bãi có thể làm mất chẩn đoán chính xác.
• Nên kiểm tra định kỳ kali máu trong quá trình điều trị để phòng tránh loạn nhịp tim thứ phát do giảm kali.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng dị ứng do miễn dịch tuy hiếm, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin. Các biểu hiện dị ứng : 

• Toàn thân: Phản vệ, sốt. 
• Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da. 
  • Gây đau nơi tiêm. 
  • Làm cho nước tiểu có màu vàng.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Hydroxocobalamin không nên được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu khổng lồ của bệnh nhân trong thời kỳ mang thai trừ khi sự thiếu hụt vitamin B12 đã được chứng minh.

Cho con bú

Hydroxocobalamin được bải tiết vào sữa mẹ nhưng điều này không có khả năng gây tổn hại cho trẻ sơ sinh, và có thể có lợi nếu người mẹ và trẻ sơ sinh thiếu vitamin B12.

5.6. Tương tác thuốc

Nông độ huyết thanh của hydroxocobalamin có thể giảm khi dùng đồng thời với thuốc tránh thai. Bệnh nhân được điều trị bằng chloramphenicol có thể đáp ứng kém với hydroxocobalamin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Các triệu chứng của quá liều cấp tính có thể bao gồm: buồn nôn, hạ kali mau cấp tính, rối loạn nhịp tim, sốc phản vệ.

Xử trí 

Cần áp dụng những biện pháp giảm thiếu tác dụng phụ của thuốc. Ngay lập tức sử dụng những biện pháo để ngăn chặn su hấp thu của thuốc và nhanh chóng loại thuốc ra khỏi cơ thể.