Thuốc tiêm Minocyclin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin

Thuốc tiêm Minocyclin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Minocyclin

Tên biệt dược thường gặp: 

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc tiêm

Các loại hàm lượng:

3. Chỉ định

• Điều trị các nhiễm trùng do các vi khuẩn gram dương hoặc gram âm nhạy cảm.
• Điều trị bổ trợ bệnh trứng cá có nhiễm trùng không đáp ứng với tetracyclin, erythromycin.
• Viêm niệu đạo không do lậu cầu (Chlamydia trachomatis hoặc Ureaplasma urealyticum).
• Người lành mang Neisseria meningitidis không triệu chứng.
• Bệnh lậu và nhiễm trùng phối hợp.
• Giang mai: Điều trị thay thế penicilin ở người lớn, trẻ > 8 tuổi, phụ nữ không mang thai bị dị ứng penicilin.
• Các bệnh do trực khuẩn họ Mycobacteria: Bệnh phong ở người lớn thể nhiều vi khuẩn không dùng được rifampicin do dị ứng hoặc nhiễm vi khuẩn kháng rifampicin, hoặc không dung nạp clofazimin. Bệnh phong ở trẻ em thể ít vi khuẩn đơn tổn thương.
• Bệnh nhiễm trùng da do M. marinum.
• Bệnh tả.
• Nhiễm trùng do các vi khuẩn họ Nocardia.
• Viêm khớp dạng thấp và bơm vào màng phổi làm xơ màng phổi trong trường hợp tràn dịch màng phổi do khối u di căn.
• Minocyclin dạng bào chế giải phóng kéo dài chỉ dùng điều trị bệnh trứng cá không có mụn bọc mức độ trung bình và nặng.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Kháng khuẩn để sử dụng toàn thân: J01AA08

Viên nang minocyclin chứa các thành phần hoạt chất minocyclin như minocyclin hydrochlorid, một dẫn xuất bán tổng hợp của tetracyclin.

Cơ chế hoạt động: Minocyclin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm. Nói chung với các tetracyclin khác, nó chủ yếu là kìm khuẩn và có phổ hoạt động tương tự như các tetracyclin khác.

Điểm dừng: Điểm dừng MIC chung để xác định vi khuẩn nhạy cảm với minocyclin là ≥ 0,5 mg/l. Tất cả các sinh vật mà MIC của minocyclin là ≥ 1 mg/l được coi là kháng thuốc (Ủy ban châu Âu về thử nghiệm nhạy cảm kháng khuẩn (EUCAST), 2004).

Tính nhạy cảm: Tỷ lệ kháng thuốc có thể thay đổi theo địa lý và theo thời gian cho các loài được chọn và thông tin địa phương về tình trạng kháng thuốc là mong muốn. Minocyclin thường hoạt động trong ống nghiệm chống lại Propionibacterium acnes, có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của mụn trứng cá.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng tetracyclin hiện nay là phổ biến ở một số loài và thường liên quan đến kháng chéo giữa các tetracyclin khác nhau.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Minocyclin được hấp thu nhanh. 

Phân bố

Minocyclin gắn với protein huyết tương khoảng 70 - 75%, khuếch tán tốt vào các mô và dịch trong cơ thể như: Amidan, phế quản, phổi, tuyến tiền liệt, mật, đường mật, gan, đường sinh dục nữ, cơ, thận - đường tiết niệu cũng như trong nước bọt, nước mắt và đờm với nồng độ cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu các vi khuẩn thường gặp gây nhiễm trùng các cơ quan này. Khoảng là 0,14 - 0,70 lít/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành khoảng 6 chất chuyển hóa không hoạt tính, nhưng chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyminocyclin.

Thải trừ

Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành khoảng 6 chất chuyển hóa không hoạt tính, nhưng chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyminocyclin.

* Nhi khoa

Minocyclin chống chỉ định ở trẻ em dưới 12 tuổi. Việc sử dụng tetracyclin trong quá trình phát triển răng ở trẻ em dưới 12 tuổi có thể gây ra sự đổi màu vĩnh viễn. 

* Người già

Lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi cần thận trọng, phản ánh tần suất giảm chức năng gan, thận hoặc tim lớn hơn và bệnh đồng thời hoặc liệu pháp thuốc khác.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với minocyclin hoặc với bất kỳ khác của tetracyclin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Mang thai và cho con bú.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Suy thận.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

Theo dõi các thông số về nitơ phi protein trong máu và Clcr trong quá trình điều trị cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều bằng giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.
Minocyclin có thể gây xỉn màu men răng ở những người răng đang trong thời kỳ phát triển.
Các tác dụng phụ ở hệ thần kinh trung ương do minocylin có tần suất cao hơn so với các tetracyclin khác.
Minocyclin có thể gây tăng sắc tố ở các vị trí khác nhau trên cơ thể.
Nếu phản ứng nhạy cảm với ánh sáng xảy ra, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng tự nhiên hoặc nhân tạo và ngừng điều trị khi có dấu hiệu khó chịu trên da đầu tiên.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Minocyclin có thể gây ra xỉn màu men răng nếu sử dụng trong thai kỳ thứ hai và thai kỳ thứ ba. Nói chung minocyclin độc với thai nhi, không dùng cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Minocyclin vào sữa mẹ, khuyến cáo không cho trẻ bú khi người mẹ điều trị bằng Minocyclin.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận

5.6. Tương tác thuốc

Tetracyclin làm giảm hoạt động prothrombin huyết tương và giảm liều thuốc chống đông máu đồng thời có thể là cần thiết.

Thuốc lợi tiểu có thể làm nặng thêm độc tính trên thận do thiếu dịch.

Minocyclin không nên được sử dụng với các tác nhân kháng khuẩn beta-lactam do khả năng đối kháng.

Thuốc kìm khuẩn có thể can thiệp vào tác dụng diệt khuẩn của penicilin. Tránh cho thuốc nhóm tetracyclin kết hợp với penicilin. Hấp thu minocyclin bị suy yếu bởi việc sử dụng đồng thời thuốc kháng axit, sắt, canxi, magiê, nhôm, bismuth và muối kẽm (tương tác với muối cụ thể, thuốc kháng axit, bismuth có chứa thuốc chữa bệnh loét, quinapril có chứa tá dược magiê cacbonat). Đó là khuyến cáo rằng bất kỳ biện pháp khắc phục khó tiêu, vitamin, hoặc các sản phẩm khác có chứa các muối nên được thực hiện ít nhất 3 giờ trước hoặc sau một liều Minocyclin. Tuy nhiên, sự hấp thụ của minocyclin không bị suy giảm đáng kể bởi thực phẩm hoặc một lượng vừa phải của sữa.

Có một sự gia tăng nguy cơ của ergotism khi ergot alkaloids hoặc các dẫn xuất của chúng được đưa ra với tetracyclin.

Việc sử dụng đồng thời tetracyclin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.

Isotretinoin hoặc retinoids toàn thân hoặc retinol nên tránh ngay trước, trong và ngay sau khi điều trị minocyclin. Chỉ riêng mỗi tác nhân này có liên quan đến pseudotumor cerebri (tăng áp lực nội sọ lành tính).

Can thiệp vào phòng thí nghiệm và các xét nghiệm chẩn đoán khác:

Sự gia tăng sai nồng độ catecholamin trong nước tiểu có thể xảy ra do can thiệp vào xét nghiệm huỳnh quang.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Biểu hiện của nhiễm độc gan, chóng mặt, buồn nôn và nôn là những tác dụng phụ thường thấy nhất khi dùng quá liều.

Xử trí 

Chưa có điều trị đặc hiệu. Ngừng thuốc và điều trị triệu chứng.

Điều trị triệu chứng bằng rửa dạ dày và các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Minocyclin không bị loại bỏ với số lượng đáng kể bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Lọc máu ngoài thận không có hiệu quả.