Thuốc uống Mebendazol - Thuốc trị giun sán

Thuốc uống Mebendazol - Thuốc trị giun sán

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Tên hoạt chất: Mebendazol

Tên biệt dược thường gặp: Fugacar, Mezental, Tataca, Benca, Fumecar, Mebendazol 500

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: viên nén, viên nén nhai, hỗn dịch uống, dung dịch uống

Các loại hàm lượng: mebendazol 100 mg, mebendazol 500 mg, mebendazol 20 mg/mL

3. Chỉ định

• Điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc. 
• Nhiễm giun ngoài ruột như giun xoắn, giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), Toxocara canis, T. cati, Trichinella spirals, Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: thuốc trị giun sán

Mebendazol là dẫn chất benzimidazol carbamat có phổ trị giun sán rộng. Thuốc có hiệu quả khi bị nhiễm nhiều loại giun, có hiệu quả cao trên giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun kim (Enterobius vermicularis) và một số loại giun khác như giun xoắn (Trichinella spiralis), giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng (gây ra bởi Toxocara canis và T. cati), Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis. 

Thuốc đã làm tỷ lệ trứng giảm, tỷ lệ khỏi của giun đũa, giun kim, giun móc là trên 90% và giun tóc là trên 70%. Hiệu quả điều trị giun của mebendazol rất khác nhau giữa các cá thể, phụ thuộc vào mức độ tháo rỗng dạ dày, tình trạng nhiễm giun và có kèm tiêu chảy hay không. 

Thuốc cũng có tác dụng trên một số loại sán ký sinh đường ruột như sán dải lùn, sán dải bò, sán dải lợn, tuy nhiên, praziquantel và nitazoxanid hay được khuyến cáo dùng hơn. Mebendazol cũng dùng kết hợp với phẫu thuật để điều trị bệnh nang sán gây ra bởi ấu trùng sán chó. Tuy nhiên, albendazol được ưa dùng hơn. 

Mặc dù metronidazol, tinidazol hoặc nitazoxanid thường được ưu tiên lựa chọn trong các bệnh do Giardia gây ra, song mebendazol cũng có tác dụng trên Giardia duodenalis (G. lamblia hay G. intestinalis). 

Tuy cơ chế tác dụng của mebendazol đối với giun sán chưa được biết đầy đủ, thuốc có khả năng ức chế chọn lọc và không hồi phục hấp thu glucose và chất dinh dưỡng phân tử lượng thấp ở giun nhạy cảm với thuốc, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm tan rã các vi quản trong bào chất của các tế bào ruột và hấp thu của giun sán, cuối cùng làm giun sán chết. Mebendazol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu người.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Mebendazol hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 1,2 L/kg. Khoảng 90 – 95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Không biết thuốc có vào sữa mẹ hay không nhưng mebendazol qua được nhau thai.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxyl và amino hóa mất hoạt tính, có tốc độ thanh thải thấp hơn mebendazol.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của mebendazol khoảng 2,5 – 5,5 giờ (ở người có chức năng gan bình thường), hoặc có thể kéo dài tới 35 giờ trên người bị suy gan. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân (khoảng 95%). Chỉ một lượng nhỏ (2 – 5%) thải qua nước tiểu.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với mebendazol.
• Có thai 3 tháng đầu. 
• Viêm ruột Crohn, viêm loét đại trực tràng (có thể làm tăng hấp thu và tăng độc tính của thuốc, đặc biệt khi dùng liều cao).

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Bệnh nhân có suy giảm chức năng gan
• Bệnh nhân đang sử dụng metronidazol
• Có tình trạng giảm bạch cầu trung tính, bạch cầu lympho và mất bạch cầu hạt khi dùng mebendazol liều cao.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Do chưa xác định được tính an toàn khi dùng mebendazol cho người mang thai; vì vậy về nguyên tắc không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ. Tuy nhiên trên thực nghiệm, mebendazol đã được biết đến với tác dụng gây quái thai và độc cho phôi khi cho chuột dùng với liều thấp (10mg/kg).

Cho con bú

Chưa rõ mebendazol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng mebendazol trong thời kỳ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

Cimetidin ức chế chuyển hóa mebendazol và có thể làm tăng nồng độ mebendazol trong huyết tương. 

Dùng đồng thời với phenytoin hoặc carbamazepin làm giảm nồng độ của mebendazol trong huyết tương. 

Sử dụng đồng thời mebendazol và metronidazol có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng Stevens - Johnson hoặc/và hoại tử thượng bì nhiễm độc.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ với các triệu chứng như đau bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Xử trí 

Nên gây nôn và dùng thuốc tẩy hoặc than hoạt tính.