Thuốc tiêm Amidotrizoat - Thuốc cản quang

Thuốc tiêm Amidotrizoat - Thuốc cản quang

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Amidotrizoat amidotrizoat

Tên biệt dược thường gặp: Gastrogranfin, Hypaque, Cystografin

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Ống hoặc lọ tiêm 10 ml, 20 ml, lọ tiêm 50 ml, 100 ml, 250 ml, 500 ml dung dịch tiêm vô trùng chứa meglumin amidotrizoat và natri amidotrizoat với hàm lượng thay đổi chứa khoảng 145 mg, 309 mg, 325 mg, 370 mg iod/ml.

3. Chỉ định

Sử dụng rộng rãi trong X-quang chẩn đoán bao gồm chụp X-quang mạch, đường tiết niệu, tăng cản quang trong chụp X-quang cắt lớp vi tính, chụp đường mật khi phẫu thuật, não thất, khớp, đĩa gian đốt sống, bàng quang.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Chất cản quang thẩm thấu cao

Cơ chế tác dụng: Amidotrizoat là chất cản quang iod dạng ion. Các chất cản quang iod là một trong những chất cản quang đầu tiên được phát triển. Iod được biết đến là chất có mật độ điện tử đặc biệt và có tác dụng tán xạ hoặc ngăn chặn tia X một cách hiệu quả. Một chất tương phản tốt đòi hỏi mật độ nguyên tử dày đặc điện tử cao, do đó càng nhiều iod, hiệu ứng tia X càng "đậm đặc". 

Hỗn hợp hai muối thường được dùng kết hợp để giảm thiểu các tác dụng phụ. Sử dụng meglumin diatrizoat và natri diatrizoat không căn cứ vào tác dụng dược lý của chúng mà dựa vào sự phân bố và thải trừ của chúng trong cơ thể. Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, muối amidotrizoat có thể tạo bài niệu thẩm thấu. Có thể quan sát được ngay hình ảnh các tĩnh mạch và động mạch sau khi tiêm mạch amidotrizoat hoặc có thể quan sát được ngay tim và các mạch máu lớn vùng ngực sau khi đưa thuốc vào các buồng tim hoặc các mạch máu lớn liên quan bằng ống thông hoặc bằng cách tiêm tĩnh mạch.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Các amidotrizoat được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh không đáng kể (dưới 5%). Amidotrizoat qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ

Chuyển hóa và thải trừ

Amidotrizoat được nhanh chóng thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận, nếu không bị suy chức năng thận, trên 95% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng từ 1 đến 2% liều sử dụng có thể thải trừ trong phân qua bài tiết mật và có thể qua niêm mạc ruột. Có thể phát hiện amidotrizoat dạng vết trong các dịch khác của cơ thể như mồ hôi, nước mắt, nước bọt và dịch vị.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với amidotrizoat
• Chụp X-quang tủy sống. 
• Người bệnh có tiền sử quá mẫn với các chất cản quang chứa iod, cường giáp rõ rệt, suy tim mất bù. 
• Chụp X-quang mạch ở người bệnh homocystin - niệu. 
• Chụp X-quang tử cung - vòi trứng trong thời gian kinh nguyệt hoặc mang thai, đang bị viêm ở khoang chậu. 
• Chụp X-quang bụng trong thời gian mang thai. 
• Chụp X-quang mạch ở não hoặc chụp X-quang cắt lớp não vi tính ở người bệnh bị xuất huyết dưới màng nhện.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh bị hen hoặc có tiền sử dị ứng
• Người bệnh bị suy gan hoặc suy thận nặng hoặc những người bệnh có nguy cơ cao bị suy thận, suy tuần hoàn, khí phế thũng, xơ cứng động mạch não, đái tháo đường lâu ngày, có ngưỡng động kinh thấp, cường giáp tiềm ẩn, u tuyến giáp nhẹ, mang thai.
• Ở người bệnh bị mất nước, cần phải điều chỉnh dịch và chất điện giải. Nếu bị mất nước, người bệnh đa u tủy có thể bị nguy cơ protein kết tủa trong các ống thận có thể dẫn đến vô niệu và suy thận gây tử vong.
• Người bệnh tăng huyết áp nặng, bệnh tim giai đoạn muộn, u tế bào ưa crôm, bệnh hồng cầu hình liềm hoặc cường giáp, vì tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn. Cần phải cẩn trọng khi tiêm vào mạch amidotrizoat cho những người bệnh bị những rối loạn tắc nghẽn mạch, người bệnh bị xơ cứng động mạch não.
• Người bệnh tuổi cao hoặc trẻ nhỏ, ốm nặng, suy nhược, vì nugy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn cao.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Tính an toàn của meglumin amidotrizoat và natri amidotrizoat trong thời kỳ mang thai chưa được xác nhận. Chỉ nên dùng chất cản quang này cho người mang thai khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Hơn nữa, phần lớn các bác sĩ lâm sàng cho rằng chụp X-quang bụng chọn lọc là chống chỉ định trong thời kỳ mang thai vì những nguy cơ của tia X đối với thai nhi.

Cho con bú

Amidotrizoat có bài tiết trong sữa mẹ. Do đó nên ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

• Thuốc tăng bài tiết acid uric có thể đẩy nhanh bệnh lý thận. 
• Nếu đang dùng metformin, có nhiều nguy cơ gây nhiễm acid lactic hơn. 
• Amidotrizoat và strophantin K có thể có tác dụng hiệp đồng gây độc. 
• Việc điều trị trước đây bằng interleukin-2 có thể gây phản ứng quá mẫn không điển hình với chất cản quang dưới dạng nhiều kiểu phản ứng nhắc lại khác nhau gây độc và ta không thể phòng ngừa những phản ứng này bằng trị liệu trước với steroid được.
• Hydralazin dường như làm tăng nguy cơ viêm mạch ở da cấp tính

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Cảm giác nóng, buồn nôn, các biểu hiện của sốc, phản ứng co thắt phế quản.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị triệu chứng. Trường hợp quá liều do sơ xuất hoặc khi bị suy thận nặng, có thể loại bỏ chất cản quang bằng thẩm phân, và nên điều chỉnh cân bằng nước và chất điện giải. Nghiên cứu về độc tính cấp, không thấy có nguy cơ nhiễm độc thuốc cấp tính