Thuốc, hoạt chất

Viên nén Phenobarbital - Thuốc chống co giật, chống động kinh

Viên nén Phenobarbital - Thuốc chống co giật, chống động kinh

Viên nén Phenobarbital - Thuốc chống co giật, chống động kinh

Thông tin dành cho chuyên gia


Phenobarbital là một loại thuốc chống co giật và barbiturat kéo dài được sử dụng để điều trị tất cả các loại động kinh, ngoại trừ các cơn động kinh vắng ý thức.

Nguồn gốc: Một dẫn xuất axit barbituric hoạt động như một chất ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc. Nó thúc đẩy liên kết với các thụ thể phụ loại axit gamma-aminobutyric ức chế và điều chỉnh dòng clorua thông qua các kênh thụ thể. Nó cũng ức chế sự khử cực do glutamat gây ra.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Phenobarbital

Tên biệt dược thường gặp: Garnotal, Phenobarbital, Gardenal, Dasmarcin, ...

Phenobarbital


2. Dạng bào chế

Viên nén

100mg, 10mg


3. Chỉ định

  • Động kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Động kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ. 
  • Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ. 
  • Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Phenobarbital là một loại barbiturat tác dụng kéo dài, do tác dụng gây trầm cảm trên vỏ não vận động, được sử dụng trong điều trị chứng động kinh.

Phenobarbital là thuốc chống co giật và an thần thuộc nhóm các barbiturat khác, có tác dụng tăng cường hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não, làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để để phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Phenobarbital được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá (80%).

Phân bố

Thuốc gắn vào protein huyết tương và phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ. Thể tích phân bố là 0,5 — 1 lít/kg.

Chuyển hóa

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khi uống 8-12 giờ ở người lớn, sau 4 giờ ở trẻ em và nồng độ đỉnh trong não đạt sau 10-15 giờ. Nữa đời của thuốc trong huyết tương dài 2-6 ngày và thay đổi theo tuổi. 

Thải trừ

Trẻ em từ 1 đến 10 tuổi đào thải Phenobarbital nhanh hơn nhiều so với người lớn, còn người bị suy gan hoặc suy thận thì dài hơn rất nhiều. Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

* Nhi khoa

Chưa ghi nhận

* Người già

Độ thanh thải phenobarbital giảm ở người cao tuổi. Do đó liều phenobarbital thường thấp hơn ở bệnh nhân cao tuổi.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén Phenobarbital 100mg

Liễu thông thường người lớn: 

  • Chống co giật: 60 - 250mg mỗi ngày, uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ. 
  • An thần: Ban ngày 30 - 120mg, chia làm hai hoặc 3 lần mỗi ngày. 
  • Gây ngủ: 100 - 320mg, uống lúc đi ngủ. Không được dùng quá 2 tuần điều trị mất ngủ. 
  • Chống tăng bilirubin huyết: 30 - 60mg, 3 lần mỗi ngày.

Liều thông thường trẻ em: 

  • An thần: Ban ngày 2mg/kg thể trọng, 3 lần mỗi ngày. 
  • Trước khi phẩu thuật: 1 - 3mg/kg thể trọng. 
  • Chống tăng bilirubin — huyết: Sơ sinh: 5 - 10mg/kg thể trọng/ngày, trong vài ngày đầu khi mới sinh. 
  • Trẻ em tới 12 tuổi: 1 - 4mg/kg thể trọng, 3 lần mỗi ngày.

5.2. Chống chỉ định

  • Người bệnh quá mẫn với Phenobarbital. 
  • Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn. 
  • Người bệnh rối loạn chuyển hoá porphyrin. 
  • Người bệnh suy gan, suy thận nặng
  • Phụ nữ có thai và cho con bú.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu.
  • Người bệnh suy thận.
  • Người bệnh cao tuổi. 
  • Người bệnh suy hô hấp.
  • Người bệnh trẻ tuổi, suy nhược hoặc già yếu.
  • Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh. Người bị bệnh trầm cảm. 
  • Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này
  • Đau mãn tính cấp tính - hưng phấn có thể làm cho các triệu chứng quan trọng bị che lấp.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ thần kinhBuồn ngủ, suy giảm trí nhớ và nhận thức, hô mê x    
Mất điều hòa động tác x    
Bị kích thích, bồn chồn, lú lẫn ở người cao tuổi x    
Tim
 
Rung giật nhãn cầu, hạ huyết áp x    
Mạch máuThiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic   x  
Hệ hô hấpỨc chế hô hấp     x
Cơ xương khớpCòi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (Gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp  x   
Da và mô dưới daDa nổi mẫn do dị ứng x    

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Phenobarbital qua nhau thai. Các bà mẹ được điều trị bằng phenobarbital có nguy cơ đẻ con bị dị tật bẩm sinh cao gấp 2 — 3 lần so với bình thường. Vì vậy thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Phenobarbital được bài tiết vào sữa mẹ, thuốc có thể tích tụ đến mức nồng độ thuốc trong máu trẻ có thể cao hơn ở người mẹ và gây an thần ở trẻ nhỏ nên thận trọng dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận.

5.6. Tương tác thuốc

Phenobarbital là chất cảm ứng mạnh tham gia trong chuyển hoá của rất nhiều thuốc. Thuốc làm giảm nồng độ của Felodipin, Nimodipin trong huyết tương, làm giảm tác dụng của các Corticoid, Ciclosporin, Quinidin, Acid folic, Doxycilin. 

Phenobarbital và các thuốc chống trầm cảm ba vòng: Các thuốc chống trầm cảm loại imipramin có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân. Cần phải tăng liều các thuốc chống động kinh. 

Phenobarbital và các thuốc trầm cảm khác, thuốc kháng HI, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất của morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo.....: làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. 

Phenobarbital và các thuốc chống đông dùng đường uống: Tác dụng của thuốc chống đông bị giảm. Phải thường xuyên kiểm tra prothrombin huyết. Cần điều chỉnh liều thuốc chống đông trong khi điều trị bằng phenobarbital va trong 8 ngày sau khi ngừng dùng phenobarbital. 

Phenobarbital và methotrexat: Độc tính về huyết học của methotrexat tăng do dihydrofolat reductase bị ức chế mạnh hơn. 

Phenobarbital và rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây hậu quả nguy hiểm. Phải tránh dùng rượu khi sử dụng thuốc.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Khi uống quá liều barbiturat, hé thần kinh trung ương bị ức chế từ mức ngủ đến hôn mê sâu rồi tử vong; hô hấp bị ức chế; giảm thông khí trung tâm và tím tái; giảm thân nhiệt rồi sốt, mất phần xạ, tìm nhanh, huyết áp tụt, thiểu niệu. Đồng tử thường hay co nhưng nếu ngộ độc nặng thì lại giãn. 

Quá liều nặng: thở chậm, trụy mạch, ngừng hô hấp và có thể tử vong.

Xử trí 

Điều trị hỗ trợ, nhất là giúp cho đường thở thông và nếu cần thiết thì hô hấp và cho thở oxy. 

Dùng nhiều liều than hoạt, đưa vào dạ dày qua ống thông đường mũi. 

Trường hợp ngộ độc nặng, vô niệu hay bị sốc thì nên thẩm phân phúc mạc hay lọc máu thận nhân tạo.

Đang xem: Viên nén Phenobarbital - Thuốc chống co giật, chống động kinh

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng