Thuốc uống Albendazol - Thuốc trị giun sán

Thuốc uống Albendazol - Thuốc trị giun sán

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Tên hoạt chất: Albendazol

Tên biệt dược thường gặp: Zentel, Albendazole STADA 400 mg, Healbezim, Zenipa 200, Azoltel 400, Verfucas, Lodegald-Alben, SaVi Albendazol 200, Vidoca

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: viên nén, viên nén bao phim, viên nén nhai, hỗn dịch, bột pha hỗn dịch uống

Các loại hàm lượng: Albendazol 200 mg, Albendazol 400 mg, Albendazol 20 mg/ml, Albendazol 40 mg/ml

3. Chỉ định

• Bệnh ấu trùng sán lợn (Taenia solium) ở hệ thần kinh (trong hoặc ngoài nhu mô thần kinh). 
• Bệnh nang sán chó (Echinococcus granulosus) ở gan, phổi và màng bụng trước khi phẫu thuật hoặc khi không thể phẫu thuật được. 
• Nhiễm một hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun móc, giun tóc, giun lươn, giun kim và giun chỉ. 
• Ấu trùng di trú ở da hoặc di trú nội tạng do Toxocara canis hoặc T. cati. Bệnh do Giardia gây ra. Bệnh sán lá gan.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: thuốc trị giun sán

Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazol và mebendazol. Thuốc được dùng để điều trị bệnh sán lá gan, ấu trùng sán lợn do Cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Albendazol cũng có phổ tác dụng rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris trichiura), giun lươn (Trongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillariaphilippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazazol có tác dụng đổi với thể ấu trùng di trú dưới da.  

Cơ chế tác dụng: chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào beta-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Albendazol được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Liên kết với protein huyết tương cao (70%).

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazol sulfoxid

Thải trừ

Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazol sulfoxid trong vòng 24 giờ, các chất chuyển hóa khác cũng được thải trừ qua thận. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với các hợp chất loại benzimidazol

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người có rối loạn chức năng gan
• Người bị bệnh về máu
• Khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn ở mô thần kinh, người bệnh cần phải được khám cẩn thận về mắt để loại trừ tổn thương võng mạc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Mặc dù chưa được nghiên cứu trên người song albendazol không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai do những thử nghiệm trên động vật thấy khả năng gây quái thai của albendazol.

Cho con bú

Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần hết sức thận trọng khi dùng albendazol cho phụ nữ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Với những phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ, nên dùng albendazol trong vòng 7 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Khi điều trị bằng albendazol, cần phải dùng các biện pháp tránh thai cần thiết trong và sau khi ngừng thuốc 1 tháng.

5.6. Tương tác thuốc

• Dexamethason: Nồng độ của chất có hoạt tính albendazol sulfoxid trong huyết tương tăng hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm dexamethason. 
• Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg). Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày). 
• Theophylin: Dược động học của theophylin không thay đổi sau khi uống 1 liều albendazol 400 mg.

5.7. Quá liều

Xử trí 

Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.