Viên nén Sulfadimidin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm Sulfamid

Viên nén Sulfadimidin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm Sulfamid

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Sulfadimidin 

Tên biệt dược thường gặp: Sulfadimidin 

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Các loại hàm lượng: 250mg, 600mg, 900mg

3. Chỉ định

Sulfadimidin có hiệu quả cao đối với một loạt các vi khuẩn, động vật nguyên sinh và một số sinh vật rickettsia nhất định. Nó đặc biệt được sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng huyết, viêm phổi và các bệnh do vi khuẩn Salmonella, Pasteurella và Coliform gây ra.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Sulfadimidin là một loại thuốc sulfamid ức chế sự tổng hợp vi khuẩn của axit dihydrofolic bằng cách cạnh tranh với axit para-aminobenzoic (PABA) để liên kết với dihydropteroat synthetase (dihydrofolat synthetase). Sulfadimidin là chất kìm khuẩn trong tự nhiên. Sự ức chế tổng hợp axit dihydrofolic làm giảm quá trình tổng hợp nucleotide và DNA của vi khuẩn.

4.2. Dược động học

Sulfamid ức chế chuyển đổi enzyme pteridin và p-aminobenzoic acid (PABA) thành axit dihydropteroic bằng cách cạnh tranh với PABA để liên kết với dihydrofolate synthetase, một chất trung gian của axit tetrahydrofolic (THF). THF là cần thiết cho quá trình tổng hợp purin và dTMP và ức chế tổng hợp của nó ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Pyrimethamine và trimethoprim ức chế dihydrofolate reductase, một bước khác trong quá trình tổng hợp THF, và do đó tác dụng hiệp đồng với các sulfamid. 

Hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Liên kết 80-90% với protein. Thời gian bán thải là 1,5-4 giờ (pha nhanh); 5,5-8,8 giờ (pha chậm)

* Người già

Chưa ghi nhận

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với Sulfadimidin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị tổn thương gan nặng.

Bệnh nhân suy thận nặng khi chức năng thận không thể kiểm soát được hoặc khi độ thanh thải dưới 15ml/phút.

Bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to do thiếu hụt folat.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

Chức năng thận suy giảm.

Người dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi, bệnh nhân dùng Sulfadimidin liều cao dài ngày.

Phụ nữ có thai; mất nước; suy dinh dưỡng.

Sulfadimidin có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G6PD.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai

Cho con bú

Sulfadimidin được phân phối vào sữa mẹ, do đó không dùng thuốc khi đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận

5.6. Tương tác thuốc

Một số tương tác thuốc điển hình:

Cyclosporin: Dấu hiệu độc thận nhưng có thể hồi phục ở bệnh nhân cấy ghép thận đang dùng Cotrimoxazol cùng với cyclosporin.

Methotrexat: Do Sulfamid có thể chiếm chỗ methotrexat trong gắn kết với protein huyết tương do đó làm tăng nồng độ methotrexat tự do.

Pyrimethamin: Sulfadimidin dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

Do cấu trúc hóa học, sulfamid có thể gây phản ứng dị ứng đối với bệnh nhân mẫn cảm với thuốc kháng giáp, thuốc lợi tiểu (acetazolamid và thiazid) và một số thuốc tiểu đường dạng uống khác.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Buồn nôn, nôn, đau đâu, chóng mặt, lú lần, trầm cảm, suy giảm tuỷ xương.

Ngộ độc mạn: thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiếu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).

Xử trí 

Rửa dạ dày. Acid hoá nước tiếu đế tăng đào thải thuốc.