Thuốc uống Diethylcarbamazin - Thuốc trị giun sán

Thuốc uống Diethylcarbamazin - Thuốc trị giun sán

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Tên hoạt chất: Diethylcarbamazin

Tên biệt dược thường gặp: Diethylcarbamazine

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: viên nén, siro uống.

Các loại hàm lượng: Diethylcarbamazin 50 mg, diethylcarbamazin 100 mg, diethylcarbamazin 10 mg/ml, diethylcarbamazin 24 mg/ml.

3. Chỉ định

• Nhiễm giun chỉ bạch mạch toàn thân (do giun chỉ Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori). Nhiễm giun chỉ thể ẩn (tăng bạch cầu ưa eosin ở bệnh phổi nhiệt đới). 
• Nhiễm giun chỉ Loa loa. 
• Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin). 
• Bệnh ấu trùng Toxocara canis di chuyển nội tạng (visceral larva migrans). 
• Dự phòng nhiễm giun chỉ Loa loa cho người định cư tạm thời ở vùng có bệnh lưu hành.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc trị giun sán

Diethylcarbamazin là dẫn chất tổng hợp của piperazin, có tác dụng chống các loại giun chỉ trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa. 

Thuốc diệt được ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt được ấu trùng ở các hạch, cục có chứa giun chỉ trưởng thành (giun cái); thuốc không có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. 

Cơ chế tác dụng của diethylcarbamazin đối với các ấu trùng giun chỉ nhạy cảm còn chưa biết rõ. Một số nghiên cứu chỉ ra diethylcarbamazin tổn hại đến quá trình hoạt động nội bào và đến vận chuyển một số đại phân tử đến màng sinh chất. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Diethylcarbamazin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống một liều đơn độc.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh. Chuyển hóa một phần thành diethylcarbamazin N-oxide.

Thải trừ

Thời gián bán thải trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Diethylcarbamazin thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Khoảng 5% liều dùng được thải trừ qua phân. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với diethylcarbamazin

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bị tăng huyết áp
• Người bị suy thận
• Người mắc ung thư vú
• Tổn thương nặng ở mắt do giun chỉ Onchocerca volvulus.
• Người có tiền sử co giật.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không được sử dụng thuốc này ở phụ nữu có thai.

Cho con bú

Không cho con bú khi dùng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

Dùng cùng lúc acid acetylsalicylic với than hoạt, chất axit hóa đường tiểu (ammonium chlorid, ascorbic acid hoặc methionin), thuốc kháng acid và chất kiềm hỗa đường tiểu, các chất ức chế carbonic anhydrase và corticosteroid có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu, bài tiết hoặc các tác động dược lý khác của acid acetylsalicylic.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Các phản ứng gồm có chán ăn, buồn nôn, đau đầu và nôn. Các triệu chứng nặng chủ yếu là do đáp ứng trực tiếp hay gián tiếp của người bệnh đối với lượng ký sinh trùng chết, chủ yếu các ấu trùng.

Xử trí 

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.