Thuốc tiêm Goserelin acetat - Thuốc điều trị nội tiết

Thuốc tiêm Goserelin acetat - Thuốc điều trị nội tiết

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Goserelin acetat

Tên biệt dược thường gặp: Zoladex

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Goserelin acetat 3,6 g; Goserelin acetat 10,8 g

3. Chỉ định

• Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn 
• Ung thư tử cung giai đoạn muộn 
• Lạc nội mạc tử cung 
• Ung thư vú giai đoạn muộn 
• Làm mỏng nội mạc tử cung 
• U xơ tử cung 
• Hỗ trợ sinh sản

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị nội tiết

Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormon decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Gonadorelin là một dạng tổng hợp của GnRH tự nhiên. Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Khi cấy dưới da mảnh cấy chứa 3,6 mg goserelin (tính theo base), goserelin được giải phóng khỏi mảnh cấy với tốc độ chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng liên tục nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày dùng thuốc.

Phân bố

Thể tích phân bố là 13,7 lít.

Chuyển hóa

Nửa đời là 4,2 giờ; tăng nhẹ trong suy thận.

Thải trừ

Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự GnRH được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 20% liều trong nước tiểu là thuốc tương tự GnRH không biến đổi.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với goserelin hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức, các chất chủ vận GnRH khác, hoặc GnRH. 
• Đang mang thai hoặc có thể mang thai. 
• Đang cho con bú. 
• Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân. 
• Không nên sử dụng que cấy có chứa 10,8 mg goserelin cho phụ nữ.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Trước khi dùng thuốc tương tự GnRH cho phụ nữ đang tuổi mang thai, phải loại trừ mang thai, vì thuốc có thể gây độc cho bào thai. 
• Phải tránh mang thai trong khi dùng thuốc và dùng biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố. Phải tránh mang thai cho tới khi kinh nguyệt trở lại hoặc ít nhất 12 tuần sau khi cấy dưới da lần cuối liều 3,6 mg goserelin.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không dùng thuốc tương tự GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sẩy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.

Cho con bú

Vì thuốc tương tự GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

Vì điều trị loại bỏ nội tiết tố androgen có thể kéo dài khoảng QT, việc sử dụng đồng thời Goserelin với các thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây ra xoắn đỉnh như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (ví dụ: Quinidin, disopyramid) hoặc nhóm III (ví dụ: Amiodaron, Sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, thuốc chống loạn thần, v.v ... nên được đánh giá cẩn thận.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Không có nghiên cứu về quá liều trong thử nghiệm lâm sàng.

Xử trí 

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng.