Thuốc tiêm Bupivacain hydroclorid - thuốc gây mê, gây tê

• Bệnh nhân từ chối.
• Giảm thể tích tuần hoàn, các tình trạng huyết động học không ổn định.
• Nhiễm khuân huyệt, nhiễm khuân gân khu vực chọc

5.2. Thận trọng

Thận trọng chung:

Phải có đường truyền tĩnh mạch trên bệnh nhân trước khi tiêm thuốc phong bế thần kinh ngoại biên hoặc trung ương hoặc tiêm thắm lớp với những liều lớn.

Việc sử dụng bupivacain đòi hỏi phải bảo đảm không tiêm vào mạch máu.

Có thể thấy nồng độ độc trong máu sau khí sơ ý tiêm vào mạch máu, quá liều hoặc sw hap thu nhanh ở vùng có nhiều mạch máu. Những nồng độ này có thể gây ra các phản ứng bắt lợi nghiêm trọng, đặc biệt là các tai biến thần kinh và tim.

Hơn nữa, bupivacain chỉ nên sử dụng bởi hoặc dưới sự giám sát của những bác sĩ có kinh nghiệm về kỹ thuật gây tê cục bộ hoặc gây tê vùng. Các dụng cụ và thuốc men cần thiết cho các biện pháp theo dõi và xử trí cấp cứu phải có sẵn để dùng ngay. Trang thiết bị hồi sức tích cực nhất thiết phải bao gồm thuốc chống co giật (thiopental, benzodiazepin), thuốc vận mạch, atropin, dụng cụ đặt nội khí quản và cung cấp ôxy cho bệnh nhân và máy phá rung. Sau cùng, cần có máy theo dõi tim mạch và cho phép theo dõi huyết áp liên tục.

Thân trong liên quan với phương pháp vô cảm 

Trong gây tê ngoài màng cứng và gây tê tủy sống, bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn (bắt kể nguyên nhân của giảm thể tích tuần hoàn) có thể bị hạ huyết áp đột ngột, trầm trọng và chậm nhịp tim độc lập với loại thuốc tê được dùng. Vì vậy, phải phòng ngừa giảm thẻ tích tuần hoàn. Các trường hợp hạ huyết áp cần được điều trị với thuốc vận mạch và/hoặc bồi hoàn thể tích tuần hoàn.

Theo dõi sự xuất hiện tụ máu trong giai đoạn sau gây tê, sau khi phong bế thần kinh ngoại biên hoặc gây tê tiêm thám trên bệnh nhân đang dùng thuốc kháng đông với mục đích điều trị hoặc dự phòng. Cũng với những lý do ấy, bệnh nhân đang điều trị với những thuốc có thể làm giảm kết tập tiểu cầu (aspirin, ticlopidin, v.v...), bệnh nhân bị giảm tiểu cầu nặng hoặc nói một cách tổng quát, bệnh nhân có các bắt thường về cam mau can được theo dõi sát.

Sơ ý tiêm vào mạch máu, ngay cả ở liều tháp, có thể gây độc tính não.

Trong trường hợp bệnh nhân được giữ ở tư thế Trendelenburg kéo dài quá lâu, phong bế có thể lan rộng lên cổ.

Thân trong liên quan với độc tính tim của bupivacain

Phải tuân thủ những hướng dẫn về cách dùng, đặc biệt là để đề phòng nguy cơ nồng độ quá cao trong huyết tương, vốn có thể gây loạn nhịp thất nặng: xoắn đỉnh, và nhịp nhanh thất có thể dẫn đến rung thất rồi vô tâm thu. 

Bệnh nhân đang có các rối loạn dẫn truyền ở tâm thất, ví dụ phức bộ QRS giãn rộng, cần được chú ý theo dõi đặc biệt. 

Nên thận trọng khi dùng bupivacain trên bệnh nhân có khoảng QT dài vì thuốc kéo dài thời kỳ trơ tuyệt đôi. 

Mặc dù ở liều được khuyến nghị, bupivacain không có bắt kỳ ảnh hưởng nào trên sự dẫn truyền nhĩ - thất, nhưng vì nguy cơ chậm nhịp tim trong trường hợp vô ý quá liều, cần đặc biệt chú ý theo dõi ECG của bệnh nhân có biếc nhĩ-thất hoàn toàn nhưng không có máy tạo nhịp và đang được dùng bupivacain. 

Với bupivacain và khác với đa số các loại thuốc tê khác, các dấu hiệu của độc tính tim có thể xảy ra cùng lúc với các dấu hiệu độc tính thần kinh, đặc biệt là ở trẻ em.

Các thân trong khác trên môt số nhóm bênh nhân

• Suy gan: Vì bupivacain được chuyển hóa ở gan, cần giảm liều trên bệnh nhân suy gan nặng va phải theo dõi chặt liều tiêm lặp lại, nếu có thể, trên những bệnh nhân này để đề phòng quá liều. Cũng với lý do ấy, nên thận trọng khi dùng bupivacain khi có bát kỳ rối loạn nào (sốc, suy tim) hoặc khi dùng một điều trị đồng thời (thuốc chẹn bêta) ẳn chứa nguy cơ giảm lưu lượng máu ở gan. 
• Người cao tuổi: Do giảm thanh thải bupivacain ở người cao tuổi, cần thận trọng trong trường hợp tiêm lặp lai dé đề phòng độc tính cắp do tích lũy thuốc. 
• Thiếu Oxy va tăng kali máu làm tăng nguy cơ độc tính tim của bupivacain và có thể cần phải chỉnh liều. Tình trạng nhiễm toan làm tăng tỉ lệ bupivacain không kết gắn và vì vậy có thể làm tăng độc tính thần kinh và tim. Tương tự, bệnh nhân suy thận nặng sẽ có nguy cơ tăng độc tính của bupivacain vì nhiễm toan do suy thận gây ra. 

Phong bề tủy sống thất bại 

Thất bại phong bế tủy sống là tình trạng thường gặp với thuốc tê và có thể liên quan đến những van dé khi chọc dò tủy sống; những sai sót trong việc chuẩn bị và tiêm dung dịch thuốc tê; thuốc không lan tỏa thỏa đáng trong dịch não tủy; thuốc không có tác động trên mô thần kinh; và những khó khăn liên quan với việc quản lý bệnh nhân.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn liên quan với thuốc tê rất hiếm gặp khi không có quá liều, sự hấp thu toàn thân nhanh một cach bat thường hoặc sơ ý tiêm vào mạch máu; trong những trường hợp như vậy, tác dụng ngoại ý có thể rất nghiêm trọng, đặc biệt là về chức năng tim và thần kinh.

Khi không có nồng độ cao một cách bắt thường trong huyết tương, tỉ lệ tác dụng không mong muốn của bupivacain tương tự như các thuốc tê khác thuộc loại amid có thời gian tác động dài.

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Nghiên cứu trên động vật không cho thay bất kỳ tác dụng sinh quái thai nào nhưng cho thấy độc tính đối với bào thai. Trong thực hành lâm sàng, hiện không có đủ dữ liệu liên quan để đánh giá tác dụng gây dị dạng của bupivacain khi dùng trong ba tháng đầu thai kỳ. Do vậy, cách phòng ngừa tốt nhất là không nên dùng bupivacain trong ba tháng đầu thai kỳ. Tuy vậy, khi sử dụng bupivacain trong sản khoa ở cuối thai kỳ hoặc khi sinh, không có tác dụng độc cho thai nào được báo cáo.

Cho con bú

Như tất cả các thuốc gây tê khác, bupivacain được bài tiết trong sữa mẹ. Tuy nhiên, vì lượng thuốc trong sữa mẹ khá thắp, nên có thể cho con bú mẹ sau khi gây tê vùng. 

Khả năng sinh sản

Dung dịch bupivacain được chống chỉ định sử dụng trong chẹn cổ tử cung trong sản khoa, vì nhịp tim chậm của thai nhi có thể xảy ra sau khi chẹn cổ tử cung.

5.5. Tương tác thuốc

Nên thận trọng khi dùng bupivacain trên bệnh nhân đang dùng thuộc chống loạn nhịp có hoạt tính gây tê như lidocain và aprindin, vì các tác dụng độc có tính chất cộng lực.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Độc tính hệ thần kinh trung ương

Đây là một phản ứng phụ thuộc chặt chẽ vào liều dùng, gồm các dấu hiệu và triệu chứng của tăng độ nặng. Ban đầu, các triệu chứng được nhận thay la but rut, so hai, noi nhiều, ngáp, cảm giác say, tê quanh miệng, tê lưỡi, ù tai, và nhạy âm thanh. Không nên nhằm lẫn những dấu hiệu báo động này với hành vi căng thẳng thần kinh. Rồi loạn thị giác và máy cơ hoặc co cơ là những dấu hiệu nghiêm trọng hơn, có thể xảy ra trước khi co giật toàn thân. Tiếp theo, là mắt tri giác và động kinh co giật có thể xảy ra kéo dài từ vài giây đến vài phút. Thiếu ôxy và tăng carbon dioxid nhanh chóng xảy ra trong trường hợp động kinh co giật do hệ quả của tăng hoạt động cơ và rối loạn hô hấp. Có thể xảy ra ngưng thở trong trường hợp nặng. 

Độc tính tim mạch 

Bupivacain có độc tính tim mạch đặc hiệu. Tăng nồng độ trong huyết tương có thể gây rối loạn nhip that nghiêm trọng như xoắn đỉnh, và nhịp nhanh that dẫn đến rung that và vô tâm thu do phân ly điện-cơ. Tăng nồng độ trong huyết tương cũng có thể gây chậm nhịp tim và rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất; về mặt huyết động học, cũng có thể thấy giảm tính co thắt của tim với hạ huyết áp. Tất cả những rối loạn này đều có thể dẫn đến ngừng tim.

Xử trí 

Cần có sẵn thuốc cấp cứu và dụng cụ chăm sóc tích cực để dùng ngay.

Nếu các dấu hiệu độc tính toàn thân cấp tính xảy ra trong khi tiêm thuốc tê, phải ngừng tiêm ngay.

Phải lập tức cho bệnh nhân thở ôxy tinh khiết qua mặt nạ; đôi khi có thể đủ để chặn đứng co giật. Cũng cần bảo đảm rằng đường thở thông thoáng.

Nếu không hết co giật trong vòng 15-20 giây, cần tiêm thuốc chống co giật bằng đường tĩnh mạch như thiopental (1-4 mg/kg) hoặc benzodiazepin (diazepam 0,1 mg/kg hoặc midazolam 0,05 mg/kg); nên dùng succinylcholin để tạo thuận lợi cho việc đặt nội khí quản trong trường hợp co giật kháng trị.

Suy tuần hoàn được điều trị với adrenalin ở liều bolus 5-10 g/kg, không nên vượt quá liều này để tránh gây nhịp tim nhanh hoặc rung thắt.

Các rối loạn nhịp thất được điều trị bằng máy phá rung.

Cần thực hiện các biện pháp cân thiết để chống nhiễm toan hô hấp và chuyển hóa, và chống thiếu ôxy để tránh diễn biến nặng của các dấu hiệu độc tính.

Nên theo dõi kéo dài vì bupivacain kết gắn rộng rãi trong các mô.