Thuốc tiêm Triptorelin - Thuốc điều trị nội tiết

Thuốc tiêm Triptorelin - Thuốc điều trị nội tiết

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Triptorelin

Tên biệt dược thường gặp: Decapeptyl, Trelstar, Triptodur

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Triptorelin 0,1 mg/ml

3. Chỉ định

• Ung thư tuyến tiền liệt có di căn (điều trị tấn công, trước khi dùng dạng phóng thích kéo dài).
• Vô sinh nữ

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị nội tiết

Triptorelin là một chế phẩm tổng hợp tương tự GnRH tự nhiên (hormon phóng thích hormon hướng sinh dục). Những nghiên cứu thực hiện trên người và động vật chỉ ra rằng, sau giai đoạn kích thích ban đầu, dùng kéo dài triptorelin sẽ ức chế bài tiết các hormon hướng sinh dục và hậu quả là ức chế chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Những nghiên cứu sâu hơn trên động vật gợi ý thêm một cơ chế tác động của triptorelin: Tác động trực tiếp lên tuyến sinh dục băng cách giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ngoại biên với GnRH.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi tiêm triptorelin qua đường tĩnh mạch, triptorelin được hấp thu hoàn toàn.

Phân bố

Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất 0,5mg, thể tích phân bố của peptid triptorelin ở nam giới khỏe mạnh là 30 - 33L. Triptorelin không liên kết với protein huyết tương ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của triptorelin ở người chưa được hiểu rõ; tuy nhiên, chuyển hóa có thể không liên quan đến các enzym gan như cytochrom P450. 

Thải trừ

Thải trừ triptorelin liên quan đến cả thận và gan.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Nhạy cảm với GnRH, các chất tương tự GnRH, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Quá trình gây rụng trứng phải được theo dõi Y khoa nghiêm ngặt thông qua theo dõi lâm sàng và các xét nghiệm sinh học đều đặn: xét nghiệm nhanh estrogen trong máu, siêu âm. 
• Nếu đáp ứng buông trứng quá mức, khuyến cáo gián đoạn chu kỳ kích thích bằng cách ngừng tiêm gonadotrophin.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Triptorelin không nên sử dụng trong khi mang thai vì nguy cơ sảy thai lý thuyết hoặc dị dạng thai có liên quan đến việc dùng GnRH đồng vận trong khi mang thai. Trước khi điều trị, những phụ nữ có khả năng sinh sản nên được kiểm tra cẩn thận để loại trừ có thai. Nên thực hiện các biện pháp tránh thai không dùng thuốc chứa hormon trong quá trình điều trị tới khi có kinh nguyệt trở lại.

Cho con bú

Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú không nên sử dụng triptorelin.

5.6. Tương tác thuốc

Thực tế là liệu pháp ức chế androgen có thể gây nên kéo dài khoảng QT, phải đánh giá cần thận khi dùng đồng thời Triptorelin với các thuốc đã biết mà gây nên kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây nên xoắn đỉnh như các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, disopyramid) hoặc nhóm II (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, thuốc chống loạn thần.

5.7. Quá liều

Không có tác động nào được báo cáo do dùng quá liều.