Thuốc tiêm Procain benzylpenicillin - Thuốc chống nhiễm nhuẩn nhóm beta-lactam
Thông tin dành cho chuyên gia
Procain benzylpenicillin là thuốc có sự kết hợp giữa một kháng sinh với một thuốc gây cục bộ, dùng đường tiêm bắp để điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn đồng thời giảm đau do tiêm bắp sâu. |
Nguồn gốc: Procain benzylpenicillin, còn được gọi là penicillin G procain, là một loại thuốc kháng sinh dạng tiêm. Nó là một dạng muối hòa tan kém của penicillin, là sự kết hợp của benzylpenicillin tự nhiên (penicillin G) và chất gây tê cục bộ procain với lượng bằng nhau. Procain benzylpenicillin được dùng bằng cách tiêm bắp sâu. Nó được hấp thụ chậm và thủy phân thành benzylpenicillin. Thuốc này được sử dụng khi cần tiếp xúc kéo dài với benzylpenicillin ở nồng độ thấp. Sự kết hợp này nhằm mục đích giảm đau và khó chịu liên quan đến việc tiêm bắp penicillin. Nó cũng được sử dụng rộng rãi trong các cơ sở thú y. Benzylpenicillin có hoạt tính chống lại nhiều loại vi sinh vật và là thuốc được lựa chọn hàng đầu cho nhiều bệnh nhiễm trùng. Procain benzylpenicillin đã được giới thiệu để sử dụng trong y tế vào năm 1948. Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, hay nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Procain benzylpenicillin
Tên biệt dược thường gặp: Vibrobenyl, Bezolin
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: bột pha tiêm, hỗn dịch tiêm bắp
Các loại hàm lượng: Hỗn dịch nước để tiêm bắp: 300.000, 500.000, 600.000, 1.200.000, 2.400.000 đơn vị/ ml. Bột pha tiêm: Lọ 0.8g, 1.2g, 2.4g, 3g.
3. Chỉ định
Các nhiễm khuẩn sau đây thường đáp ứng với procain penicillin G tiêm bắp với liều thích hợp:
- Nhiễm khuẩn do Streptococcus (liên cầu khuẩn) nhóm A (không có nhiễm vi khuẩn huyết). Các nhiễm khuẩn mức độ từ vừa đến nặng ở đường hô hấp trên (bao gồm viêm tai giữa), nhiễm khuẩn da và mô mềm, sốt tinh hồng nhiệt và viêm quầng. Các Streptococcus nhóm A, C, H, G, L và M rất nhạy cảm với penicillin G. Các nhóm khác, bao gồm nhóm D (Enterococcus) đều kháng. Với các nhiễm khuẩn có vi khuẩn huyết, nên dùng dạng penicillin tan trong nước.
- Nhiễm khuẩn do Pneumococcus (phế cầu khuẩn) mức độ vừa ở đường hô hấp (bao gồm viêm tai giữa).
- Nhiễm khuẩn do Staphylococcus (tụ cầu khuẩn) nhạy cảm với penicillin G: Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở da và mô mềm.
- Bệnh thoi – xoắn khuẩn (fusospirochetosis) (viêm lợi Vincent và viêm họng). Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở họng miệng đáp ứng với điều trị bằng procain penicillin G.
- Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) ở mọi giai đoạn.
- Neisseria gonorrhoeae (lậu cầu khuẩn) cấp và mạn (không có vi khuẩn huyết).
- Corynebacterium diphtheriae (trực khuẩn bạch hầu): Procain penicillin dùng hỗ trợ cho kháng độc tố để dự phòng ở giai đoạn mang mầm bệnh.
- Bệnh than: Procain penicillin được chỉ định trong điều trị bệnh than do Bacillus anthracis (trực khuẩn than).
- Nhiễm khuẩn do Streptobacillus monilliformis và Spirillum minus (sốt do chuột cắn).
- Viêm quầng do các chủng Streptococcus nhạy cảm nhóm A.
- Viêm màng trong tim bán cấp nhiễm khuẩn (Streptococcus nhóm A) chỉ dùng trong các nhiễm khuẩn rất nhạy cảm.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm penicillin tác dụng kéo dài.
Cơ chế tác dụng: Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Procain penicillin G là một chất đồng phân tử của procain và penicillin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicillin thủy phân in vivo thành penicillin G và thường được coi là một dạng dự trữ có tác dụng kéo dài của penicillin G. Penicillin G có tác dụng diệt khuẩn, chống các vi sinh vật nhạy cảm với penicillin trong thời kỳ sinh sôi nảy nở nhân lên nhanh. Thuốc không có tác dụng với các vi khuẩn sinh penicillinase bao gồm nhiều chủng Staphylococcus. Mặc dù các nghiên cứu in vitro chứng minh tính nhạy cảm của phần lớn các chủng vi sinh nêu dưới đây, hiệu quả lâm sàng đối với những nhiễm khuẩn ngoài những bệnh nêu trong mục chỉ định thì chưa có tài liệu chứng minh.
Penicillin G thể hiện tác dụng cao in vitro đối với các Staphylococcus (trừ những chủng tiết penicillinase), các Streptococcus (nhóm A, C, G, H, L và M) và Pneumococcus. Các vi khuẩn khác nhạy cảm với penicillin G là Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes và Leptospira. Vi khuẩn rất nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn của penicillin G là Treponema pallidum. Penicillin tác dụng hiệp đồng với gentamicin hoặc tobramycin chống nhiều chủng Enterococcus.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Vì procain penicillin ít tan, nên khi tiêm bắp thuốc đọng lại ở mô, từ đó thuốc được hấp thu chậm và thủy phân dần thành penicillin G. Khi tiêm bắp procain penicillin, nồng độ của penicillin G trong huyết thanh thường kéo dài hơn, nhưng thấp hơn so với khi tiêm bắp một liều penicillin G kali hoặc natri tương đương. Sau khi tiêm bắp một liều duy nhất procain penicillin cho người lớn hoặc trẻ sơ sinh, nồng độ đỉnh của penicillin G trong huyết tương đạt trong vòng 1 – 4 giờ, và thuốc còn được phát hiện thấy trong huyết thanh trong vòng 1 – 2 ngày và có thể phát hiện được penicillin G tới 5 ngày, tùy theo liều. Nói chung, khi tăng liều procain penicillin lên quá 600.000 đơn vị thì có chiều hướng kéo dài thời gian của nồng độ penicillin hơn là tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh.
Phân bố
Xấp xỉ 60% penicillin G liên kết với protein huyết thanh. Lượng thuốc phân bố trong các mô thay đổi khá nhiều, cao nhất là ở thận và thấp hơn là ở gan, da và ruột. Penicillin G phân bố vào các mô khác ở mức độ thấp hơn nữa, thuốc có rất ít trong dịch não tủy. Nhưng khi màng não bị viêm hoặc khi dùng kèm với probenecid thì trong dịch não tủy, penicillin G đạt nồng độ cao hơn.
Thải trừ
Sau khi tiêm bắp procain penicillin, penicillin G được hấp thu chậm và sau đó bị thải trừ qua nước tiểu liên tục một thời gian dài. Ðộ thanh thải của penicillin G bị chậm ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và người suy thận.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
- Ðiều trị bệnh nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn beta tan huyết nhóm A: 600.000 – 1.200.000 đơn vị quốc tế/24 giờ, trong ít nhất 10 ngày.
- Bệnh than (bệnh than ở da): 600.000 – 1.200.000 đơn vị quốc tế/24 giờ hoặc 600.000 đơn vị, 2 lần/24 giờ; trong 5 ngày. Bạch hầu: Trẻ em: 25.000 – 50.000 đơn vị quốc tế/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 2 lần, trong 14 ngày. Tiệt khuẩn phải được xác nhận bằng 2 lần nuôi cấy liên tiếp âm tính, sau điều trị.
- Ðể loại trạng thái mang mầm bệnh bạch hầu, tiêm 300.000 đơn vị/24 giờ, trong 10 – 12 ngày.
- Lậu cấp tính không có biến chứng: Người lớn và trẻ em nặng 45 kg trở lên, dùng liều duy nhất 4.800.000 đơn vị tiêm vào 2 vị trí, uống đồng thời 1 g probenecid.
- Viêm lợi loét hoại tử (nhiễm khuẩn Vincent), loét miệng chiến hào. Viêm lợi, hoặc viêm họng do vi khuẩn hình thoi (Fusobacterium), nhiễm khuẩn do Leptotrichia buccalis: 600.000 – 1.200.000 đơn vị/24 giờ hoặc 600.000 đơn vị, 2 lần/24 giờ, trong 3 – 7 ngày.
- Giang mai thần kinh: 2.400.000 đơn vị/24 giờ, trong 10 – 14 ngày, đồng thời uống probenecid 0,5 g/6 giờ. Có thể tiếp theo bằng benzathin penicillin liều 2.400.000 đơn vị/1 tuần, trong 3 tuần.
- Giang mai bẩm sinh: Trẻ em hoặc trẻ sơ sinh ngày tiêm 1 lần liều 50.000 đơn vị/kg thể trọng, trong 10 – 14 ngày.
- Sốt chuột cắn: 600.000 – 1.200.000 đơn vị/24 giờ, trẻ em: 20.000 – 50.000 đơn vị/kg thể trọng/24 giờ (chia làm 1 – 2 lần) trong 7 – 10 ngày.
- Viêm màng trong tim do Streptobacillus moniliformis: 4.800.000 đơn vị/24 giờ, trong 4 tuần.
- Nhiễm khuẩn Spirillum minus: 600.000 đơn vị/12 giờ, dùng 2 liều.
- Các bệnh Yaw, Pinta, Bejel: Dùng giống như giang mai trong các giai đoạn bệnh tương ứng. Viêm quầng (do Erysipelothrix rhusiopathiae không có biến chứng): 600.000 – 1.200.000 đơn vị/24 giờ, trong 7 ngày.
- Nhiễm khuẩn Pasteurella multocida bộ phận: 600.000 đơn vị, 2 lần/24 giờ, trong 2 – 4 tuần lễ.
5.2. Chống chỉ định
- Có tiền sử quá mẫn với penicillin hoặc procain.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Người có tiền sử quá mẫn Penicillin, các cephalosporin hoặc các dị nguyên khác, phải làm test trên da
- Người bệnh có tiền sử hen hoặc loạn nhịp tim.
- Bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận, người cao tuổi, trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ
- Dùng thuốc Procain benzylpenicillin có thể làm tăng trưởng quá mức các khuẩn không nhạy cảm. Do đó cần theo dõi chặt chẽ để kịp thời phát hiện hiện tượng bội nhiễm. Trong trường hợp này nên ngưng thuốc và sử dụng biện pháp thay thế.
- Chỉ sử dụng thuốc Procain benzylpenicillin bằng cách tiêm bắp, nên tiêm chậm và đều để thuốc được hấp thu tốt. Tránh tiêm vào mạch máu và các dây thần kinh ngoại biên. Để giảm sưng ở vị trí tiêm, nên thay đổi vị trí tiêm thường xuyên. Cần sử dụng thuốc trong ít nhất 10 ngày đối với trường hợp nhiễm liên cầu khuẩn.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phản ứng phản vệ | x | |||||
Mạch máu | Viêm tĩnh mạch huyết khối | x | |||||
Hệ bạch huyết và máu | Tăng bạch cầu ưa acid | x | |||||
Da và mô dưới da | Ngoại ban | x | |||||
Mày đay | |||||||
Khác | Riêng cho trường hợp điều trị giang mai: Phản ứng Jarisch – Herxheimer với những triệu chứng như sốt, nhức đầu, đau cơ, khớp, phù, sáng bóng màu sắc ở các thương tổn da do giang mai. | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chỉ dùng thuốc nếu thật sự cần thiết
Cho con bú
Chỉ dùng thuốc nếu thật cần và thận trọng, vì penicillin G và các sản phẩm chuyển hóa cũng tiết vào sữa mẹ.
5.6. Tương tác thuốc
- Probenecid làm giảm bài tiết các penicillin ở ống thận khi dùng đồng thời; tác dụng này làm tăng và kéo dài nồng độ trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của các penicillin. Penicillin và probenecid thường được dùng đồng thời để điều trị các bệnh lây truyền đường tình dục hoặc các nhiễm khuẩn khác mà cần có nồng độ kháng sinh cao hoặc kéo dài trong huyết thanh và mô.
- Với aminoglycosid: Trộn in vitro penicillin và aminoglycosid sẽ làm mất nhiều hoạt tính của nhau; nếu cần dùng đồng thời những loại thuốc này, phải tiêm ở các vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ.
- Với cloramphenicol hoặc erythromycin hoặc sulfonamid hoặc tetracyclin: Vì các thuốc kìm khuẩn có thể ảnh hưởng đến tác dụng diệt khuẩn của các penicillin trong điều trị viêm màng não hoặc trong các tình trạng bệnh khác mà cần có tác dụng diệt khuẩn nhanh, cho nên tốt nhất là phải tránh dùng đồng thời 2 nhóm thuốc này.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Những triệu chứng như tăng kích thích thần kinh – cơ hoặc co giật.
Xử trí
Ngừng thuốc, điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ cần thiết. Loại penicillin G bằng thẩm phân máu.
Viết bình luận