Thuốc tiêm Nadroparin - Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Thuốc tiêm Nadroparin - Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Nadroparin 

Tên biệt dược thường gặp: Fraxiparine

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Nadroparin 1900 IU kháng Xa/ 0,2ml

3. Chỉ định

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (đã chẩn đoán xác định). 
• Điều trị dự phòng huyết khối tắc nghẽn tĩnh mạch trong phẫu thuật có nguy cơ vừa hoặc cao (thí dụ như phẫu thuật khớp háng và đầu gối). 
• Dự phòng đông máu trong hệ thống tuần hoàn ngoài cơ thể khi thẩm phân máu. 
• Điều trị cơn đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim không có sóng Q ở giai đoạn cấp tính phối hợp với aspirin.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống đông máu

Nadroparin là một heparin khối lượng phân tử thấp, có tác dụng chống đông máu trực tiếp do ức chế tạo thành cục máu đông qua việc ức chế yếu tố hoạt hóa X (factor Xa). Nadroparin có tác dụng kháng Xa cao hơn kháng IIa (thrombin). Tỷ lệ giữa 2 tác dụng đó nằm trong khoảng 2,5 - 4. Khi dùng với liều điều trị, ở thời điểm có tác dụng tối đa, thời gian cephalin-kaolin (APTT) kéo dài hơn bình thường 1,4 lần, nhưng thời gian cephalin-kaolin không thay đổi đáng kể khi dùng theo liều dự phòng.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da, nadroparin được hấp thu gần như 100%. Nếu tiêm 2 lần/ngày, hoạt tính tối đa xuất hiện sau 3  - 4 giờ; nếu tiêm 1 lần, hoạt tính tối đa có được sau 4 - 6 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố nhanh vào các cơ quan.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chính tại gan. Nửa đời thải trừ của hoạt tính kháng Xa vào khoảng 3 - 4 giờ, còn hoạt tính kháng IIa biến khỏi huyết tương nhanh hơn hoạt tính kháng Xa.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng ít hay không chuyển hóa.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với thành phần có trong thuốc. 
• Có tiền sử giảm tiểu cầu nặng do heparin typ II (nguyên nhân miễn dịch) hay có nguy cơ dễ chảy máu. 
• Tổn thương thực thể có nguy cơ chảy máu, xuất huyết nội sọ, nghẽn mạch máu não cấp tính trên diện rộng.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Theo dõi chảy máu và những tai biến về huyết học. 
• Thận trọng khi dùng cho người bệnh dưới 40 kg, người có tuổi, bị suy thận, suy gan, có tiền sử loét đường tiêu hóa, đang trong kỳ hậu phẫu thần kinh.
• Chưa có thông tin chính thống, vì vậy, không nên dùng cho trẻ em.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Hiện nay, không có đủ thông tin lâm sàng về tính an toàn của thuốc và vì vậy không nên cho dùng trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Việc hấp thu thuốc ở đường tiêu hóa của trẻ sơ sinh không chắc xảy ra. Việc dùng nadroparin trên người mẹ cho con bú không phải là chống chỉ định.

5.6. Tương tác thuốc

• Tránh dùng cùng các thuốc có thể gây tăng kali huyết như thuốc lợi tiểu giữ kali, muối kali, thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc ức chế angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid, ciclosporin, trimethoprim, tacrolimus,... 
• Không nên cho dùng cùng dextran 40 vì tăng nguy cơ chảy máu do dextran 40 ức chế chức năng tiểu cầu. 
• Thận trọng khi cho dùng cùng thuốc uống chống đông máu, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc làm tan cục máu đông.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Quá liều nadroparin do ngẫu nhiên có thể dẫn đến xuất huyết.

Xử trí 

Trường hợp quá liều nhiều phải ngừng dùng thuốc ngay, ít nhất là ngừng tạm thời. Trong trường hợp rất nặng phải dùng protamin do tác dụng chống đông máu của nadroparin bị protamin ức chế. Tiêm tĩnh mạch chậm protamin sulfat với liều (mg) bằng liều nadroparin (mg) đã dùng.