Thuốc tiêm Mesna - Thuốc chống ung thư

Thuốc tiêm Mesna - Thuốc chống ung thư

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Mesna

Tên biệt dược thường gặp: Uromitexan, Mesna-BFS

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Mesna 100 mg/ml 

3. Chỉ định

• Mesna được chỉ định để dự phòng tác dụng độc hại đối với đường tiết niệu do dùng hóa trị liệu ifosfamid hoặc cyclophosphamid. Bao giờ cũng phải cho kèm mesna nếu dùng ifosfamid hoặc cyclophosphamid ở những liều trên 10 mg/kg (= 400 mg/m2). 
• Bao giờ cũng phải cho kèm mesna nếu dùng hóa trị liệu cho những người bệnh có nguy cơ (bao gồm những người đã được chữa bằng xạ trị ở vùng niệu – sinh dục, và những người có bệnh sử nhiễm khuấn đường tiết niệu hoặc có nguy cơ về tạng chảy máu).

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc giải độc, thuốc chống ung thư

Cơ chế tác dụng: Mesna tương tác hóa học với các chất chuyển hóa độc (bao gồm cả acrolein) của các thuốc chống ung thư ifosfamid hoặc cyclophosphamid có trong nước tiểu, nên ngăn ngừa hoặc giảm được tỷ lệ và mức độ độc đối với bàng quang (thí dụ viêm bàng quang chảy máu, huyết niệu) do những thuốc này gây ra. Ngoài ra, mesna còn làm tăng đào thải cystein, chất này có thể phản ứng hóa học với acrolein góp phần vào tác dụng bảo vệ đường tiết niệu của mesna.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Với một liều mesna tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng trung bình của mesna có hoạt tính trong bàng quang là 50%.

Phân bố

Mesna có thể tích phân bố là 0,652 lít/kg. Thuốc không thấm vào mô

Chuyển hóa

Mesna được oxy hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn trong hệ tuần hoàn thành chất chuyển hóa bền vững và không có tác dụng dược lý là mesna disulfid (dimesna).

Thải trừ

Toàn bộ liều dùng có thể thải trừ qua nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi tiêm.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với mesna hoặc những hợp chất thiol khác.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh có rối loạn tự miễn.
• Không thể dự phòng hoặc làm giảm nhẹ những tác dụng không mong muốn hoặc độc hại khác của ifosfamid và cyclophosphamid.
• Mesna không có tác dụng dự phòng huyết niệu do những bệnh lý khác gây nên, ví dụ như giảm tiểu cầu.
• Mesna không dự phòng được viêm bàng quang chảy máu ở tất cả mọi người bệnh. Có tới 6% số người bệnh có dùng mesna vẫn bị huyết niệu (độ 2, theo TCYTTG và nặng hơn). Vì thế cần lấy mẫu nước tiểu mỗi buổi sáng để xét nghiệm hồng cầu trước khi dùng ifosfamid hoặc cyclophosphamid. Khi cho mesna cùng với ifosfamid hoặc cyclophosphamid theo cách dùng đã chỉ dẫn, nếu huyết niệu vẫn xuất hiện, thì tùy theo mức độ nghiêm trọng mà giảm liều hoặc ngừng thuốc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Những nghiên cứu về sinh sản ở chuột và thỏ với liều uống tới 1.000 mg/kg cho thấy mesna không độc hại đối với thai và không gây sinh quái thai. Có thể dùng mesna cho người mang thai phải điều trị bằng ifosfamid hoặc cyclophosphamid.

Cho con bú

Có thể dùng mesna, nhưng nếu phải dùng các thuốc hóa trị liệu chống ung thư, thì phải ngừng cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Dùng cùng với warfarin có thể phải điều chỉnh liều. Ifosfamid hoặc cyclophosphamid có thể làm tăng tác dụng của warfarin do làm giảm chuyển hóa. Vì vậy cần giảm liều warfarin và phải theo dõi chặt chẽ thời gian đông máu. 
• Mesna có thể gây dương tính giả cho xét nghiệm phát hiện ceton niệu do phản ứng với thuốc thử natri nitroprusiat.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Liều đơn trong khoảng từ 4g đến 7g mesna có thể gây ra các triệu chứng như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, mệt mỏi, đau nhức chân tay và khớp, phát ban, đỏ bừng, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, dị cảm, sốt và co thắt phế quản.

Xử trí 

Hiện chưa có thuốc giải độc mesna.