Proparacain hydroclorid  - Thuốc gây tê, gây mê

Proparacain hydroclorid  - Thuốc gây tê, gây mê

Thông tin dành cho chuyên gia

Nguồn gốc: Proparacaine là một loại thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amino ester. Nó được tìm thấy trong các dung dịch nhỏ mắt ở nồng độ 0,5% dưới dạng muối hydrochloride.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx

1. Tên hoạt chất

Proparacain hydroclorid 

Tên biệt dược thường gặp: Alcaine 0,5%

2. Dạng bào chế

Dung dịch nhỏ mắt 

Dung dịch vô trùng, đăng trương, không màu đến màu vàng nhạt.

Proparacain hydroclorid 5mg

3. Chỉ định

Dùng dể gây tè bề mặt trong các thủ thuật ở mắt như: Đo áp lực nội nhãn bàng nhãn áp kế, lấy bó dị vật và khâu vết thương, nạo giác mạc hoặc kết mạc, kiểm tra góc tiền phòng, và các trường hợp cần thiết phải chi định gây tê bề mặt. 

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Proparacain hydroclorid (proxymethacain hydroclorid) là một chất gây tê bề mặt mạnh, loại ester. Các thuốc gây tê bề mặt chẹn màng tế bào thần kinh và ngăn chặn sự dần truyền qua dây thẩn kinh, nhờ vậy có tác dụng gây tê tại chỗ. 

Proparacain dễ dàng thấm qua bề mặt niêm mạc và hữu hiệu trong gây tê tại chỗ.

Proparacain được sử dụng chủ yếu trong nhãn khoa và rất ít khi gây kích ứng hoặc giãn đồng tử.

4.2. Dược động học

Sau khi nhỏ mắt, thuốc nhanh chóng được hấp thu vào vòng tuần hoàn và nhanh chóng bị phân hủy trong huyết tương. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thuốc có thể gầy ra các tác dụng không mong muốn. 

Sau khi nhó mắt dung dịch nhỏ mắt ALCAINE 0.5%, tác dụng gây tê xuất hiện trong vòng 30 giây và duy trì trong một thời gian tương đối ngắn (khoảng 15 phút).

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng dung dịch nhỏ mắt Proparacain hydroclorid 5mg

Đối với việc sử dụng nhãn áp kế và các thủ thuật ngắn, nhỏ một giọt hoặc hai giọt trước khi tiến hành thủ thuật. 

Đối với các tiểu phẫu như gắp bỏ dị vật hoặc khâu vết thương thì nhỏ một hoặc hai giọt vào mắt, cứ 5 - 10 phút một lần, nhò từ 1 dến 3 lần. 

Trong trường hợp gây tê kéo dài trong phẫu thuật đục thủy tinh thế, nhỏ một hoặc hai giọt vào mắt cứ 5-10 phút một lần, lặp lại từ 3 đến 5 lần. 

Lưu ý tác dụng gây tê tại chồ của thuốc thường xuất hiện trong vòng 30 giây và có thể duy trì đến 15 phút. Chú ý: Vì phan xạ nhấp nháy mắt sẽ bị mất tạm thời, nên che mắt bằng một miếng băng nhỏ trong quá trình gây tê này.

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.

5.2. Thận trọng

Thận trọng này áp dụng với dạng dung dịch nhỏ mắt Proparacain hydroclorid 5mg:

• Sử dụng thuốc gây tê nhó mắt kéo dài có thể làm giảm thời gian duy trì tác dụng.
• Sử dụng kéo dài có thể gây độc cho biểu mô giác mạc và có thố biểu lộ thành tổn thương giác mạc sau đó có thế dẫn tới hỏng giác mạc hoàn toàn.
•  Proparacain có thế gây viêm da dị ứng do tiếp xúc. Cần tránh để dung dịch nhỏ mắt tiếp xúc với da. 
• Dung dịch nhỏ mắt ALCAINE 0.5% có chứa benzalkonium clorid có thể gây kích ứng và đã biết làm đổi màu kính áp tròng mềm. Hơn nữa, không khuyến cáo đeo kính áp tròng cho đến khi thuốc tê hết tác dụng.
• Thận trọng khi gây tê tại chỗ cho bệnh nhân động kinh, bệnh nhân bị bệnh tim hoặc cường giáp hoặc bệnh nhân có bệnh đường hô hấp. Những bệnh nhân bị nhược cơ đặc biệt nhạy cảm với tác dụng gây tê. Những bệnh nhân có nông độ acetylcholinesterase trong huyết tương thấp và những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc ức chế cholinesterase sẽ tăng nguy cơ bị tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng thuốc gây tê tại chỗ loại ester. Khuyên bệnh nhân tránh chạm vào mắt hoặc dụi mắt cho tới khi thuốc gây tê hết tác dụng. 
• Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng quá mẫn hoặc bị kích ứng ở mắt hoặc các biểu hiện này trở nên nặng hơn phải ngừng dùng thuốc.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng bất lợi sau được báo cáo sau khi sử dụng các chế phẩm thuốc nhỏ mắt proparacain. Không thế ước tính được tần số của các phản ứng này từ những dữ liệu sẵn có. Trong mỗi loại hệ thống cơ quan, các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Hơn nữa, việc sử dụng quá nhiều thuốc có thể dẫn đến tổn thương mắt do tác dụng gây độc của thuốc tê với biểu mô.

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Dữ liệu về việc sử dụng thuốc nhỏ mắt proparacain cho phụ nữ mang thai chưa có hoặc có hạn chế. Không khuyến cáo sử dụng dung dịch thuốc nhỏ mắt ALCAINE 0.5% trong thai kỳ.

Cho con bú

Chưa biết liệu thuốc nhỏ mắt proparacain và các chất chuyển hóa của nó có bài tiết qua sữa mẹ hay không, tuy nhiên nguy cơ với trẻ bú mẹ không được loại trừ. Cần lượng giá lợi ích của việc cho con bú với trẻ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định nên ngừng cho con bú hay ngừng hoặc tránh điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt ALCAINE 0.5%.

Khả năng sinh sản

Chưa có dữ liệu nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc nhỏ mắt proparacain trên khả năng sinh sản.

5.5. Tương tác thuốc

Các nghiên cứu về tương tác thuốc vẫn chưa được tiến hành. Không dự đoán có tương tác liên quan trên lâm sàng khi sử dụng thuốc.

5.6. Quá liều

Trong trường hợp sử dụng quá liều hoặc nuốt nhầm thuốc, các triệu chứng toàn thân có thể biểu hiện như kích thích hệ thần kinh trung ương và có thế bao gồm lo âu, run và co giật; sau suy nhược hệ thần kinh trung ương có thể dẫn đến mất nhận thức và ngừng hô hấp. Nên diều trị các tác dụng toàn thân bằng điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. 

Quá liều dung dịch nhỏ mắt ALCAINE 0.5% có thể được loại trừ bằng cách rửa mắt với nước ấm.