Thuốc tiêm Xanh Methylen - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thuốc tiêm Xanh Methylen - Thuốc giải độc và các thuốc dùng trong trường hợp ngộ độc

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Xanh methylen

Tên biệt dược thường gặp: Rember, Proveblue...

2. Dạng bào chế

Thuốc tiêm

Xanh methylene 10 mg/ml (1 ml, 10 ml). 

3. Chỉ định

• Thuốc giúp điều trị methemoglobin huyết mắc phải, hoặc không rõ nguyên nhân. 
• Giải độc cyanid, nitroprusiat và các chất gây methemoglobin huyết. 

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc giải độc

In vivo, ở nồng độ thấp, Xanh Methylen tăng tốc độ chuyển đổi methaemoglobin thành haemoglobin. Việc sử dụng nó trong phẫu thuật tuyến cận giáp (không được chỉ định) đã gây ra tác dụng thần kinh trung ương bất lợi khi dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc serotonergic.

• Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc nhanh chóng được đưa lên bởi các mô. Nó cũng được hấp thụ tốt bởi đường uống. 
• Phần lớn liều được bài tiết qua nước tiểu, thường là dưới dạng leucomethylthioninium clorua. 
• Thời gian bán hủy giai đoạn cuối ước tính của methylthioninium clorua sau khi tiêm tĩnh mạch là 26,7 giờ. 
• Xanh methylen không phải là chất gây cảm ứng in vitro của CYP2B6 và CYP3A4 mà là một chất ức chế in vitro của P-gp. Xanh methylene không phải là chất nền in vitro cho BCRP hoặc OCT2 và không phải là chất ức chế in vitro của BCRP, OAT1 hoặc OAT3.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với hoạt chất, hoặc với bất kỳ thuốc nhuộm thiazine nào khác 
• Bệnh nhân bị thiếu hụt Glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) do nguy cơ thiếu máu tán huyết 
• Bệnh nhân bị methaemoglobinaemia do nitrit trong khi điều trị ngộ độc xyanua 
• Bệnh nhân methaemoglobinaemia do ngộ độc clorat
• Thiếu hụt NADPH (nicotinamide adenine dinucleotide phosphate) reductase.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Có thể gây thiếu máu tán huyết do thiếu hụt G6PD 
• Cần giám sát methemoglobin huyết suốt thời gian điều trị
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng Xanh Methylen ở phụ nữ mang thai. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết. Không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi thực sự cần thiết, ví dụ như trong bệnh methaemoglobinaemia đe dọa tính mạng.

Cho con bú

Người ta không biết liệu thuốc có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Sự bài tiết Xanh Methylen  trong sữa chưa được nghiên cứu ở động vật. Một nguy cơ cho đứa trẻ bú sữa không thể được loại trừ. Dựa trên dữ liệu động học, nên ngừng cho con bú trong tối đa 8 ngày sau khi điều trị bằng Xanh Methylen.

5.6. Tương tác thuốc

Sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác ngoại trừ dung dịch glucose 5% để giảm đau cục bộ khi tiêm. Nó đặc biệt không được trộn lẫn với dung dịch natri clorua 9 mg / ml (0,9%) để tiêm vì nó đã được chứng minh rằng clorua làm giảm độ hòa tan của methylthioninium clorua (Xanh Methylen).

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Việc sử dụng liều tiêm tĩnh mạch lớn (≥ 7 mg / kg) Xanh Methylen cho những người không có methaemoglobinaemia gây buồn nôn và nôn, tức ngực, đau ngực, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi nhiều, run, nhuộm màu xanh lam nước tiểu, nhuộm màu xanh da và niêm mạc, đau bụng, chóng mặt, dị cảm, đau đầu, lú lẫn, tăng huyết áp, methaemoglobinaemia nhẹ (lên đến 7%) và thay đổi điện tâm đồ (sóng T phẳng hoặc đảo ngược). 

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ. Thẩm tách máu nếu cần. Truyền máu và nếu có thể cho truyền thay máu và thở oxygen.