Thuốc tiêm Enoxaparin (natri) - Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Thuốc tiêm Enoxaparin (natri) - Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

 Enoxaparin (natri)

Tên biệt dược thường gặp: Lovenox

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc tiêm đa liều

Các loại hàm lượng: Enoxaparin (natri) 300 mg/3 ml

3. Chỉ định

• Dự phòng huyết khối tắc tĩnh mạch trong phẫu thuật có nguy cơ vừa hoặc cao (phẫu thuật thay khớp háng, đầu gối, phẫu thuật bụng ở người trên 40 tuổi, béo phì). 
• Dự phòng đông máu trong tuần hoàn ngoài cơ thể khi thẩm phân máu lâu £ 4 giờ. 
• Dự phòng huyết khối tắc tĩnh mạch sâu trên người bệnh có nguy cơ như suy tim độ III hay IV, suy hô hấp cấp, đợt nhiễm khuẩn cấp hay thấp khớp cấp có nguy cơ huyết khối tắc tĩnh mạch. 
• Điều trị huyết khối tắc tĩnh mạch sâu đã có.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống đông máu

Enoxaparin là một heparin có trọng lượng phân tử thấp, có tác dụng chống đông máu. Khác với heparin không phân đoạn, có tỷ lệ hoạt tính kháng Xa (chống huyết khối) trên hoạt tính kháng IIa (chống đông máu) là 1 : 1; enoxaparin có đặc điểm là có hoạt tính kháng - Xa cao và hoạt tính kháng - II (kháng thrombin) thấp. Tỷ lệ giữa 2 hoạt tính này khoảng 3,6. Enoxaparin có tác dụng chống huyết khối tương đương với heparin không phân đoạn, nhưng lại ít có nguy cơ gây chảy máu hơn.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da, thuốc hấp thu nhanh và đạt sinh khả dụng khoảng 90%.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 5,2 đến 9,3 lít.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan bằng quá trình khử sulfat và khử polyme. Nửa đời thải trừ, dựa trên hoạt tính kháng yểu tố Xa là từ 3 đến 6 giờ, và có thể kéo dài khi bị suy thận mãn tính nặng.

Thải trừ

Ở người cao tuổi, chức năng thận có thể giảm, đào thải thuốc có thể chậm, nhưng những thay đổi này không làm thay đổi liều và lần tiêm thuốc khi chức năng thận bị suy nhẹ. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với enoxaparin hay các chế phẩm được chiết xuất từ động vật. 
• Tiền sử giảm tiểu cầu do heparin các loại. 
• Chảy máu hay có nguy cơ chảy máu do rối loạn đông máu, chấn thương.
• Không được tiêm bắp thịt.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Có thể xảy ra mẫn cảm chéo khi đã bị với heparin thông thường. 
• Không trộn lẫn với thuốc tiêm, truyền khác. 
• Rất thận trọng khi dùng trên người có nguy cơ chảy máu như viêm nội tâm mạc, bệnh ưa chảy máu, người bệnh bị huyết áp cao không kiểm soát được, mới bị loét đường tiêu hoá, bị đái tháo đường đã tổn thương võng mạc, người mới phẫu thuật não, tuỷ sống và nhãn khoa, người đang dùng thuốc ức chế tiểu cầu và/hoặc đang dùng các thuốc chống đông máu dạng uống.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Do thận trọng, không nên dùng enoxaparin ở liều dự phòng trong 3 tháng đầu thai kỳ hoặc với liều điều trị trong suốt thời kỳ mang thai. Việc dùng enoxaparin với liều dự phòng trong 6 tháng cuối thai kỳ chỉ thực hiện khi thật cần thiết.

Cho con bú

Không có chống chỉ định dùng enoxaparin ở người mẹ đang cho con bú. Vì thuốc không chắc có thể hấp thu được ở hệ tiêu hóa của trẻ đang bú. Tuy nhiên vẫn phải dùng thận trọng cho các bà mẹ đang cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Một số thuốc hay họ thuốc khi dùng cùng, có yếu tố nguy cơ phối hợp,  có thể tạo thuận lợi cho sự xuất hiện tăng kali huyết: muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc ức chế angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid, các heparin, ciclosporin, tacrolimus và trimethoprim. 
• Tăng nguy cơ chảy máu khi phối hợp với: thuốc chống viêm không steroid, aspirin. Dextran 40 (tiêm) (tăng ức chế chức năng của tiểu cầu).

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Chủ yếu chảy máu nặng.

Xử trí 

Trong trường hợp uống một lượng lớn heparin trọng lượng phân tử thấp (chưa có trường hợp nào được thông báo), không có hậu quả nghiêm trọng nào đáng sợ, vì thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa rất ít. Tuy nhiên, có thể trung hòa hoàn toàn hoạt tính kháng - Xa. Có thể cần phải chia nhỏ tổng liều đã tính cho protamin thành 2 - 4 liều, chia đều trong 24 giờ.