Viên nén bao phim Levocetirizin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn

Viên nén bao phim Levocetirizin - Thuốc chống dị ứng và dùng trong trường hợp quá mẫn 

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Levocetirizin

Tên biệt dược thường gặp: Khavetri, Levtrang, Alerinit, Pollezin, L - Cet, Alzero, Elriz, Levocetazin, ...

2. Dạng bào chế

Viên nén bao phim

Levocetirizin 5 mg

3. Chỉ định

• Điều trị các trường hợp có liên quan đến dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng mãn tính, hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, chảy nước mắt, mắt đỏ.
• Bệnh chàm mãn tính.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng histamin dùng toàn thân, dẫn xuất piperazin

• Levocetirizin là đồng phân của cetirizin, là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi. Levocetirizin gắn kết cao với thụ thể H1 ở người (Ki= 3,2 nmol/l), có ái lực đối với thụ thể H1 cao hon gấp 2 lần so với cetirizin (Ki= 6,3 nmol/l). Các nghiên cứu dược lực học ở người cho thấy, ở liều giảm phân nửa, levocetirizin có tác dụng kháng histamin ở da và ở mũi tương đương cetirizin. 
• Các nghiên cứu ở mô hình động vật in vivo va ex vivo cho thấy không có anh hưởng đáng kể trên hoạt động cholinergic và serotoninergic. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sảng, khô miệng thường xảy ra đối với levocetirizin so với placebo. Các nghiên cứu tự chụp bức xạ với levocetirizin đánh dấu ở chuột cho thấy levocetirizin không đi qua não. Các thực nghiệm ex vivo ở chuột cho thấy levocetirizin uống không chiếm các thụ thể H1 ở não. 
• Một nghiên cứu thực nghiệm in vivo (kỹ thuật tạo nốt phồng trên da) cho thấy hiệu quả ức chế chính của levocetirizin 5 mg trong 6 giờ đầu sau phản ứng gây ra bởi phấn hoa, so với placebo ở 14 bệnh nhân người lớn. Ức chế sự phóng thích VCAM-1, điều hòa tính thấm mao mạch và giảm sự di chuyển của bạch cầu ái toan.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 0,9 giờ. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày điều trị. Nồng độ đỉnh lần lượt là 270 ng/ml và 308 ng/ml sau khi uống đơn liều và lặp lại. Sự hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng nồng độ đỉnh đạt được giảm và chậm hơn.

Phân bố

Chưa có dữ liệu về phân bố thuốc ở người và sự đi qua hàng rào máu não của levocetirizin. Ở chuột và chó, nồng độ cao nhất trong mô được tìm thấy ở gan, thận và thấp nhất ở hệ thần kinh trung ương. 90% thuốc gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,4 I/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa bao gôm oxy hóa nhân thơm, dealkyl hóa và liên hợp taurine. Dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4, oxy hóa nhân thơm thường liên quan đến nhiều men CYP. Levocetirizin không có tác động trên men CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5 mg. Do ít chuyển hóa và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa nên levocetirizin ít tương tác với các thuốc khác.

Thải trừ

Thời gian bán hủy ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ và thời gian bán hủy ngắn hơn ở trẻ nhỏ. Tổng thanh thải trung bình ở người lớn là 0,63 ml/phútkg; 85,4% thuốc thải trừ chủ yếu qua đường tiết niệu; 12,9% qua phân. Levocetirizin được đào thải qua cầu thận và ống thận.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với thành phần của thuốc hoặc các dẫn chất piperazin. 
• Suy thận nặng với nồng độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút. 
• Không dùng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi.

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Thận trọng khi dùng thuốc cùng với rượu. 
• Bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, giảm hấp thu glucose -galactose. 

5.3. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Không nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và đang cho con bú do chưa đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn của thuốc.

5.5. Tương tác thuốc

• Sự hấp thu của levocetirizin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tỉ lệ hấp thu giảm. 
• Ở một số bệnh nhân nhạy cảm thì khi sử dụng levocetirizin cùng với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể gây tác dụng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Triệu chứng quá liều có thể gồm ngủ gà ở người lớn, ở trẻ em ban đầu là kích động và thao cuồng rồi ngủ gà. Khi nghi ngờ quá liều phải lập tức ngưng thuốc và báo cho bác sĩ.

Xử trí 

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizin. Chủ yếu là điều trị triệu chứng và |iều trị duy trì. Rửa dạ dày có thể được cân nhắc nếu khoảng thời gian quá liều ngắn. Loại trừ levocetirizin bằng phương pháp thẩm phân là không có hiệu quả.