Thuốc, hoạt chất

Thuốc tiêm Protamin sulfat - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thuốc tiêm Protamin sulfat - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thuốc tiêm Protamin sulfat - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thông tin dành cho chuyên gia


Protamin sulfat là một yếu tố trong máu được sử dụng khi cần thiết phải đảo ngược tác dụng chống đông máu của heparin và để điều trị quá liều heparin.

Nguồn gốc: 

  • Kể từ khi nó được phát hiện sớm nhất trong đầu tinh trùng cá hồi vào cuối những năm 1800 đến khi được giới thiệu chính thức thông qua sự chấp thuận của FDA Hoa Kỳ vào năm 1939, protamin sulfat đã chiếm một vị trí điều trị quan trọng, có lẽ là lựa chọn khả thi duy nhất để đảo ngược tác dụng chống đông máu của việc sử dụng heparin trong hơn 77 năm.  Sau đó, vì hầu hết các thủ thuật phẫu thuật xâm lấn liên quan đến việc sử dụng heparin thường quy để ngăn ngừa đông máu có thể gây biến chứng phẫu thuật, nên hầu hết các trường hợp chảy máu nhiều trong các thủ thuật thường xuyên được kiểm soát bằng cách sử dụng protamin sulfat. Tác nhân gây ra sự đảo ngược heparin này chủ yếu thông qua việc hình thành một phức hợp không hoạt động giữa bản chất anion của heparin và trạng thái cation của chính nó.
  • Mặc dù có tầm quan trọng tương đối trong chỉ định y tế của protamin sulfat, thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ hiếm gặp nhưng thực sự nghiêm trọng, bao gồm hạ huyết áp toàn thân, tăng huyết áp phổi, tổn thương mô gan và thận, và phản ứng phản vệ. Do đó, bất cứ khi nào việc sử dụng protamin sulfat được cân nhắc về mặt lâm sàng, cần phải xem xét cẩn thận liệu việc sử dụng chất này có thể làm giảm độ an toàn của quy trình hoặc làm xấu đi sự hồi phục của bệnh nhân sau quy trình hay không. 
  • Bất chấp điều đó, protamin sulfat vẫn tiếp tục được sử dụng phổ biến do hiệu quả thực sự của nó trong việc đảo ngược tác dụng của heparin. Mặc dù các đánh giá và nghiên cứu cập nhật hiện tại vẫn tiếp tục tìm kiếm các giải pháp điều trị mới thay thế cho protamin sulfat, hầu hết các chất thay thế đều có tác dụng phụ tương tự và không thể chấp nhận được. 

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Protamin sulfat 

Tên biệt dược thường gặp: Protamine choay, Prota,...

protamin


2. Dạng bào chế

Dung dịch tiêm

Protamin sulfat  50 mg/5 ml, 250 mg/25 ml


3. Chỉ định

Ðiều trị quá liều heparin. Trung hòa tức thì tác dụng chống đông máu của heparin và Fraxiparin.


4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: thuốc giải độc

Protamin sulphat thể hiện hoạt tính trung hòa các đặc tính chống đông máu của heparin, tạo ra heparin /protamin phức tạp. Hoạt động của protamin (đối với heparin) diễn ra trong vòng năm phút sau khi tiêm tĩnh mạch chế phẩm.

4.2. Dược động học

Sự bắt đầu tác dụng của protamin xảy ra trong vòng năm phút sau khi tiêm tĩnh mạch. Số phận của phức hợp protamin-heparin vẫn chưa được biết, nhưng nó có thể bị phân hủy một phần, do đó giải phóng heparin.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng dung dịch tiêm Protamin sulfat

  • Protamin sulfat được dùng để tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch với tốc độ 5 mg/phút (không vượt quá 50 mg trong khoảng 10 phút). 
  • Liều protamin dùng tùy thuộc vào liều heparin, đường dùng và thời gian kể từ khi bắt đầu dùng heparin. 1 mg protamin trung hòa xấp xỉ 100 IU heparin còn lại trong cơ thể. Tuy nhiên mỗi lần không tiêm quá 50 mg protamin. 
  • Vì nồng độ của heparin ở trong máu giảm rất nhanh nên liều dùng của protamin cũng phải giảm nhanh theo thời gian đã trải qua kể từ khi tiêm heparin. Ví dụ nếu sau khi tiêm heparin tĩnh mạch được 30 - 60 phút thì chỉ cần dùng 1/2 liều protamin qui định. Nếu sau 2 giờ thì chỉ cần dùng 1/4 liều protamin qui định. Nếu tiêm heparin sâu dưới da, 1 mg protamin sulfat trung hòa khoảng 100 IU heparin; liều khởi đầu 25 - 50 mg, tiêm tĩnh mạch chậm và tiếp theo truyền nhỏ giọt để trung hòa trong 8 - 16 giờ. 
  • Phải điều chỉnh liều protamin sulfat theo thời gian céphalin hoạt hóa (TCA; aPTT). 
  • Bảo quản: Bảo quản trong tủ lạnh (2 đến 80C) hoặc ở nhiệt độ từ 15 đến 300C, theo hướng dẫn của hãng sản xuất; tránh để đông băng. Phải bảo quản dung dịch pha để tiêm trong tủ lạnh và dùng trong vòng 24 giờ. Tuy nhiên, có hãng sản xuất giới thiệu thuốc ổn định trong 10 ngày đến 2 tuần lễ, ở nhiệt độ phòng.

5.2. Chống chỉ định

Bệnh nhân không dung nạp thuốc

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Cần phải tiêm chậm protamin vì nếu tiêm quá nhanh có thể gây chậm nhịp tim và hạ huyết áp đột ngột, thậm chí có thể gây choáng phản vệ, bởi vậy phải chuẩn bị sẵn phương tiện phòng chống sốc. 
  • Dùng thuốc thận trọng đối với người bệnh có tiền sử dị ứng, đặc biệt dị ứng khi ăn cá (vì protamin được chiết từ tinh dịch hoặc tinh hoàn cá). 
  • Thận trọng đối với người bệnh trước đây đã tiếp xúc với protamin: Người đái tháo đường đã dùng protamin - zinc - insulin hoặc người đã dùng protamin sulfat để điều trị quá liều heparin. 
  • Thận trọng với người bệnh dùng liên tiếp protamin để trung hòa một lượng lớn heparin: Chảy máu do quá liều protamin hoặc do hồi ứng hoạt tính chống đông của heparin. Cần giám sát các thông số đông máu.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ miễn dịchPhản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ  X   
Hệ thần kinhCảm giác nóng bức, mệt mỏi   X  
Tim
 
Chậm nhịp tim, trụy tim mạch, hạ huyết áp khi tiêm tĩnh mạch nhanh x    
Tăng huyết áp động mạch phổi hoặc toàn thân  X   
Hệ máu Chảy máu khi quá liều  X   
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtKhó thở  X    
Phù phối không phải nguyên nhân do tim  X   
Hệ tiêu hóaBuồn nôn, nôn   X  

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Mặc dù chưa có thông báo gì về các tai biến do protamin đối với người mang thai, nhưng chỉ nên dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.

Cho con bú

Cần thận trọng khi dùng protamin sulfat với người đang cho con bú.

5.6. Tương kỵ

  • Protamin sulfat tương kỵ với một số kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin và penicilin. 
  • Ðể truyền tĩnh mạch protamin sulfat được pha trong dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% trong nước.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Dùng quá liều, có thể gây chảy máu. Protamin có tác dụng chống đông máu yếu, do có tương tác với tiểu cầu và với nhiều protein, trong đó có fibrinogen.

Xử trí 

Truyền máu hoặc truyền huyết tương tươi đông lạnh để bù vào lượng máu đã mất. Nếu người bệnh bị hạ huyết áp thì cần phải truyền dịch, adrenalin, dobutamin hoặc dopamin để hồi phục.

Đang xem: Thuốc tiêm Protamin sulfat - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng