Thuốc uống Penicillamin - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thuốc uống Penicillamin - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Penicillamin

Tên biệt dược thường gặp: Mifros

2. Dạng bào chế

Viên nén, viên nén bao phim

Penicillamin 300 mg, Penicillamin 250 mg, Penicillamin 125 mg

3. Chỉ định

• Viêm khớp dạng thấp hoạt động nặng cho trẻ vị thành niên và người lớn. 
• Bệnh Wilson (rối loạn chuyển hóa đồng) ở người lớn và trẻ em (0-18 tuổi). 
• Cystine niệu - làm tan và ngăn ngừa sỏi cystine ở người lớn và trẻ em (0-18 tuổi). 
• Nhiễm độc chì ở người lớn và trẻ em (0-18 tuổi). 
• Viêm gan hoạt động mạn tính ở người lớn.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm khớp dạng thấp

• Penicillamin được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp hoạt động nặng không được kiểm soát đầy đủ bằng liệu pháp NSAID. 
• Penicillamin là một chất chelat giúp loại bỏ một số ion kim loại nặng ra khỏi cơ thể, bao gồm đồng, chì và thủy ngân, bằng cách tạo thành các phức chất hòa tan ổn định với chúng mà chúng dễ dàng đào thải qua thận. 
• Nó được sử dụng trong điều trị bệnh Wilson, kết hợp với chế độ ăn ít đồng, để thúc đẩy bài tiết đồng. 
• Nó có thể được sử dụng để điều trị nhiễm độc chì không có triệu chứng. 
• Penicillamin được sử dụng như một chất hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và kiềm hóa nước tiểu trong điều trị chứng cystin niệu. Bằng cách làm giảm nồng độ cystine trong nước tiểu, penicillamin ngăn chặn sự hình thành của sỏi và thúc đẩy sự hòa tan dần của sỏi hiện có.

4.2. Dược động học

Hấp thu

40–70% liều uống penicillamin được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1-3 giờ.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương > 80% (chủ yếu là albumin và ceruloplasmin). Thuốc đi qua nhau thai.

Chuyển hóa

Penicillamin chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng disulfua.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 
• Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản hoặc giảm tiểu cầu nghiêm trọng do penicillamin. 
• Bệnh ban đỏ. 
• Suy thận trung bình hoặc nặng. 
• Phụ nữ có thai, cho con bú (đối với viêm khớp dạng thấp).
• Sử dụng cho bệnh nhân nhiễm độc chì mãn tính có bằng chứng chụp X quang về các chất chứa chì trong đường tiêu hóa.
• Sử dụng đồng thời với liệu pháp vàng, thuốc trị sốt rét hoặc thuốc độc tế bào, oxyphenbutazon hoặc phenylbutazon.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa xác định được tính an toàn của penicillamin khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Không nên dùng penicilamin cho bệnh nhân đang mang thai và ngừng điều trị khi được chẩn đoán hoặc nghi ngờ có thai, trừ khi thật cần thiết.

Cho con bú

Do thiếu dữ liệu về việc sử dụng cho bệnh nhân đang cho con bú và khả năng penicillamin có thể gây bất lợi cho trẻ sơ sinh bú mẹ, penicillamin chỉ nên dùng cho bệnh nhân đang cho con bú khi thật cần thiết.

5.6. Tương tác thuốc

• Sử dụng đồng thời với sắt hoặc thuốc kháng acid: Sự hấp thu penicilamin qua đường uống có thể bị giảm 
• Sử dụng đồng thời với digoxin: Sự hấp thu của digoxin qua đường uống có thể bị giảm 
• Sử dụng đồng thời NSAID và các thuốc độc với thận khác có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận. 
• Sử dụng đồng thời với clozapine: Penicillamin có thể làm tăng các rối loạn về máu khi dùng clozapin. 
• Sử dụng đồng thời với kẽm: Sự hấp thu penicilamin qua đường uống có thể bị giảm khi dùng đồng thời với kẽm. Sự hấp thụ kẽm cũng có thể bị giảm bởi penicillamin. 
• Pyridoxin hàng ngày có thể được dùng cho bệnh nhân điều trị lâu dài, đặc biệt nếu bệnh nhân đang ăn kiêng, vì penicillamin làm tăng nhu cầu đối với vitamin này.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng và xử trí

Không có trường hợp nào được báo cáo về phản ứng không mong muốn khi dùng quá liều penicillamin và không khuyến cáo điều trị đặc biệt.