Thuốc uống Triclabendazol - Thuốc trị giun sán
Thông tin dành cho chuyên gia
Triclabendazol là một loại thuốc tẩy giun sán được sử dụng để điều trị bệnh sán lá gan lớn. |
Nguồn gốc: Triclabendazol, do hãng dược phẩm Novartis sản xuất, là một loại thuốc trị giun sán đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2019 để điều trị bệnh sán lá gan lớn ở người. Bệnh sán lá gan lớn là một bệnh nhiễm ký sinh trùng thường gây ra bởi loại giun sán, Fasciola hepatica , còn được gọi là “sán lá gan thông thường” hoặc “sán lá gan cừu” hoặc do Fasciola gigantica , một loại giun sán khác. Những ký sinh trùng này có thể lây nhiễm sang người sau khi ăn phải ấu trùng trong nước hoặc thực phẩm bị ô nhiễm.
Triclabendazol trước đây đã được sử dụng để điều trị bệnh sán lá gan lớn ở vật nuôi, nhưng hiện nay đã được phép sử dụng cho người. Thuốc này hiện là loại thuốc duy nhất được FDA chấp thuận cho những người bị bệnh sán lá gan lớn, bệnh ảnh hưởng đến 2,4 triệu người trên toàn thế giới.
Nhóm: Thuốc không kê đơn - OTC
1. Tên hoạt chất
Triclabendazol
Tên biệt dược thường gặp: Deworm, Egaten, Lesaxys,...
2. Dạng bào chế
Viên nén
Triclabendazol 250 mg
3. Chỉ định
- Bệnh sán lá gan, mật (do Fasciola hepatica và Fasciola gigantica).
- Bệnh sán lá phổi (Paragonimus) gây ra bởi chủng Paragonimuc westermani hoặc các chủng Paragonimus khác.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc trị giun sán
Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclabendazol được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá chưa trưởng thành rất sớm, sán lá chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người. Triclabendazol có hiệu quả chống sán lá sớm từ 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đoạn ủ bệnh (tuần 1- 4 sau khi bị nhiễm), giai đoạn cấp, bán cấp và mạn tính của bệnh. Hoạt tính của TCBZ cũng được chứng minh trong nhiễm sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.
4.2. Dược động học
Hấp thu
- Khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/ kg triclabendazol, sự hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxid là 2 giờ. Một số nghiên cứu về dược cho biết nếu dùng thuốc TCBZ sau bữa ăn có chất béo sẽ tăng hấp thu và hiệu lực thuốc TCBZ.
- Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazol là 0,34 µmol/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 15,8 µmol/ L, với diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) đối với triclabendazol là 1,55 µmol.giờ/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 177 µmol.giờ/L.
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxid ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/ kg (giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn và chuyển hóa toàn bộ triclabendazol thành chất chuyển hóa sulphoxid).
Chuyển hóa
- In vivo, triclabendazol được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxid, chất này sau đó được oxy hóa thành chất chuyển hóa sulphon.
- Dạng sulphoxid chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) khoảng 1% AUC của sulphoxid và chất chuyển hóa sulphon có AUC khoảng 10% AUC của sulphoxid. Sự biến đổi sinh học nhanh của triclabendazol ở người và các ghi nhận trước đây ở động vật chưa thấy bằng chứng về sự biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazol bước đầu tiên.
Thải trừ
- Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ra phân (90%) cùng với chất chuyển hóa sulphoxid và kế đó là chất chuyển hóa sulphon.
- Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu.
- Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxid khỏi huyết tương khoảng 11 giờ. Hiện tượng giảm nồng độ theo hàm log tuyến ở các pha cuối được ghi nhận tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén Triclabendazol 250 mg
Người lớn
Nhiễm sán lá gan: Người lớn và trẻ em trên 4 tuổi uống 10 mg/kg, một liều duy nhất.
Nhiễm sán lá phổi: Người lớn và trẻ em trên 4 tuổi uống 20 mg/kg, chia làm 2 lần. Trong trường hợp không đáp ứng với liều 10mg/kg thể trọng, có thể tăng liều đến 20mg/kg thể trọng và chia 2 lần cách nhau 12 – 24 giờ.
Điều trị kèm với thuốc chống co thắt giúp giảm đau và giảm thiểu nguy cơ bị vàng da: Liều dùng triclabendazol nên được điều chỉnh phù hợp với cân nặng của bệnh nhân. Viên nén có gạch và dễ bẻ thành hai nửa bằng nhau để chia liều chính xác, nên làm tròn liều theo hướng tăng lên (ví dụ 1 bệnh nhân 40kg sẽ uống 2 viên là 500mg = 12,5 mg/kg thay vì 10 mg/kg).
Triclabendazol dùng đường uống, sau bữa ăn, có thể uống nguyên viên hoặc nhai rồi uống cùng với nước.
Trẻ em
Liều dùng như người lớn.
5.2. Chống chỉ định
Quá mẫn với các thành phần của thuốc
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Nhiễm sán lá phổi - điều trị tại bệnh viện vì có thể gây tổn thương thần kinh; nhiễm sán lá gan nặng - cơn đau bụng cấp tính do tắc ống dẫn mật bởi sán chết tại ống mật.
- Tăng thoáng qua từ nhẹ đến trung bình nồng độ các men gan trong huyết thanh (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm) và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng triclabendazol và ở động vật. Vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân đang rối loạn chức năng gan.
- Chưa có dữ liệu đối với bệnh nhân bị suy thận và không khuyến cáo điều trị đối với nhóm bệnh nhân này.
- Nên thận trọng khi dùng triclabendazol ở những bệnh nhân bị thiếu hụt men glucose-6-phosphat dehydrogenase do khả năng gây tan huyết.
- Để xa tầm tay trẻ em.
- Chưa có các nghiên cứu có nhóm chứng thích hợp ở phụ nữ có thai, chỉ nên dùng triclabendazol trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
- Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng thuốc trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Toàn thân | Ra mồ hôi | X | |||||
| Yếu ớt, đau ngực, sốt | X | ||||||
| Hệ thần kinh | Chóng mặt/ choáng váng, nhức đầu | x | |||||
| Ngủ gà | x | ||||||
| Rối loạn thận/ chuyển hóa | Tăng nhẹ creatinin huyết thanh có hồi phục trở về bình thường, sau khi chấm dứt liệu trình điều trị (các nghiên cứu trước đây cho thấy các thông số sinh hóa, huyết học và chức năng gan – thận không thay đổi và không có ca nào làm bất thường chức năng của gan thận thận sự của bệnh nhân). | X | |||||
| Hệ gan mật | Vàng da, cơn đau quặn mật. | x | |||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Khó thở, ho | X | |||||
| Hệ tiêu hóa | Đau bụng/ đau thượng vị | x | |||||
| Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn | X | ||||||
| Da và mô dưới da | Nổi mày đay | X | |||||
| Ngứa | X | ||||||
| Hệ cơ xương | Đau lưng | X |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chưa có nghiên cứu, chỉ nên dùng triclabendazol trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Cho con bú
Chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa nên tránh dùng triclabendazol trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.
5.6. Tương tác thuốc
- Nồng độ trong huyết thanh của Triclabendazol có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abametapir.
- Sự chuyển hóa của Abemaciclib có thể bị giảm khi kết hợp với Triclabendazol.
- Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của kéo dài QTc có thể tăng lên khi Triclabendazol được kết hợp với Adenosin.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Chưa có thông tin đặc hiệu hoặc những dấu hiệu và triệu chứng hoặc về điều trị quá liều triclabendazol.
Xử trí
Báo ngay cho con nhân viên y tế
Viết bình luận