Thuốc tiêm Pethidin - thuốc gây tê, gây mê
Thông tin dành cho chuyên gia
Procain là một loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng để gây tê, phong bế dây thần kinh ngoại biên và dây thần kinh tủy sống. |
Nguồn gốc: Thuốc gây tê cục bộ dạng ester có tác dụng chậm và thời gian tác dụng ngắn. Nó chủ yếu được sử dụng để gây mê thâm nhiễm, khối dây thần kinh ngoại vi và khối cột sống. Procaine cũng đã được nghiên cứu như một chất ức chế xâm nhập qua đường miệng ở những bệnh nhân HIV đã từng điều trị.
Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Procain hydrochlorid
Tên biệt dược thường gặp: Chlorhydrate De Procaine Lavoisier, Novocain
2. Dạng bào chế
Dung dịch tiêm
Hàm lượng: Procaine hydrochloride 20 mg/ml, Procaine hydrochloride 10 mg/ml, Procaine hydrochloride 30 mg/ml
3. Chỉ định
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
4.2. Dược động học
Procain không thấm qua niêm mạc, do vậy chỉ dùng đường tiêm.
Thuốc làm giãn mạch, nên sau khi tiêm thuốc khuyếch tán rất nhanh, và bị thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn (bởi cholinesterase huyết tương) để thành acid para-aminobenzoic và diethylaminoethanol. Thuốc bắt đầu tác dụng nhanh (2 - 5 phút) nhưng thời gian tác dụng tương đối ngắn, trung bình khoảng 1 giờ. Thuốc có tỉ lệ gắn vào protein huyết tương 6% và nửa đời thải trừ khoảng vài phút (40 - 84 giây in vitro). Nửa đời huyết tương in vitro 40 giây ở người lớn và 84 giây ở trẻ sơ sinh. Khoảng 30% diethyl aminethanol thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chuyển hóa ở gan. Khoảng 80% acid para-aminobenzoic ở dạng liên hợp và dạng chưa biến đổi được thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chuyển hóa ở gan. Procain qua được nhau thai.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Khi gây tê bằng procain cần có sẵn các dụng cụ hồi sức, oxygen cũng như các thuốc cấp cứu khác. Liều dùng ở đây là liều trung bình cho một người nói chung, do vậy cần phải hiệu chỉnh liều theo sự dung nạp của từng cá thể, diện tích vùng gây tê, phân bố mạch máu vùng gây tê và kỹ thuật gây tê.
Gây tê tủy sống: Khi gây tê tủy sống cần pha loãng dung dịch procain 10% với dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose hoặc nước cất hoặc nước não tuỷ. Tùy thuộc vị trí gây tê tủy sống mà tỉ lệ dung dịch procain/dung dịch pha loãng thay đổi từ 1/1 đến 2/1. Tốc độ tiêm: Thông thường 1 ml trong 5 giây. Gây tê hoàn toàn thường trong 5 phút.
Liều khuyến cáo dùng cho gây tê tủy sống:
Mức độ gây tê | Thể tích dung dịch 10% (ml) | Thể tích dịch để pha loãng (ml) | Tổng liều (mg) | Vị trí tiêm (khoảng giữa đốt sống lưng) |
Vùng đáy chậu | 0,5 | 0,5 | 50 | Thứ 4 |
Vùng đáy chậu và chi dưới | 1 | 1 | 100 | Thứ 3 hoặc thứ 4 |
Tới bờ sườn | 2 | 2 | 200 | Thứ 2, thứ 3 hoặc thứ 4 |
Gây tê tiêm thấm:
Trường hợp dùng procain hydroclorid dung dịch 0,25 hoặc 0,5% để gây tê kiểu tiêm thấm có thể dùng liều 350 - 600 mg. Trẻ em gây tê tiêm: Liều tối đa 15 mg/kg với dung dịch 0,5%. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Phong bế thần kinh: Để phong bế thần kinh ngoại vi, thường dùng dung dịch procain 0,5% (dùng tới 200 ml), 1% (dùng tới 100 ml) hoặc 2% (dùng tới 50 ml). Tổng liều tối đa là 1 000 mg.
Để kéo dài tác dụng của procain trong những trường hợp gây tê tiêm thấm hoặc phong bế thần kinh ngoại vi có thể thêm epinephrin (tác dụng co mạch) vào dung dịch procain để cho nồng độ cuối cùng của epinephrin là 1/200 000 hoặc 1/100 000.
5.2. Chống chỉ định
Block nhĩ - thất độ 2, 3.
Không tiêm tĩnh mạch procain cho người bị nhược cơ.
Người bệnh trong tình trạng hạ huyết áp, đang dùng thuốc nhóm sulfonamid, thuốc kháng cholinesterase.
Không gây tê tủy sống ở người có bệnh về não - tủy như: Viêm màng não, bệnh giang mai.
Không gây tê tủy sống ở người bệnh có nhiễm trùng máu, nhiễm khuẩn tại chỗ gây tê.
Dị ứng: Hen, mày đay...
Mẫn cảm với thuốc gây tê týp este, các thuốc có cấu trúc hóa học tương tự hoặc acid amino benzoic hoặc các dẫn chất; mẫn cảm với sulfit.
Người thiếu hụt cholinesterase.
Trẻ em dưới 30 tháng tuổi.
5.2. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
Do có độc tính đối với tim, cần thận trọng khi dùng cho người rối loạn nhịp tim, blốc nhĩ - thất hoặc sốc. Khoảng QT kéo dài.
Ngừng ngay thuốc nếu có bất kỳ một biểu hiện bất thường nào.
Cần phải hỏi kỹ người bệnh về tiền sử dị ứng, trước khi dùng procain. Nếu cần, có thể cho trước benzodiazepin liều trung bình; làm test dung nạp trước: Tiêm 1 liều 5 - 10% tổng liều dự kiến.
Tiêm đúng vùng cần gây tê. Không tiêm vào mạch hoặc trực tiếp vào thần kinh.
Trong dung dịch procain có chứa natri disulfit hoặc natri sulfit, do vậy có thể gây nên các phản ứng kiểu dị ứng, thậm chí có thể gây nên sốc phản vệ hoặc cơn hen phế quản ở một số người, đặc biệt ở người có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản.
Cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ để ra quyết định co dùng procain để gây tê tủy sống hay không.
Trong một số bệnh như sốc, tăng huyết áp, thiếu máu, tổn thương thận, rối loạn chuyển hóa hoặc nội tiết, tắc ruột, viêm màng bụng…
Ở người bệnh chuyển dạ đẻ hoặc tăng áp lực trong ổ bụng, người cao tuổi, suy nhược, suy gan cần phải giảm liều lượng.
Độ an toàn và hiệu quả gây tê tủy sống phụ thuộc vào liều lượng, kỹ thuật gây tê, rất thận trọng và sẵn sàng phương tiện cấp cứu cùng với tình trạng của từng người bệnh, do vậy cần phải chọn liều thấp nhất có tác dụng gây tê mà không gây tăng nồng độ thuốc quá cao trong máu và các ADR.
5.3. Tác dụng không mong muốn
Các ADR trên thần kinh trung ương, tim mạch hay các cơ quan khác thường do sự tăng nồng độ procain trong máu cao do dùng quá liều, hoặc thuốc hấp thu quá nhanh do tiêm bất cẩn vào mạch máu. Kỹ thuật gây tê tủy sống không đúng, liều dùng không đúng, gây ức chế tủy sống quá mạnh có thể làm hạ huyết áp và ngừng thở. Thuốc cũng có thể gây phản ứng mẫn cảm hoặc do hiện tượng đặc ứng hoặc do giảm khả năng dung nạp với liều bình thường.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Hệ thần kinh | Đau đầu sau gây tê tủy sống, hội chứng màng não, mất định hướng, rung giật, viêm màng nhện, liệt. | x | |||||
| Hệ TKTW | Kích thích, choáng váng, nhìn mờ, co giật | x | |||||
| Buồn ngủ hoặc co giật, hôn mê, ngừng hô hấp. | x | ||||||
| Tim | Ức chế cơ tim làm giảm co bóp, hạ huyết áp, loạn nhịp. | x | |||||
| Hạ huyết áp do liệt trung tâm vận mạch và tích tụ máu ở khoang tĩnh mạch. | x | ||||||
| Tăng huyết áp, chậm nhịp tim, thậm chí ngừng tim. | x | ||||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Rối loạn hô hấp hoặc liệt hô hấp do nồng độ thuốc gây tê quá nhiều ở vùng tủy, ngực và cổ. | x | |||||
| Buồn nôn, nôn. | Buồn nôn, nôn. | x | |||||
| Da và mô dưới da | phản ứng dị ứng chậm, mày đay, phù Quincke | x |
5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Procain đã được sử dụng cho phụ nữ có thai, nhưng chưa thấy thông báo về ADR trên sự phát triển thai nhi. Tuy nhiên, cũng phải hết sức thận trọng sử dụng procain ở phụ nữ mang thai, đặc biệt trong những tháng đầu thai kỳ.
Cho con bú
Vì procain có nửa đời rất ngắn (khoảng 1 phút) nên sự bài tiết thuốc qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Cần thận trọng với người mẹ đang cho con bú.
5.5. Tương tác thuốc
Các chất kháng cholinesterase có thể ức chế chuyển hóa procain, do đó có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc và tăng ADR.
Các chất co mạch như epinephrin làm chậm hấp thu procain vào máu, kéo dài thời gian gây tê.
Sulfonamid và acid salicylic: Dưới sự xúc tác của cholinesterase, procain chuyển hóa thành acid para-aminobenzoic do đó làm giảm hoạt tính của sulfonamid và acid salicylic.
Thuốc lợi niệu: Acetazolamid kéo dài nửa đời của procain.
Suxamethonium: Procain có thể làm tăng tác động ức chế thần kinh - cơ của suxamethonium.
Viết bình luận